屈昔多巴膠囊 - 西藥

屈昔多巴胶囊,西药名。为抗帕金森氏病药。用于改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕;改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥;改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

成分

本品主要成份為屈昔多巴。

性狀

本品內容物為淡黃色或淺褐色粉末。

適應症

本品用於:1、改善由帕金森病引起的步態僵直和直立性頭暈。2、改善由Shy-Drager綜合徵或家族性澱粉樣多神經病所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥。3、改善血液透析患者由於直立性低血壓引發的頭暈和乏力。

規格

100mg。

用法用量

口服。1、改善由帕金森病引起的步態僵直和直立性頭暈。成人,通常起始劑量為100mg,一日1次,每隔一天劑量遞增100mg,直至適宜的維持劑量,標準維持劑量為每次200mg,一日3次,根據患者年齡和症狀可以增減用量,每日服藥劑量不超過900mg。2、改善由Shy-Drager綜合徵或家族性澱粉樣多神經病所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥。成人,通常起始劑量為每日200-300mg,分2-3次口服;每隔數天或1周遞增劑量100mg,直至適宜的維持劑量。標準維持劑量為每次100-200mg,一日3次,根據患者年齡和症狀可以增減劑量,每日服藥劑量不超過900mg。3、改善血透患者由於直立性低血壓引發的頭暈和乏力:成人,通常在血液透析前30-60分鐘口服200-400mg。根據患者年齡和症狀可以酌減劑量,最大服藥劑量不超過400mg。

不良反應

1、嚴不良反應:(1)神經阻滯劑惡性綜合徵(<0.1%):高熱、思維紊亂、肌肉僵直、自發運動、直清CK升高等,上述症狀如果發生在用藥早期,應停藥;如果發生在劑量改變、或者因持續治療過程停藥而發生,應恢復之前的用藥量,隨後逐漸降低劑量,並採取適當支援療法(如降低體溫、輸液等)。(2)白細胞減少(<0.1%)、粒細胞缺乏症、嗜中性細胞減少和血小板減少(頻度不明):仔細觀察患者,如出現異常情況,應停藥並採取適當支援療法。2、其他不良反應:詳見藥品說明書。

禁忌

以下根據國外文獻資料:1、下列患者禁用屈昔多巴:(1)對本品過敏的患者。(2)閉角型青光眼患者(本品可增加眼內壓)。(3)吸入含鹵素的麻醉劑(如氟烷)的患者(參見【藥物相互作用】)。(4)正在使用兒茶酚胺製劑(如異丙腎上腺素)的患者(參見【藥物相互作用】)。(5)妊娠婦女和準備妊娠的婦女(參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。(6)血液透析患者伴嚴重外血管損傷(如糖尿病壞疽,可能使症狀惡化)。2、下列患者原則上禁用屈昔多巴,如果必須使用,應慎重:(1)濫用可卡因的患者(可卡因可抑制神經末梢重攝取兒茶酚胺,增強屈昔多巴的作用)。(2)室性心動過速患者(屈昔多巴可能惡化症狀)。

注意事項

1、下列患者慎用屈昔多巴:(1)高血壓患者(可能惡化高血壓症狀)。(2)動脈硬化患者(惡化壓力反應)。(3)甲狀腺機能亢進患者(可能惡化心動過速)。(4)嚴重肝、腎功能損傷患者。(5)心臟病患者(可能惡化症狀)。(6)嚴重肺部疾病、支氣管哮喘或內分泌疾病(惡化症狀)。(7)慢性開角型青光眼(可增加眼內壓)。(8)重度糖尿病血透患者(可誘導外周迴圈紊亂)。2、重要的注意事項:(1)起始劑量從低劑量開始,密切觀察患者的藥物反應,謹慎地增至維持劑量。不必停用其他抗帕金森病藥或者血管壓力藥物。(2)因為可能出現過度壓力反應,應儘量避免過量用藥。(3)血液透析患者用藥應注意以下幾點:按照規定的時間和劑量用藥(血透前0.5-1小時口服),避免過量用藥(如,血液透析後加藥)。(4)應考慮糖尿病的嚴重程度(包括外周迴圈狀況、血壓和血糖控制)與血管併發症的程度。3、其他注意事項:(1)與適應症有關的注意事項:①帕金森疾病患者用藥注意事項:患者症狀應達YahrⅢ級。當用其他藥物治療效果不明顯,並且出現步態僵直和直立性頭暈,才可使用屈昔多巴。②血液透析患者用藥注意事項:血液透析後直立時患者收縮壓至少降低15mmHg。(2)與用法用量有關的注意事項:①帕金森患者用藥後無療效反應,應根據具體情況確定是否持續用藥。②血液透析患者持續用藥一個月均無明顯反應,應停藥。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)妊娠婦女和準備妊娠的婦女應禁用(動物試驗結果表明,本品可導致子代波狀肋骨)。(2)哺乳婦女應慎用,如果必須用藥,應避免哺乳(動物試驗表明,哺乳動物使用該藥,藥物可分泌入乳汁,並抑制胎兒生長)。5、兒童用藥:兒童用藥的安全性尚未評價(缺少臨床經驗)。6、老年用藥:老年患者生理功能降低,應謹慎用藥,以免過量。

