貝利木單抗 - 西藥

贝利木单抗，西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗成人活动性、自身抗体阳性的SLE。

成分

本品主要成分為貝利木單抗。

性狀

本品一般為注射劑（粉）。

適應症

本品適用於治療成人活動性、自身抗體陽性的SLE。

規格

注射劑（粉）：120mg；400mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑（粉）：1、推薦的劑量用法：前3次用藥每隔2周1次，一次10mg/kg，繼後，每隔4周1次，一次10mg/kg，靜脈滴注或皮下注射。2、配製方法及注意事項：（1）從冰箱中取出本品，於室溫下放置10-15min。用注射用水配製成80mg/ml，此濃度可用於皮下注射，用於靜脈滴注需用0.9%氯化鈉稀釋。（2）配製時注射用水水流應對著安瓶壁，儘量減少泡沫的產生。於室溫下每5min，輕輕旋轉安60s，直至完全溶解，禁止振搖。一般10-15min能完全溶解，最長可達30min，配製液應遮光。（3）如果使用機械裝置（旋流器）配製，轉速不能超過500轉/分，時間不能超過30min。完全溶解後，配製液呈有乳白色光澤無顆粒的無色至淡黃色允許有小的氣泡存在，這是無法完全避免的。（4）本品與葡萄糖注射液不相容，只能用0.9%氯化鈉注射液250m1稀釋。根據患者所需劑量，棄去多餘的體積，抽取配製液，加入0.9%氯化鈉注射液中，輕輕轉動氯化鈉注射液的瓶子或袋子，混合均勻。安瓿中剩餘的藥液必須丟棄。用前需檢查稀釋液是否有變色及顆粒物質，否則不能使用。（5）配製後的本品如不立即使用，應儲存於28℃，配製後至滴注完成，總時間不能超過8h。（6）未觀察到與聚氯乙烯或聚烯烴容器存在不相容性。

不良反應

1、臨床試驗中，使用本品者的死亡率高於安慰劑組，致死原因為感染、心血管疾病及自殺。2、可誘發嚴重感染，常見上呼吸道感染、尿道感染、鼻咽炎、鼻竇炎、支氣管炎及流感。3、常見的不良反應：有噁心、腹瀉、胃腸炎、發熱鼻咽炎、咽炎、支氣管炎、膀胱炎、失眠、抑鬱、肢體疼痛、偏頭痛和白細胞減少。4、嚴重的不良反應：患某些腫瘤的風險可能增加，嚴重的過敏反應或輸液反應可能導致患者死亡。

禁忌

1、對本品過敏的患者禁用2、未經控制的慢性感染患者禁用。使用本品治療一旦出現感染，應停止繼續用藥，密切觀察患者3、本品與其他生物製品或環磷醯胺合用的情況尚未研究。4、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定5、本品可透過乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品應權衡利弊，選擇停藥或停止哺乳。6、臨床試驗未納入足夠數量的大於65歲以上老人，65歲以上老人慎用。7、本品對嚴重的活動性狼瘡性腎炎和狼瘡性腦病患者的有效性尚未確定。

注意事項

1、本品需現用現配。2、本品不可靜脈注射，且一次滴注時間應超過1h。3、如果患者出現輸液反應，應減慢輸液速度或中止輸液。如果患者出現嚴重超敏反應或過敏反應，應立即停藥。4、本品尚未對患有嚴重活動性狼瘡腎炎或嚴重活動性中樞神經系統狼瘡進行評估，故不推薦二者使用本品。5、本品不能與其他藥物使用同一條輸液管道，與其他藥物的理化相容性尚不清楚。6、嚴重的過敏反應或輸液反應可能致患者死亡。為了防止險情發生，可以考慮事前用些抗過敏的藥物。

藥物相互作用

1、本品正式的藥物相互作用的研究尚未完成。在SLE患者的臨床試驗中，本品與皮質激素、抗瘧藥、免疫調節劑、免疫抑制劑（包括硫唑嘌呤、甲氨蝶呤和麥考酚酯）、作用於血管緊張素系統的降壓藥、HMG-COA（他汀類）抑制劑NSAIDS合用，均未對本品的藥動學發生有意義的影響。2、肝炎疫苗應與本品應用時間間隔30天，因為貝利木單抗可能影響其免疫應答。

藥理作用

1、本品不直接與B細胞結合，而是與B淋巴細胞刺激因子（BlyS）結合，抑制B細胞的存活，包括自體反應性B細胞，並且抑制B細胞分化成能產生免疫球蛋白的漿細胞。2、本品明顯降低迴圈中CD19、CD20、幼稚及活化的B細胞、漿細胞樣細胞及系統性紅斑狼瘡（SLE）B細胞亞群。幼稚及SLEB細胞亞群在治療第8周時開始降低，並維持整個治療週期。記憶細胞在治療開始時升高，然後緩慢下降，52周時降至基線水平。3、本品可降低lgG和抗雙鏈DNA，增加補體（C3和C4），不過，這些指標正常化的臨床意義尚未確定。

藥代動力學

靜脈注射1.0-20mg/kg劑量範圍內藥動學引數與劑量呈線性。本品（10mg/kg）用於563名患者，得到的藥動學引數為：Cmax為313g/ml；AUC為3083（gg·天）/ml；分佈t_1/2為1.75天；終末t_1/2為19.4天；CL為215ml/天；V為5.29L。

貯藏方法

密封，遮光貯於2-8℃。

有效期

12個月