鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊（Ⅱ） - 西藥

盐酸地尔硫卓缓释胶囊（Ⅱ），西药名。为心脑血管用药。用于轻、中度高血压；心绞痛。

成分

本品主要成分為鹽酸地爾硫卓。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為白色小顆粒。

適應症

本品用於輕、中度高血壓；心絞痛。

規格

90mg。

用法用量

口服。每次1粒，每日1-2次，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，分次服用，但需在醫生指導下服用。

不良反應

1、可能出現浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。 2、極少出現以下情況（發生率1.0％以下）：房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、性早搏、多夢、遺忘、抑鬱、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點、光敏感、瘙癢、尋麻診、多形性紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻充血、高血糖、高尿酸血癥、陽瘻、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關節痛、脫髮、錐體外系綜合症、齒齦酸血癥、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫、視網膜病變、血小板減少。

禁忌

1、病態竇房結綜合症未安裝起搏器者。 2、11或111度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3、收縮壓低於12kpa（90mmhg），心率低於50次/分者。 4、對本品過敏者。 5、充血性心力衰竭患者。

注意事項

1、本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合症外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合症患者）或致11或111度房室傳導阻滯。 2、本品有負性肌力作用，心室功能受損的患者應用本品須謹慎。 3、本品偶可致症狀性低血壓。 4、本品罕見急性肝損害，表現為血鹼性磷酸酶，乳酸脫氫酶穀草轉氨酶，谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停藥可恢復。 5、本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排洩，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6、面板反應多為暫時的，部分患者繼續應用可消失，如果面板反應為持續性應停藥，或遵醫囑。

藥物相互作用

本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯合使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調整以維持合理的血藥濃度。 1、β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50％，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。 2、西米替丁：由於抑制細胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。 3、地高辛：有報道本品可使地高辛血藥濃度增加20％，在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。 4、麻醉藥：麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，並有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須調整劑量。 5、苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度並延長期消除半衰期。 6、卡馬西平：對於一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40~72％而導致毒性。 7、環孢菌素：對心、腎移植患者，合用本品時，環孢菌素的劑量應降低15-48％，以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時應監測環孢菌素血藥濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。 8、利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。

藥理作用

本品為鈣離子通道阻滯劑。透過作用於心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。 1、對心絞痛的改善作用： （1）本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。 （2）抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。 （3）擴張末梢血管，減輕心臟後負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 2、對高血壓的改善作用： （1）本品使末梢血管平滑肌鬆弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。 （2）本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。 （3）本品減輕心臟後負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 3、對傳導系統的影響：本品對房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。致癌、致突變和生殖毒性作用。有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品32個月未發現致癌作用，體外細菌實驗未發現致突變作用，動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。

藥代動力學

本品口服後透過胃腸道吸收較完全（達92％），有較強的道過效應，生物利用度為40％。單劑口服1粒，2、3小時可測到血漿藥物濃度。小時達到血漿藥物濃度高峰，單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5小時。本品在體內代謝完全，僅2-4％原藥由尿液排出，血漿蛋白結合，有效血藥濃度50-200mg/ml。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

36個月