注射用頭孢乙腈 - 西藥

注射用头孢乙腈，西药名。为全身用抗生素。可作为耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。

成分

本品主要成分為頭孢菌素。

性狀

本品為注射用粉劑。

適應症

由於本品對金葡菌有較強抗菌活性，對青黴素酶的穩定性較頭孢噻啶為強，因此本品可作為耐青黴素金葡菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等的選用藥物。本品對肺炎球菌和化膿性鏈球菌的療效均甚滿意。腦膜炎病人應用頭孢噻吩和頭孢噻啶治療無鞘內給藥時，兩者的療效不可靠；另外正在接受頭孢噻吩治療的敗血症病人尚有發生腦膜炎者；因此，本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。對敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染可選用本品；但由於對革蘭陰性菌作用強的新一代頭孢菌素的問世，使得本品應用於革蘭陰性菌感染的重要性日益減低。

規格

粉針劑：1.0g。

用法用量

靜注。成人：輕症2g-6g/日，重症6g-12g/日，分2-4次。以本品1g溶於10ml生理鹽水中緩慢靜注（至少3分鐘）。兒童：每日40mg-80mg/kg，分2-4次，用法同成人。

不良反應

少數病例有蕁麻疹、胃腸道反應，靜脈注射有血栓性靜脈炎等。肌注疼痛較劇。

禁忌

尚不明確。

注意事項

遵醫囑用藥。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為廣譜抗生素。對革蘭陽性菌的活性較強，產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感，本品對這些敏感革蘭陽性菌的MICs多在0.06-1μg/ml之間。李斯德菌的敏感性較差，奴卡菌耐藥。本品對革蘭陰性菌的作用較差，除腦膜炎桿菌和淋球菌對本品高度敏感外，大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本品多中度敏感，其餘革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌、腸桿菌、綠膿桿菌等皆對本品耐藥。過去認為所有β-內醯胺抗生素僅系透過干擾粘肽交叉聯結而影響細菌細胞壁的合成，由於細胞壁的缺陷或薄弱，細菌呈現畸形怪狀，繼以迅速溶解死亡。近年來由於青黴素結合蛋白PBPs的研究，使得過去對β-內醯胺抗生素作用機理的解說顯得過於簡單。各種青黴素類、頭孢菌素類以及其他β-內醯胺抗生素由於作用或結合的PBP不同，因而對細菌形態的影響也有顯然差異。頭孢噻吩和青黴素主要與PBP-1B和-1A結合，可使金葡菌迅速溶解。頭孢氨苄或氨苄西林主要與PBP-3結合，可使大腸桿菌形成絲狀體，美西林(mecillinam)作用於PBP-2，使細菌形成耐受滲透壓的圓形體。PBPs即是參與細菌細胞壁生物合成的酶，如轉肽酶、內肽酶、羧肽酶等，或PBPs至少有催化粘肽代謝酶的功能。

藥代動力學

1、口服本品後吸收甚差。肌肉注射0.5g和1g後，30分鐘血藥濃度達峰值，分別為10和20μg／ml，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥濃度峰值提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射lg後l5分鐘血藥濃度為30-60μg/ml，如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150-200μg/ml，但在下次注射前即已降至0。以12g於24小時內作連續靜脈滴注，血藥濃度波動於10-30μg/ml之間。本品在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、面板、胃等組織的濃度較高，除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的濃度分別為血藥濃度的l/10和2％。2、在細菌性腹膜炎病人頭孢噻吩甚易進入腹水中。本品很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g後，腦組織中的濃度足以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎病人腦脊液中藥物濃度為血清濃度的l-10％。支氣管分泌物中的濃度一般為血藥濃度的25％。膽汁中藥物濃度皆低於同期血藥濃度。在正常或感染的骨組織中濃度甚低，前列腺組織中濃度約為同期血藥濃度的25％，給藥後約半小時兩者的濃度分別為8μg/ml和33.3μg/ml。3、本品可透過胎盤，胎兒迴圈中濃度約為母親血藥濃度的10-15％。乳汁中濃度約為血藥濃度的30％。本品的分佈容積為0.26L/kg。蛋白結合率為50-65％，T_1/2為0.5-0.8小時，腎功能減退時可延長至3-8小時，1周內新生兒的T_1/2為1-2小時。頭孢噻吩在肝內約20-30％迅速代謝成為去乙醯頭孢噻吩。約60-70％的給藥量於6小時內主要透過腎小管分泌自尿中排出，其中70％為頭孢噻吩，30％為代謝產物。少量(0.03％)自膽汁中排洩。4、肌注0.5和1g後尿中峰濃度可分別達800和2500μg/ml。丙磺舒可抑制本品在腎臟的排洩。頭孢噻吩可有效地為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50-70％和50％。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月