孟替普酶 - 西藥

孟替普酶，西药名。常用剂型为注射剂。为血液系统药物。用于急性心肌梗死发病后6h内溶解冠状动脉血栓，还用于急性肺栓塞。

成分

本品主要成分為孟替普酶。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

1、本品用於急性心肌梗死發病後6h內溶解冠狀動脈血栓。2、急性肺栓塞。

規格

注射劑（粉）：40萬IU；80萬IU；160IU。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：成人按體重靜脈注射本品27500IU/kg，0.9%氯化鈉注射液溶解並稀釋至800001U/ml，以10ml（800000IU）/min的速度給藥。本品應儘可能在發病後早期給藥。

不良反應

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在面板、黏膜和血管穿刺部位），也可為內臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜後出血、腦出血等），嚴重者需輸血，甚至導致死亡。嚴重出血的發生率約1%-5%，其中腦出血的發生率一般＜1%。發生嚴重出血併發症時需立即停止輸注，必要時輸新鮮血或紅細胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預防出血主要是嚴格選擇適應證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品後禁止肌肉注射給藥。2、本品為內源性纖溶酶原啟用劑，無抗原性，但個別患者可發生輕度過敏反應，如皮疹、支氣管痙攣、發熱等。3、消化道反應：噁心、嘔吐、食慾不振。4、可能SGPT升高。

禁忌

1、下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血、陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。2、相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活動性潰瘍病。

注意事項

1、本品適用於冠狀動脈造影確診的血栓。但也適用於冠狀動脈造影困難時，劇烈胸痛伴有心電圖明顯的ST段升高，且使用擴血管藥無效的患者。2、使用本品時應密切監護患者的心電圖變化血流再通時極易發生心律失常，尤其室顫、室性心動過速等，發現情況及時處理。3、本品是tPA製劑中出血的不良反應率較高的新藥，尤其是注意腦出血。4、本品應避免與其他抗凝血藥合併應用。必要時應儘可能小量應用。在本品給藥60min以後密切觀察凝血功能，小心使用。5、為防止冠狀動脈再通後的閉塞，靜脈滴注肝素應在使用本品6h以後控制使用。6、本品臨床試驗期中因前壁心肌梗死發生心臟破裂、室中隔穿孔及心包積液心包填塞等嚴重不良反應者，都是65歲以上的患者，因此，本品慎用。7、本品為蛋白製劑，再次用藥不能排除發生休克的可能性，必須應用時須密切觀察並作抗休克的準備。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

根據體內、體外試驗表明本品對各種血栓模型顯示溶血栓作用。由於本品在血中消除t_1/2長，因此，比同類藥物作用持續時間長。為了溶血栓可以單次靜脈快速注射。本品的作用機制據試驗顯示本品與纖維蛋白及血栓的結合力約為同類藥替索激酶（ triokinase）和阿替普酶（ alteplase）的1/3。本品在纖維蛋白存在下顯示對纖維蛋白溶酶原的活性作用增強。在一般藥理試驗中，本品與同類藥品一樣，可使出血時間延長。

藥代動力學

健康成年男子給子3min單次靜脈注射本品0.25-6mg，血漿中抗原濃度與給藥濃度成比例增加，大致呈雙相性消除。消除t_1/2λ₁相為22-47min，λ₂相為7-10h，清除率為0.29-0.42ml/（min·kg）。在給予2-6mg範圍內，根據血漿中纖溶活性濃度，求出的消除t_1/2為25-30 min，AUC為1.16-1.41 ml/（min.kg）。

貯藏方法

室溫儲存。

有效期

24個月