酒石酸長春瑞濱注射液 - 西藥

酒石酸长春瑞滨注射液,西药名。为抗肿瘤药。用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。

成分

本品主要成分為酒石酸長春瑞濱。

性狀

本品為無色至微黃色的澄明液體。

適應症

本品用於非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。

規格

1ml:10mg(按C45H54N4O8計)。

用法用量

1、靜脈輸注,單藥治療用量為每次25-30mg/m2。藥物必須溶於生理鹽水(125ml),並在短時間內(15-20分鐘)輸完,其後沿此靜脈輸入等量生理鹽水以沖洗血管。2、21天為一週期,分別在第1、8天各紿藥一次,2-3週期為一療程。3、本品可單用或聯臺化療。聯合用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。

臨床應用及指南

高鼕鼕,張靜透過酒石酸長春瑞濱注射液聯合鉑類二線化療治療老年復發轉移性乳腺癌的臨床研究,得出結論給予老年復發轉移性乳腺癌酒石酸長春瑞濱注射液聯合鉑類二線化療治療,可有效提高臨床療效,減少不良反應。(中國繼續醫學教育,2016,8(08):134-135.)

不良反應

1、劑量限制性毒性為骨髓抑制,表現在粒細胞減少,貧血,偶見血小板降低。2、其它常見不良反應為噁心、嘔吐、脫髮。3、注射靜脈出現不同程度的刺激反應,有時可發生靜脈炎。4、神經毒性較長春新鹼輕,周圍神經毒性一般限於深腱反射消失,感覺異常少見,長期治療可出現下肢無力。5、植物神經毒性主要表現為小腸麻痺引起的便秘,麻痺性腸梗阻罕見。6、偶見有心律失常、呼吸困難、支氣管痙攣、肝功能受損等。

禁忌

嚴重肝功能不全者禁用。

注意事項

1、肝功能不全時應減少用藥劑量。2、腎功能不全者應慎用。3、治療必須在嚴密的血液學監測下進行,當粒細胞3000/mm2時,應暫停。4、避免藥液汙染眼球及其他部位,一遇汙染,應立即用水進行沖洗。5、本品必須嚴格地經靜脈給藥。靜注藥外漏可引起區域性面板反應,甚至出現壞死,一旦藥液外漏,應立即停注,區域性處理。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

長春瑞濱(NVB)是一半合成的長春花生物鹼,其作用機制與長春花鹼(VLB)和長春新鹼(VCR)基本相同,主要透過阻滯細胞有絲分裂過程中的微管形成,使細胞分裂停止於有絲分裂中期,為細胞週期特異性藥物。本品對神經細胞的微管影響較小,故神經毒性較低。

藥代動力學

單獨靜脈注射本品30mg/m2,其代謝屬三室模型,最高血藥濃度為1088ng/ml,血清半衰期為21小時,分佈容積高達43L。本品的組織吸收迅速,並廣泛分佈於組織中,組織與血的比率為20:80。在肝臟的濃度最高,其次為肺、脾、淋巴器官和股骨,幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高於長春新鹼,在肺內差別最大,而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。本品的代謝主要發生在細胞外,大部分的代謝物透過膽道由糞便排出,並且持續3-5周,僅10%-15%隨尿液排洩,持續3-5天。

貯藏方法

遮光,密閉儲存於2-8℃。開啟後或配製後的稀釋液,在密封的玻璃輸液瓶或輸液袋中於室溫下(20℃)可儲存24小時。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品1ml,置潔淨的試管中,加水4ml,加氨制硝酸銀試液數滴,置水浴中加熱,銀即遊離並附在管的內壁成銀鏡。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品,用水稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在214nm與268nm的波長處有最大吸收,在242nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、pH值:應為3.0-3.8(通則0631)。2、顏色:取本品,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在420nm的波長處測定吸光度,不得過0.04。3、有關物質:取本品,用流動相稀釋製成每1ml中約含長春瑞濱1.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液,作為對照溶液。照酒石酸長春瑞濱有關物質項下的方法測定,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,光降解產物的峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.8倍(0.8%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。4、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg長春瑞濱中含內毒素的量應小於6.0EU。5、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、精密量取本品適量,用水定量稀釋製成每1ml中含長春瑞濱0.1mg的溶液,作為供試品溶液,照酒石酸長春瑞賓含量測定項下的方法測定,並將結果乘以0.7218,即得。2、本品為酒石酸長春瑞濱的滅菌水溶液,含酒石酸長春瑞濱按長春瑞濱(C45H54N4O8)計算,應為標示量的90.0%-110.0%。

免責聲明:

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