布舍瑞林 - 西藥
布舍瑞林,西药名。常用剂型有注射剂、喷鼻剂。用于晚期前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多囊卵巢综合征、体外受精、女性不孕症或女性避孕及诊断青春期延迟的男性促性腺激素分泌不足引起的性功能减退。
成分
本品主要成分為鹽酸布舍瑞林。
性狀
本品為注射劑或鼻噴劑。
適應症
本品用於晚期前列腺癌、子宮內膜異位症、子宮肌瘤、多囊卵巢綜合徵、體外受精、女性不孕症或女性避孕及診斷青春期延遲的男性促性腺激素分泌不足引起的性功能減退。
規格
注射液:1mg/ml。鼻噴劑:1mg/ml。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、皮下注射:每次0.5mg,每8小時1次,連續7天。2、鼻腔給藥:每次0.1-0.2mg,每8小時1次。
不良反應
可見面部發熱、噁心、嘔吐、頭痛、皮疹、無力、骨痛、性慾減低、排尿困難等。
禁忌
尚不明確。
注意事項
尚不明確。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
藥理作用
本藥為一種合成GnRH激動藥,其分子結構為九肽,與天然GnRH相比,與GnRH受體有較強的親和力和抗酶降解作用。單劑量給予本藥後可刺激垂體釋放促性腺激素,但多劑量給藥可導致垂體脫敏,與垂體受體的親和力逐漸喪失,從而抑制黃體生成素和卵泡刺激素的釋放。
藥代動力學
本藥皮下注射後血藥濃度達峰時間為42分鐘,經鼻給藥為38-58分鐘,經鼻給藥的生物利用度為25%-3.3%。藥物血漿蛋白結合率為15%,可分佈於肝、腎、腦垂體、甲狀腺。本藥代謝產物為無活性的五肽或小於五肽的代謝物。皮下給藥後腎臟排洩率為13%-30%,其中原型和五肽分別佔67%和32%;經鼻給藥後僅少量(<1%)隨尿排洩。消除半衰期為72-80分鐘。
貯藏方法
遮光、貯於2-8℃儲存。
有效期
18個月
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