亞甲藍注射液 - 西藥

亚甲蓝注射液，西药名。为解毒药。用于对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺等和含有或产生芳香胺的药物引起的高铁血红蛋白血症有效；对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差；对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒、能暂时延迟其毒性。

成分

本品主要成分為亞甲藍。

性狀

本品為深藍色的澄明液體。

適應症

1、對化學物亞硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或產生芳香胺的藥物（乙醯苯胺、對乙醯氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等）引起的高鐵血紅蛋白血癥有效。2、對先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺乏引起的高鐵血紅蛋白血癥效果較差。3、對異常血紅蛋白M伴有高鐵血紅蛋白血癥無效。對急性氰化物中毒、能暫時延遲其毒性。

規格

（1）2ml：20mg；（2）5ml：50mg；（3）10ml：100mg。

用法用量

1、靜脈注射，亞硝酸鹽中毒，一次按體重1-2mg/kg。2、氰化物中毒，一次按體重5-10mg/kg，最大劑量為20mg/kg。

臨床應用及指南

高海燕、代建波、薛嬌透過進行奈米碳混懸液聯合亞甲藍注射液在早期乳腺癌前哨淋巴結活檢中示蹤效果對比分析，得出結論奈米碳混懸液與亞甲藍注射液兩種示蹤劑應用於早期乳腺癌SLNB中，均具有較好的檢出率，但聯合組尋找前哨淋巴結所花時間更短，淋巴結檢出數量更多，且未見副作用，值得臨床推廣與應用。（腫瘤學雜誌，2018，24(09):892-895.）

不良反應

本品靜脈注射過速，可引起頭暈、噁心、嘔吐、胸悶、腹痛。劑量過大，除上述症狀加劇外，還出現頭痛、血壓降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意識障礙。用藥後尿呈藍色，排尿時可有尿道口刺痛。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、本品不能皮下、肌肉或鞘內注射，前者引起壞死，後者引起癱瘓。2、6-磷酸-葡萄糖脫氫酶缺乏患者和小兒應用本品劑量過大可引起溶血。3、對腎功能不全患者應慎用。4、本品為1％溶液，應用時需用25％葡萄糖注射液40ml稀釋，靜脈緩慢注射（10分鐘注射完畢）。對化學物和藥物引起的高鐵血紅蛋白白血癥，若30-60分鐘面板黏膜發紺不消退，可重複用藥。先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺陷引起的高鐵血紅蛋白血癥，一日口服300mg和大劑量維生素C。5、兒童用藥：（1）氰化物中毒：一次10mg/kg，加5%葡萄糖注射液20-40ml，緩慢靜脈注射。至口周發紺消失，再給硫代硫酸鈉。（2）硝酸、亞硝酸鹽中毒：一次1-2mg/kg，緩慢靜脈注射（5-10分以上）。6、藥物過量：靜脈注射量過大（500mg）時，可致頭痛、頭暈、心前區痛、出汗、神志不清、T波低平或倒置。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

亞甲藍本身系氧化劑，根據其在體內的不同濃度，對血紅蛋白有兩種不同的作用。低濃度時6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的氫離子經還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍，使其轉變為還原型的白色亞甲藍；白色亞甲藍又將氫離子傳遞給帶三價鐵的高鐵血紅蛋自，使其還原為帶二價鐵的正常血紅蛋白，而白色亞甲藍又被氧化為亞甲藍。亞甲藍的還原-氧化過程可反覆進行。高濃度時，亞甲藍不能被完全還原為白色亞甲藍，因而起氧化作用，將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。由於高鐵血紅蛋白易與CN^-結合形成氰化高鐵血紅蛋白，但數分鐘後二者又離解，故僅能暫時抑制CN^-對組織中毒的毒性。

藥代動力學

亞甲藍靜脈注射後作用迅速，基本不經過代謝即隨尿排出，口服在胃腸道的pH條件下可被吸收。並在組織內迅速還原為白色亞甲藍。在6天內74%由尿排出，其中22%為原形，其餘為白色亞甲藍，且部分可能被甲基化。少量亞甲藍透過膽汁，由糞便排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品，照亞甲藍項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、pH值：應為3.5-5.0（通則0631）。2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、精密量取本品適量（約相當於亞甲藍20mg），用稀乙醇定量稀釋製成每1ml中約含2μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在661nm的波長處測定吸光度，另取亞甲藍對照品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2μg的溶液，同法測定，計算，即得供試量中含有C₁₆H₁₈ClN₃S▪3H₂O的量。2、本品為亞甲藍的滅菌水溶液。含亞甲藍（C₁₆H₁₈ClN₃S▪3H₂O）應為標示量的90.0%-110.0%。本品中加有5%的葡萄糖。