維生素D3注射液 - 西藥

维生素D3注射液，西药名。为维生素类药。用于维生素D缺乏症的预防与治疗，慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢性肾功能不全的骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下的治疗，急、慢性及潜在手术后手足搐搦症及特发性手足搐搦症的治疗。

成分

本品主要成份為維生素D3。

性狀

本品為淡黃色的澄明油狀液體。

適應症

1、本品用於維生素D缺乏症的預防與治療。如：絕對素食者、腸外營養病人、胰腺功能不全伴吸收不良綜合徵、肝膽疾病（肝功能損害、肝硬化、阻塞性黃疸）、小腸疾病（脂性腹瀉、侷限性腸炎、長期腹瀉）、胃切除等。2、用於慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化症、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下（術後、特發性或假性甲狀旁腺功能低下）的治療。3、用於治療急、慢性及潛在手術後手足搐搦症及特發性手足搐搦症。

規格

（1）0.5ml：3.75mg（15萬單位）；（2）1ml：7.5mg（30萬單位）；（3）1ml：15mg（60萬單位）。

用法用量

肌內注射一次7.5-15mg（30萬-60萬單位），病情嚴重者可於2-4周後重復注射1次。

臨床應用及指南

1、孫樹果等研究維生素D₃注射液和黃葵膠囊聯合治療糖尿病腎臟病（DKD）早期白蛋白尿的臨床療效，得出結論維生素D₃注射液聯合黃葵膠囊治療DKD優於單用黃葵膠囊，能有效降低早期尿白蛋白和改善炎症因子，延緩DKD的進展。（臨床腎臟病雜誌,2018,18(09):542-545.）2、劉冰梅等研究5%米諾地爾溶液外用並聯合維生素D₃注射液區域性封閉治療斑禿的療效及安全性，得出結論米諾地爾溶液外用聯合維生素D₃注射液皮損內注射治療斑禿快速、安全、有效。（面板性病診療學雜誌,2017,24(02):95-97.）

不良反應

1、便秘、腹瀉、持續性頭痛、食慾減退、口內有金屬味、噁心嘔吐、口渴、疲乏、無力。2、骨痛、尿混濁、驚厥、高血壓、眼對光刺激敏感度增加、心律失常、偶有精神異常、面板瘙癢、肌痛、嚴重腹痛（有時誤診為胰腺炎）、夜間多尿、體重下降。

禁忌

高鈣血癥、維生素D增多症、高磷血癥伴腎性佝僂病。

注意事項

1、治療低鈣血癥前，應先控制血清磷的濃度，定期複查血鈣等有關指標。除非遵醫囑，避免同時應用鈣、磷和維生素D製劑。2、由於個體差異，維生素D₃用量應依據臨床反應作調整。3、對診斷的干擾：維生素D₃可促使血清磷酸酶濃度降低，血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高，尿液內鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。4、下列情況應慎用：動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥；對維生素D高度敏感及腎功能不全；非腎臟病用維生素D₃治療時，如患者對維生素D₃異常敏感，也可產生腎臟毒性。5、注意檢查：血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清鹼性磷酸酶、血磷、24小時尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣（用治療量維生素D₃時應定期作監測，維持血鈣濃度2.00-2.50mmol/L），以及骨X線檢查等。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：高鈣血癥孕婦可伴有對維生素D₃敏感，應注意劑量調整。7、兒童用藥：嬰兒對維生素D₃敏感性個體間差異大，用量應慎重酌定，血清鈣和磷濃度的乘積[Ca]×[P]（mg/dl）不得大於58。8、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、藥物過量：（1）短期內超量攝入或長期大劑量攝入維生素D₃可導致嚴重中毒反應。（2）中毒引起的高鈣血癥，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質沉澱及其他軟組織鈣化，而致高血壓及腎功能衰竭，上述不良反應多發生於高鈣血癥和伴有高磷血癥時。兒童可致生長停滯，屢見於長期應用維生素D₃每日1800單位後。中毒劑量可因個體差異而不同，但每日應用5萬單位超過6個月後，對正常人亦可致毒性反應。維生素D₃中毒可因腎、心血管功能衰竭而致死。（3）治療維生素D₃過量，除停用外，應給以低鈣飲食，大量飲水，保持尿液酸性，同時進行對症和支援治療，如高鈣血癥危象時需靜脈注射氯化鈉溶液，增加尿鈣排出，必要時應用利尿藥、皮質激素或降鈣素，甚至作血液透析，並應避免曝曬陽光，直至血鈣濃度降至正常時才改變治療方案。

藥物相互作用

1、降鈣素(calcitonin)與維生素D₃同用可抵消前者對高鈣血癥的療效。2、大量鈣劑或利尿藥與常用量維生素D₃並用，有發生高鈣血癥的危險。3、含鎂的制酸藥與維生素D₃同用，特別在慢性腎功能衰竭病人，可引起高鎂血癥。4、巴比妥、苯妥英鈉、抗驚厥藥、撲米酮等可降低維生素D₃的效應，因此長期服用抗驚厥藥時應補給維生素D₃，以防止骨軟化症。5、洋地黃與維生素D₃同用時應謹慎，因維生素D如引起高鈣血癥，容易誘發心律失常。6、大量的含磷藥與維生素D₃同用，可誘發高磷血癥。

藥理作用

維生素D是具有膽骨化醇生物活性的類固醇衍生物，主要包括維生D₂與維生素D₃。維生素D促進小腸枯膜刷狀緣對鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣，血磷濃度，協同甲狀旁腺激素（PTH），降鈣素（CT），促進舊骨釋放磷酸鈣，維持及調節血漿鈣、磷正常濃度，維生素D促使鈣沉著於新骨形成部位。使枸櫞酸鹽在骨中沉積，促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟。維生素D攝入後，在肝細胞微粒體中受25-羥化酶系統催化生成骨化二醇（25-OHD3），經腎近曲小管細胞在1-羥化酶系統催化，生成具有生物活性的維生素D，即骨化三醇[1-25-(0H)₂D₃]。

藥代動力學

維生素D的代謝、活化，首先透過肝臟，其次為腎臟；t_1/2為19-48小時，在脂肪組織內可長期貯存。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品0.1ml，照維生素D₃項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、用內容量移液管精密量取本品適量，加正己烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.225mg的溶液，精密量取5ml，置50ml棕色量瓶中，用正己烷稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。除精密稱取維生素D₃對照品22.5mg外，照維生素D測定法（通則0722第一法）測定，即得。2、本品為維生素D3的滅菌油溶液。含維生素D₃（C₂₇H₄₄O）應為標示量的90.0%-110.0%。