吡拉西坦氯化鈉注射液 - 西藥

吡拉西坦氯化钠注射液,西药名。为脑代谢改善药。用于脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退。

成分

本品主要成份為吡拉西坦。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於腦外傷、腦血管疾病等所致記憶及思維功能減退。

規格

250ml:吡拉西坦8g與氯化鈉2.25g。

用法用量

靜脈滴注。成人:每次125ml-250ml(含吡拉西坦4-8g),每日1次或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、康康等透過吡拉西坦氯化鈉注射液治療腦卒中並顱內高壓的臨床療效研究,得出結論吡拉西坦氯化鈉注射液治療腦卒中並顱內高壓的臨床療效較好,不但能幫助患者快速降低顱內壓,且有助於腦卒中的預後,值得臨床推廣(中國現代藥物應用,2016,10(19):147-148)。2、楊福勇透過吡拉西坦氯化鈉注射液聯合杏丁注射液治療缺血性腦卒中的臨床療效果觀察,得出結論吡拉西坦氯化鈉注射液聯合杏丁注射液治療缺血性腦卒的療效顯著可顯著減少不良反應的發生,在臨床中具有重要意義,值得推廣(世界最新醫學資訊文摘,2017,17(79):61+64)。

不良反應

可有口乾,食慾減退、蕁麻疹及記憶思維減退等反應。少見興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等,偶見輕度氨基轉移酶升高。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、早產兒和新生兒禁用。4、椎體外系反應,Huntington舞蹈病者禁用。

注意事項

1、肝腎功能不全者慎用並應適當減少劑量。2、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女禁用。3、兒童用藥:早產兒和新生兒禁用,兒童用量減半或遵醫囑。4、老年用藥:根據肝腎功能減量使用或遵醫囑。5、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

本品與華法林聯合應用時,可延長凝血酶原時間,可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中,同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間,防止出血危險,並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。

藥理作用

本品為腦代謝改善藥,屬於г-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP的生成,可促進乙醯膽鹼合成並增強神經興奮的傳導,具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶,提高學習能力。

毒理作用

動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠灌胃劑量大於10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長髮育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

據文獻報道,吡拉西坦進入體內後,半衰期約為5-6小時,血漿蛋白結合率30%,分佈於機體的大部分組織和器官,並可透過血腦屏障到達腦組織和腦脊液中,大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高,易透過胎盤屏障。吡拉西坦在體內基本不發生降解或生物轉化,主要以原形藥物從尿中排出,只有極少量排出量(2%)從糞便中排出。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量(約相當於吡拉西坦0.1g),置點滴板上,加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴,攪勻,放置溶液由紫紅色漸變成藍色,最後顯綠色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、本品顯鈉鹽的鑑別反應與氯化物鑑別(1)的反應(通則0301)。

檢查

pH值應為4.0-7.0(通則0631)。1、有關物質:取本品適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦0.5mg的溶液,作為供試品溶液:精密量取適量用流動相定量稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦5μg的溶液作為對照溶液,照吡拉西坦有關物質項下的方法測定,供試品溶液的色譜圖中,除氯化鈉蟀外,如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。2、重金屬:取本品20ml,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml和適量的水使成25ml,依法檢查(通則0821第一法),含重金屬不得過千萬分之十。3、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1ml中含內毒素的量應小於0.50EU。4、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

吡拉西坦精密量取本品適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含吡拉西坦0.1mg的溶液,作為供品溶液。照吡拉西坦含量測定項下的方法測定,即得氯化鈉精密量取本品10ml,加水30ml,加2%糊精溶液5ml、2.5%硼砂溶液2ml與熒光黃指示液5-8滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於5.844mg的NaCl。

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