三氟柳 - 西藥

三氟柳,西药名。常用剂型有胶囊剂等。为抗凝血药。用于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或卒中的血栓形成,减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。

成分

本品主要成分為三氟柳。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於預防心肌梗死、穩定或不穩定心絞痛、暫時性缺血性發作或卒中的血栓形成,減少冠狀動脈旁路移植術後的血栓形成。

規格

膠囊劑:300mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。膠囊劑:建議劑量為600mg/天,1次/日或分次服用。

不良反應

不良反應主要為出血,但較其他水楊酸鹽發生率低。

禁忌

18歲以下的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立。

注意事項

1、本品應用於人體不增加出血時間,臨床試驗證實即使與溶栓治療同時使用,也不增加出血的發生率,對不穩定心絞痛、冠狀動脈成形術和搭橋手術、心肌梗死急性期、周圍血管疾病和血栓栓塞的疾病的有效性和阿司匹林相同,但出血合併症很少,用於腦血管病二級預防的臨床研究,特別是在南美TAPIRSS的研究證實對TIA(短暫性腦缺血)和小卒中的二級預防優於阿司匹林。2、關於肝、腎功能不全患者用藥的臨床經驗少,因此,此類患者開始用藥時要特別謹慎。

藥物相互作用

本品的代謝產物HTB可從血漿置換出布洛芬、萘普生、吡羅昔康,華法林,合用時,應降低合用藥物的劑量,並密切監測。

藥理作用

本品透過對血小板環氧酶的不可逆抑制減少血栓的生物形成,其主要代謝物3-羥基-4三氟苯甲酸(HTB)是血小板環氧酶的可逆抑制劑,而其t1/2很長(大約34h),這就有利於維持本品的抗血小板活性;其代謝產物HTB能透過抑制血小板ADP,增加血小板內cAMP含量,從而產生抗血小板聚集作用。其抑止內皮細胞環氧化酶的作用極微,不影響前列腺素的合成,其代謝產物可增加血小板的抗凝聚效應。

藥代動力學

口服後在小腸吸收,吸收率83%-100%,蛋白結合率高(99%),在肝內去乙醯化形成HTB。原藥的t1/2為(0.5±0.1)h,但HTB的t1/2達(34.3±5.3)h,主要經腎排洩,原藥的腎清除率為(0.8±0.2)L/h,HTB的腎清除率為(0.18±0.04)L/h。

貯藏方法

室溫儲存。

有效期

12個月

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