格列喹酮膠囊 - 西藥

格列喹酮胶囊，西药名。为降血糖药。用于2型糖尿病。

成分

本品主要成份為格列喹酮。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末和顆粒。

適應症

本品用於2型糖尿病。

規格

30mg。

用法用量

餐前服用。根據患者個體情況，可適當調節劑量，一般日劑量為15-180mg。日劑量30mg以內者可於早餐前一次服用。大於此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應從15-30mg開始，根據血糖情況逐步加量，每次加量15-30mg。如原已服用其他磺醯脲類藥改用本品時，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調整。日最大劑量一般不超過180mg。

不良反應

極少數人有面板過敏反應、胃腸道反應、輕度低血糖反應及血液系統方面改變的報道。

禁忌

1、1型糖尿病。2、糖尿病昏迷或昏迷前期。3、糖尿病合併酸中毒或酮症。4、對磺胺類藥物過敏者。5、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

注意事項

1、糖尿病患者合併腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時，則應改用胰島素治療為宜。2、治療中若有不適，如低血糖、發熱、皮疹、噁心等應從速就醫。3、改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。4、若發生低血糖，一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正，如仍不見效，應立即就醫。少數嚴重者可靜脈給葡萄糖。5、胃腸反應一般為暫時性的，隨著治療繼續而消失，一旦有面板過敏反應，應停用本品，代之以其他降糖藥或胰島素。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女不宜使用。7、兒童用藥：尚不明確。8、老年用藥：尚不明確。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結核病藥，四環素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯黴素，雙香豆素類和環磷醯胺等合用可增強本品作用。2、氯丙嗪，擬交感神經藥，皮質激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸製劑等可降低本品降血糖作用，本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

藥理作用

本品系第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，可誘導產生適量胰島素，以降低血糖濃度。

藥代動力學

口服本品2-2.5小時後達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產物不具有降血糖作用，代謝產物絕大部分經膽道消化系統排洩。

貯藏方法

密封，陰涼乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、在含量測定項下的高效液相色譜圖中，供試品與對照品的主峰保留時間應一致。2、取本品內容物適量，加甲醇製成每1ml中含格列喹酮0.1mg的溶液，濾過，濾液照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄ⅣA）測定，在311nm的波長處有最大吸收，在280nm的波長處有最小吸收。將此溶液加甲醇稀釋10倍後再測定，在222nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：取本品，照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VD）測定。（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，甲醇-磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨1.725g，加水300ml溶解後，用磷酸調節pH3.0）（7:3）為流動相；檢測波長為311nm。理論塔板數按格列喹酮計算應不低於2000。格列喹酮與其相鄰的雜質峰的分離度應符合要求。（2）供試品溶液的製備與測定：取本品內容物適量，研細，精密稱定，加流動相適量，超聲15分鐘，溶解放置室溫後，用流動相製成每1ml中含格列喹酮1mg的溶液，搖勻，濾過，續濾液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，加流動相製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為預試溶液；精密量取供試品溶液適量，加流動相製成每1ml中含0.01mg的溶液，作為對照品溶液。取預試溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測器靈敏度，使主成分的峰高約為滿量程的70-80％。精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中，除2分鐘前兩個輔料峰處，雜質峰的峰面積總和不得大於對照溶液色譜圖中主成分的峰面積。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄XC第一法），以三羥甲基氨基甲烷溶液（取三羥甲基氨基甲烷1.5g，加水1000ml，振搖使之溶解）600ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經40分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA），在316nm的波長處測定吸收度。另取經105℃乾燥至恆重的格列喹酮對照品約10mg，已精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇適量，超聲使之溶解，用三羥甲基氨基甲烷溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置25ml量瓶中，用三羥甲基氨基甲烷溶液稀釋至刻度，搖勻，同法測定吸收度。同時用空心膠囊作空白校正。計算出每粒的溶出量，限度為標示量的80％，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄IE）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。1、色譜條件與系統適應性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑：甲醇-磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨1.725g，加水300ml溶解後，用磷酸調節pH3.0）（7：3）為流動相，檢測波長為311nm。理論塔板數按格列喹酮峰計算應不低於2000，格列喹酮峰與內標物峰的分離度應符合要求。2、內標溶液的製備：取吲哚美辛，加流動相製成每1ml中約含0.8mg的溶液，搖勻，即得。3、測定法：取經105℃乾燥至恆重的格列喹酮對照品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相約35ml，超聲15分鐘使之溶解，放置室溫，精密加內標溶液10ml，加流動相稀釋至刻度，搖勻，經0.45μm濾膜濾過，取續液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品裝量差異項下的內容物，混合均勻，研細，精密稱取適量（約相當於格列喹酮30mg），同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。4、本品含格列喹酮（C₂₇H₃₃N₃O₆S）應為標示量的90.0%-110.0%。