達伐吡啶 - 西藥
达伐吡啶,西药名。常用剂型为缓释片剂。为钾通道阻滞药。用于改善多发性硬化患者的行走能力。
成分
本品主要成分為達伐吡啶。
性狀
本品為緩釋片。
適應症
本品用於改善多發性硬化患者的行走能力。
規格
緩釋片:10mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。口服,10mg,2次/日,應間隔12h服用。片劑應整片吞服,是否與食物同服均可。
不良反應
常見失眠、頭痛、頭暈、噁心、關節痛、腰痛、多發性硬化復發、平衡障礙、感覺障礙、鼻咽炎、便秘、消化不良、咽痛。
禁忌
1、癲癇患者禁用。2、尚未明確本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡利弊,選擇停藥或停止哺乳。3、18歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未明確。4、中、重度腎功能不全者禁用。
注意事項
1、治療前及治療期間應定期檢查腎功能,Cer為50-80ml/min者血藥濃度會上升50%,應降低劑量。2、如發生癲癇,應立即停藥,不可再用。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
藥理作用
本品的確切作用機制尚未明確,本品為廣譜的鉀通道阻滯藥,動物實驗表明,本品可透過抑制鉀通道而增強退化軸突的傳導。
藥代動力學
1、吸收:本品從胃腸道吸收快速而完全,片劑與口服液比較,相對生物利用度為96%,基於本品的緩釋片10mg後,3-4h達Cmax7.3-21.6ng/ml,暴露量與劑量成正比。2、分佈:本品的蛋白結合率為97%-99%,分佈容積為2.6L/kg。3、代謝:體外研究顯示,CYP2E1是本品的主要代謝催化酶,代謝產物為3-羥基-4-氨基吡啶及其硫酸鹽,無活性,緩釋片的t1/2為5.2-6.5h。4、消除:給藥24h後,尿液中回收95.9%的給藥劑量,其中原藥佔90.3%,糞便中回收0.5%的給藥劑量。
貯藏方法
貯於25℃,短程攜帶允許15-30℃。
有效期
24個月
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