奧拉西坦 - 西藥

奥拉西坦，西药名。为促智药。用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

成分

本品主要成分為奧拉西坦。

性狀

（1）奧拉西坦膠囊：內容物為白色結晶性粉末。（2）奧拉西坦注射液：無色至微黃色的澄明液體。（3）注射用奧拉西坦：白色或類白色的疏鬆塊狀物。

適應症

奧拉西坦膠囊： 用於輕中度血管性痴呆、老年性痴呆以及腦外傷等症引起的記憶與智慧障礙。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 用於腦損傷及引起的神經功能缺失、記憶與智慧障礙等症的治療。

規格

（1）奧拉西坦膠囊：0.4g。（2）奧拉西坦注射液：5ml：1g。（3）注射用奧拉西坦：1.0g。

用法用量

奧拉西坦膠囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵醫囑。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 靜脈滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻後靜脈滴注。可酌情增減用量，用藥療程為2-3周。 2、國外上市奧拉西坦注射液的用量範圍是2-8g，但國內尚無低於4g、高於6g的用藥經驗。

臨床應用及指南

1、齊創，向東華，周作枝，李銀枝，崔雁飛，張昕透過奧拉西坦膠囊防治乳腺癌化療相關性認知功能障礙的療效觀察，得出結論奧拉西坦可以改善化療相關性認知障礙，值得在臨床中進一步研究和推廣運用。（[J].現代腫瘤醫學,2018,26(21):3422-3424.） 2、郭志強研究對血管性痴呆患者採取多奈哌齊片+奧拉西坦注射液的方案進行治療後的價值，結論在使用奧拉西坦注射液的基礎上，針對血管性痴呆患者再聯合實施多奈哌齊片的方案治療，其效果更為理想。（[J].世界最新醫學資訊文摘,2018,18(97):323+325.） 3、王穎透過奧拉西坦注射液對40例高血壓腦梗死患者的評分影響，得出結論透過對高血壓腦梗死患者施以奧拉西坦注射液進行治療，能夠有效的改善患者的認知能力以及生活質量，提升患者的受損神經功能性恢復速率，在臨床治療應用中具有顯著治療成效。（當代醫學,2018,24(23):113-115）

不良反應

1、據國外文獻報道，奧拉西坦不良反應少見。少數患者出現精神興奮和睡眠異常。本品在357例II期臨床試驗中僅個別患者出現噁心和胃部不適。 2、據國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少見，偶見面板瘙癢、噁心、精神興奮、睡眠紊亂，但症狀較輕，停藥後可自行恢復。 3、國內應用本品進行了臨床試驗，結果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發現嚴重不良事件。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。 2、患者出現精神興奮和睡眠異常表現時，應減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦和哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：LecaillonJB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由於生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長，曲線下面積（AUC）及血藥峰濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品後消除速度稍慢，但與青年人相比無顯著性差異。 6、藥物過量：在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現興奮、失眠等不良反應，停藥或減少劑量後症狀可逐漸消失。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性痴呆和記憶障礙症患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，奧拉西坦可促進磷醯膽鹼和磷醯乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

毒理作用

動物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡，未表現出致突變、致癌作用及生殖毒性。

藥代動力學

奧拉西坦膠囊： 本品口服吸收速度並分佈於全身體液。達峰時間（Tp）約1小時，峰濃度48.34µg/ml±18.35µg/ml-54.96µg/ml±34.73µg/ml，表觀分佈容積V/F（C）為27.45L±21.16L-36.18L±28.73L，半衰期t_1/2為3.34h±1.59h-4.74h±1.41h，藥物消除迅速，服藥後48小時內約40%的原型藥在經尿排出。老年組和青年組排洩率常數分別為0.1098±0.0306和0.1295±0.0390/h，消除半衰期t_1/2分別為6.76±1.98和5.88±1.99小時，本品在不同年齡的正常人體內的消除規律基本一致。 奧拉西坦注射液/注射用奧拉西坦： 1、文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎中分佈濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘（口服2.0g）、140分鐘（靜脈注射2.0g）外，在其餘組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要透過腎臟代謝，48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異很小；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。 2、奧拉西坦單次靜脈給藥2-8g劑量範圍內，AUC、C_max與劑量的倍數遞增關係明確，三個劑量組的t_1/2，V、CL相近，符合線性藥代學特徵。

貯藏方法

遮光，密封，有陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月