鹽酸莫索尼定片 - 西藥

盐酸莫索尼定片，西药名。为抗高血压用药。适用于轻-中度原发性高血压。

成分

本品主要成份是鹽酸莫索尼定。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於輕-中度原發性高血壓。

規格

0.2mg。

用法用量

1、本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，於早晨服用。應以三週的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大劑量不得超過0.4mg，每日最大劑量不得超過0.6mg。2、輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

不良反應

服藥初期可能會出現口乾、倦怠、頭痛，偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等症狀，通常在服藥一週內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、噁心、面板潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適，個別有面板過敏反應。

禁忌

1、病竇綜合症。2、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。3、心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下。4、嚴重心律失常。5、嚴重心功能不全。6、不穩定型心絞痛。7、嚴重肝病。8、中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30m/分鐘以下）。9、血管神經性水腫。10、間歇性跛行、雷諾氏綜合症、巴金森氏綜合症、癲癇、青光眼等。

注意事項

1、輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。2、對本品過敏時應停藥。3、開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。4、與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然後隔一定時間再服本品。5、儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿採取突然停藥的措施。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。7、兒童用藥：16歲以下兒童禁用。8、老年用藥：老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。9、藥物過量：發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。

藥物相互作用

1、與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然後有較強的反跳現象出現。2、與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。3、與苄唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。4、與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。

藥理作用

1、莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉Ⅰ₁受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉Ⅰ₁受體的選擇性比對α₂腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後，可抵消本品引起的血壓下降。2、體外本品是一種α₁腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α₁，腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α₂腎上腺素受體結合無明顯關係。

毒理作用

1、小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。2、大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。停藥四周以後大部分異常指標可恢復。3、小鼠的毒性試驗顯示：一次灌胃LD₅₀（半數致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD₅₀為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其餘臟器無明顯變化。

藥代動力學

本品口服吸收較快，0.3-1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58-60%的原型化合物經腎臟排洩，只有小於2%的藥物經糞便排洩。小於15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T_1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。

貯藏方法

密封，乾燥處儲存。

有效期

30個月