卡泊三醇搽劑 - 西藥

卡泊三醇搽剂，西药名。为皮肤外用药。用于头部银屑病的治疗。

成分

本品主要成份為卡泊三醇。

性狀

本品為無色的微帶粘性的澄明液體。

適應症

本品適用於頭部銀屑病。

規格

0.005%（30ml：1.50mg）。

用法用量

將本品少量塗於頭部患處面板，早晚各一次。每週用量不可超過60ml。當患者還同時使用達力士軟膏和乳膏時，卡泊三醇總量每週不超過5mg（相當於100g達力士軟膏或乳膏）。1ml達力士搽劑相當於1g達力士軟膏或乳膏。

臨床應用及指南

1、王倩、鄭其樂透過進行卡泊三醇搽劑聯合滷米松乳膏外用序貫治療甲銀屑病療效觀察，得出結論卡泊三醇搽劑聯合滷米松乳膏外用序貫治療甲銀屑病療效佳,不良反應小,值得臨床推廣應用。（福建醫藥雜誌,2018,40(01):51-53.） 2、陸延娜透過研究窄譜中波紫外線聯合卡泊三醇搽劑治療尋常型銀屑病80例，得出結論窄譜中波紫外線聯合卡泊三醇搽劑治療可有效提高尋常型銀屑病患者療效和緩解患者的炎症反應,且無明顯增加患者不良反應發生的風險,同時可有效改善患者的生活質量和減少治療後復發,值得臨床作進一步推廣。（醫藥導報,2017,36(12):1376-1379.）

不良反應

常見的不良反應有各種面板反應，尤其是用藥部位反應。高鈣血癥和變態反應鮮有報道。達力士搽劑的臨床資料顯示，不良反應在患者中的發生率約為25%。

禁忌

1、對本品任何成分過敏者及鈣代謝失誤者應禁用。 2、由於缺乏資料，有嚴重腎功能不全或嚴重肝臟功能失調的患者應避免使用本品。

注意事項

1、本品可能對面部面板有刺激作用，應避免直接用於面部。建議病人用後洗手，以免無意中將藥物帶到面部。 2、由於缺乏資料，有嚴重腎功能不全或嚴重肝臟功能失調的患者應避免使用本品。 3、如果用藥超過最大周劑量，可能發生高鈣血癥。停藥後可很快恢復正常。 4、本品含有丙二醇，可能會引起面板刺激。 5、在使用本品治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫生和患者均認為潛在的利益大於潛在的風險，區域性卡泊三醇用藥可與紫外照射聯用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有致畸作用，但在孕婦和哺乳期婦女中用的藥安全性尚未確定，不確定卡泊三醇是否透過乳汁排洩，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 7、兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性、劑量尚未完全確定，本品不應用於兒童。 8、老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。 9、藥物過量：過量使用本品（超過推薦用量）可能導致致血清鈣升高，停用藥後可很快恢復正常。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用製劑，能抑制面板細胞（角朊細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

毒理作用

本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D的1/100，對小鼠進行的致面板癌研究表明沒有面板癌的風險。在一項白化裸鼠的研究中,重複暴露在UV照射和區域性使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平分期為9,30和90μg/m²/天（分別相當於對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍);觀察到減少UV照射面板,出現面板癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義),指示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導面板癌的作用。這些發現與臨床相關性尚不明確。

藥代動力學

動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝臟代謝，半衰期很短，人肝臟勻漿體外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似，主要代謝物無藥理活性，卡泊三醇經面板吸收為給藥劑量的1%-5%。

貯藏方法

貯存於室溫下（15℃-25℃）；本品有可燃性，應遠離火源；應置於兒童無法取到的地方。

有效期

24個月