葡萄糖酸依諾沙星 - 西藥

葡萄糖酸依诺沙星，西药名。常用剂型为注射剂。为抗菌药。适用于由敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）；呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染等。

成分

本品主要成份為葡萄糖酸依諾沙星。

性狀

（1）葡萄糖酸依諾沙星葡萄糖注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。（2）注射用葡萄糖酸依諾沙星：類白色至微黃色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於由敏感菌引起的： 1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、傷寒。 5、骨和關節感染。 6、面板軟組織感染。 7、敗血症等全身感染。

規格

（1）葡萄糖酸依諾沙星葡萄糖注射液：100ml：0.2g（以C₁₅H₁₇FN₄O₃計）。（2）注射用葡萄糖酸依諾沙星：0.2g（以依諾沙星計）。

用法用量

葡萄糖酸依諾沙星葡萄糖注射液：避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉後即可改用口服制劑。注射用葡萄糖酸依諾沙星：將本品每0.2g加入到100ml5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注，在1小時內滴完。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉後可改用口服制劑。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。（6）面部潮紅、心悸、胸悶。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者、肌腱炎、跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可能發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 5、肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未明確。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 10、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可降低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 7、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 2、依諾沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

1、靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峰時間（T_max）約為1小時，血藥峰濃度（C_max）約為2mg/L和3-5mg/L。血消除半衰期（t_1/2β）約為3-6小時，蛋白結合率為18%-57%。 2、本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。 3、本品主要自腎排洩，48小時內給藥量的52%-60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在體內代謝。膽汁排洩約18%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月