藥物相互作用

1、合用禁忌(屈昔多巴不得與下述藥物合用):(1)含有鹵素的吸入性麻醉劑(如氟烷):合用可能出現心動過速和室性纖顫。這是因為含有鹵素的吸入性麻醉劑可增強心肌細胞對去甲腎上腺素的敏感性。(2)兒茶酚胺製劑(如兒茶酚胺):可能導致心律失常和心臟傳導阻滯。因為相加的刺激作用會增加心臟的興奮性。2、合用注意(屈昔多巴與下列藥物合用應謹慎):單胺氧化酶抑制劑、丙米嗪和阿米替林、腦下垂體激素、縮宮素、麥角胺、抗組胺藥、非尼那敏和曲吡那敏、α-阻滯劑鹽酸坦帕明、甲磺酸多沙唑嗪、甲磺酸氨甲氧苯嗪、蛇根鹼衍生物、左旋多巴和金剛烷胺、吩噻嗪、安定藥、丁醯苯。

藥理作用

1、屈昔多巴為無藥理活性的去甲腎上腺素前體藥,在體內由L-芳香胺酸脫羧酶直接代謝成去甲腎上腺素,廣泛分佈於全身。2、屈昔多巴可透過血-腦屏障進入腦部。豚鼠離體前腦勻漿和人大腦皮層突觸實驗中,屈昔多巴能明顯摻入到神經末梢,促進神經末梢釋放去甲腎上腺素。在腦內去甲腎上腺素缺失的小鼠、大鼠和貓中,屈昔多巴可將腦內去甲腎上腺素濃度恢復至正常水平,從而改善去甲腎上腺素缺失所致腎上腺素能神經功能紊亂的各種症狀(帕金森症患者步態僵直和直立性頭暈)。3、屈昔多巴能明顯抑制DSP-4(大腦和周圍組織去甲腎上腺素抑制劑)和六烴季銨(神經節阻滯劑)誘發實驗動物直立性低血壓;屈昔多巴能改善血流損失所致大鼠自主運動功能降低,增加失血麻醉大鼠大腦的血流量,改善血流量損失1/5大鼠的低血壓(血壓升高)。這些作用表明,屈昔多巴能改善Shy-Drager綜合徵和家族性澱粉樣多神經症患者直立性低血壓,能緩解血液透析患者直立性低血壓所致頭暈、感覺頭暈、直立性頭暈、疲乏和厭倦感。

毒理作用

1、小鼠、大鼠口服屈昔多巴LD50均在10000mg/kg以上;犬和猴口服屈昔多巴LD50均在5000mg/kg以上。犬口服屈昔多巴三個月的最大無毒性反應劑量為2000mg/kg/天。2、器官形成期SD大鼠連續灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴,胎兒體重降低,出現波狀肋骨;由於損傷較輕,出生後逐漸恢復正常。圍產期和哺乳期用藥SD大鼠連續灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴,600mg/kg組大鼠縮短妊娠期,60mg/kg以上屈昔多巴可抑制胎兒生長。

藥代動力學

1、吸收:(1)健康成人單劑量口服屈昔多巴100mg或300mg,血漿中原形藥物達峰時間2小時,峰濃度分別為0.8微克/ml和2.2微克/ml;消除迅速,半衰期約為1.5小時,給藥後12小時藥物幾乎從血液中完全消失。給藥後血中去甲腎上腺素4小時達峰,濃度相當於給藥前的2倍和3倍;去甲腎上腺素的達蜂時間略晚於屈昔多巴。(2)健康成人連續5天口服屈昔多巴,每次300mg,一日2次,第1、3和5天給藥後4小時,血漿中原形藥物濃度為1微克/ml,每次給藥前和第5天給藥後24小時,屈昔多巴幾乎從血漿中完全消除。連續口服屈昔多巴無蓄積作用,(3)帕金森病、Shy-Drager綜合徵和家族性澱粉樣多神經病變患者單劑量口服屈昔多巴300mg,原形藥物給藥後4-5小時達峰,峰濃度分別為2.5、1.89和1.14微克/ml。與健康受試者相比,藥物達峰時間延長,但最大血藥濃度幾乎一致。(4)血液透析患者每天一次(血透前1小時)口服屈昔多巴300mg,原形藥物給藥後6小時達峰,峰濃度為1.43微克/ml,給藥後36小時,血藥濃度降到最低檢測限以下(0.05微克/ml)。給藥後3小時,去甲腎上腺素的血藥濃度顯著升高,持續至給藥後6-36小時。2、代謝與排洩:健康成人單劑口服屈昔多巴100mg或300mg,24小時原形藥物和3-甲氧基衍生物經尿回收的排洩量分別佔給藥量的15%和6%。血液透析患者單劑口服屈昔多巴300mg,藥物體內過程與健康受試者相當。3、分佈(參考):小鼠、大鼠、犬和獼猴單劑經口給予14C屈昔多巴10mg/kg,1小時後腎臟和肝臟中14C-屈昔多巴濃度最高,腦和脊髓中可檢測到屈昔多巴。小鼠和大鼠胰腺中藥物濃度較高。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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