雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊 - 西藥

双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊,西药名。为抗炎药。用于急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎、强直性脊柱关节和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症,治疗痛经和由整形、牙科手术或其它外科小手术引起的术后痛和炎症。

成分

本品主要成份為雙氯芬酸鈉。

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色小丸。

適應症

本品用於急性關節炎症和痛風發作、慢性關節炎症、類風溼性關節炎、強直性脊柱關節和脊柱的其他炎性風溼性疾病、與關節和脊柱的退行性疾病有關的疼痛、軟組織風溼病、創傷或手術後的腫痛或炎症,治療痛經和由整形、牙科手術或其它外科小手術引起的術後痛和炎症。

規格

75mg(按雙氯芬酸鈉計)。

用法用量

正常成人的劑量為一日1次。一次1粒。必要時可增至一日2次,一次1粒。兒童和老年人服用該藥應在醫生的嚴格指導下進行。

不良反應

不良反應常呈劑量依賴性,常見的不良反應為胃腸道不適,如噁心、嘔吐、腹瀉或食慾不振。有時可出現頭痛、頭暈、疲倦、皮疹和胃腸道出血,肝臟或腎臟損害病例的報告罕見。包括血清肝酶水平增高、黃疸、蛋白尿和血尿。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘,蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。7、已知對乙醯水楊酸、布洛芬過敏的患者。8、有胃腸道炎性疾病(潰瘍性結腸炎,克羅恩病),黑便或不明原因的血液疾病病史者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。3、根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應,例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵,在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。8、本品應空腹(餐前)隨足量飲水服用,對易發生胃腸道反應的患者,推薦在進餐的同時服用。9、如果出現了不良反應,則應停藥。10、肝、腎功能不全、心臟病或剛做過大手術者慎用。11、本品可能引起反應能力受損,特別是在飲酒時服用,可能影響駕駛或操作機器的能力,因此服用本品時應避免飲酒。12、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品在妊娠期婦女中的應用沒有充足的研究資料,因此只有在應用本品對孕婦的益處超過對胎兒的潛在危害時方可使用。該藥對胎兒可能產生不良影響,可能影響胎兒的心血管系統,導致動脈導管早閉,因此在妊娠期應避免使用。與其他非甾體抗炎藥類似,雙氯芬酸能夠抑制子宮收縮,可能引起晚產,並增加出血傾向,所以在妊娠期的最後三個月中禁止使用本品。由於該藥對嬰兒可能有潛在的危害,因此在權衡該藥對哺乳婦女的重要性後,應決定停止哺乳或停止服用該藥。13、兒童用藥:本品在兒童中的安全性和有效性尚未確立。14、老年用藥:本品在老年人中的安全性、有效性和不良反應的發生與年輕人沒有顯著差異,但老年人對不良反應的耐受性一般較差,老年人服用該藥應在醫生的嚴格指導下進行。15、藥物過量:(1)藥物過量的症狀包括身體搖擺、呼吸緩慢或加速、呼吸困難、耳鳴、視力模糊、皮疹、噁心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、胃腸道出血、重度頭痛、焦躁、語無倫次、意識模糊、嗜睡、昏迷、驚厥、運動障礙。(2)急救措施:主要的治療措施為支援治療。對服藥不久的患者可應用吐根催吐(患者意識不清和驚厥發作時除外),服藥1小時以內的患者可在服用活性炭後洗胃,服藥1小時以上的患者服用活性炭後一般不必洗胃,可多次服用活性炭,以減少藥物的吸收。理論上可以透過鹼化尿液和利尿促進該藥的清除,但由於該藥的蛋白結合率高,鹼化尿液和利尿沒有明顯益處。血液透析一般不能加快該藥的清除,但在發生腎功能不全和少尿時可以進行血液透析。無解毒藥。

藥物相互作用

1、在應用本品的同時使用糖皮質激素和乙醯水楊酸等其他解熱鎮痛藥,可增加胃腸道出血的危險。2、在應用本品的同時使用地高辛、苯妥英鈉、鋰劑或甲氨蝶呤,可導致這些藥物在血清中的水平增高。3、同時應用本品和保鉀利尿藥,可導致血鉀水平增高。4、同時應用本品和環孢菌素,可加重環孢菌素對腎臟的損害。

藥理作用

體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,並能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產物也具有生物活性,但活性遠低於雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當於阿司匹林的6倍。

毒理作用

在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似,隨著給藥時間的延長,其毒性反應增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,並可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見腎功能損傷,其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學反應明顯低於大鼠。生殖毒性研究發現該藥可導致死胎及早產,尚無致畸、致癌、致突變的證據。

藥代動力學

雙氯芬酸鈉在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體迴圈系統。本品是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。在緩釋劑型中,有50-60%的雙氯芬酸鈉以藥物原型進入血液迴圈。快速釋放劑型20分鐘至2小時血藥濃度達到峰值。包衣緩釋劑型1-4小時血藥濃度達到峰值。本品的絕對生物利用度為90±11.6%,相對生物利用度54-109%,平均為78%。同食物一起服用時,藥物吸收延遲,血藥濃度波動略增加。藥物進入迴圈系統後,透過自由擴散分佈於炎症部位或關節滑膜液中起效。雙氯芬酸鈉主要由肝臟代謝,半衰期為1-2小時,代謝產物經尿和糞便排出。

貯藏方法

密封,25℃乾燥處儲存。

有效期

60個月

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