頭孢託侖 - 西藥

头孢托仑，西药名。常用制剂有片剂等。为头孢菌素类抗生素。临床常用头孢托仑匹酯。用于治疗敏感菌引起的以下疾病：毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等浅在性继发性感染等。

成分

本品主要成分為頭孢託侖。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療敏感菌引起的以下疾病。 1、毛囊炎、癤、癤腫症、癰、傳染性膿皰瘡、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮病。 2、乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷及手術創面等淺在性繼發性感染。 3、咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、肺化膿症。 4、腎孟腎炎、膀胱炎。 5、膽囊炎、膽管炎。 6、子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎。 7、中耳炎、副鼻竇炎。 8、眼瞼炎、麥粒腫、眼瞼膿腫、淚囊和淚管炎、瞼板腺炎。 9、牙周炎、牙冠周炎、頜炎。

規格

片劑：100mg；200mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、成人和>12歲兒童治療急性感染，口服400mg，2次/日，連用10天。 2、治療鼻咽炎、舌炎或面板感染給予200mg，2次/日。 3、腎功能不全患者（Cer為30-49ml/min）給予200mg，2次/日；Cer<30ml/min者給予200mg，1次/日，終末期腎病不宜使用。 4、輕中度肝功能不全患者不必調整用量，重度者不宜使用本品。

不良反應

1、超敏反應可見皮疹，瘙癢，蕁麻疹和發熱等。 2、臨床和實驗室證實，本品和頭孢菌素類及其他β-內醯胺類之間存在部分交叉過敏反應。 3、可見嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少，偶見BUN及血清肌酐水平上升，有時出現血清轉氨酶上升。 4、有可能發生速髮型過敏反應。 5、可能發生由難辨梭狀芽孢桿菌引起的假膜性結腸炎。 6、長期使用本品可出現肉鹼缺乏。 7、用藥期間，可導致不敏感細菌和真菌過度生長，引起二重感染。 8、可能出現凝血酶原下降，肝腎功能不全或營養不良者更易發生。 9、常見腹瀉、噁心、頭痛、腹痛、陰道白色念珠菌病、消化不良和嘔吐。

禁忌

1、對本品或其他頭孢菌素過敏者、肉鹼缺乏者禁用。 2、有藥物過敏史者（尤其對青黴素過敏）或對乳蛋白過敏者不宜使用本品。 3、動物實驗顯示本品可經乳乳汁分泌，尚未明確本品是否可經人乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。 4、12歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未明確。

注意事項

1、用藥前應詳詢過敏史並做皮試。 2、定期檢查凝血酶時間，如明顯降低或有出血跡象，應停藥，並補充維生素K。 3、患者如果出現嚴重腹瀉反應，應注意是否發生了假膜性小腸結腸炎。 4、注意發生二重感染或肉鹼缺乏的臨床表現。 5、進食時服藥，有利於藥物吸收

藥物相互作用

1、抗酸藥或H₂受體拮抗藥可使本品吸收減少。 2、丙磺舒可升高本品血藥濃度。 3、口服避孕藥不影響本品的藥動學。

藥理作用

1、根據本品的抗菌譜，被列為第三代頭孢菌素類。本品屬於前藥，口服後經腸管壁代謝成頭孢託侖後才具有活性。 2、本品對革蘭陽性菌和陰性菌所產生的各種β-內醯胺酶（包括青黴素酶和頭孢菌素酶）都穩定。對革蘭陰性菌的廣譜抗菌活性可與第一代和第二代相比擬，而在其結構中的甲基噻唑基團（是當前第三代所沒有的）和在第一代中所見到的一樣，可增加對革蘭陽性菌的抗菌活性。 3、臨床實踐證實，本品對大多數金色葡萄球菌菌株（對甲氧西林敏感，包括產酶菌株）、肺炎鏈球菌（僅對青黴素敏感），β-溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌（包括產酶菌）和卡他莫西菌（包括產酶菌）均具有活性。 4、體外試驗還表明，本品對B、C、G族鏈球菌和草綠色鏈球菌（對青黴素敏感和居間的菌株）也具有活性，不過，臨床療效尚待證實。 5、本品透過抑制細胞壁的合成，與各種細菌PBPs的親和力強，具有殺菌作用。

藥代動力學

1、健康人分別單劑量口服100mg，200mg和300mg時，本品的血藥濃度存在劑量依賴性，單次口服200mg和400mg後1.5-3h可獲血藥峰值分別為2.6-3.1mg/L和3.8-4.6mg/L，飯後給藥比空腹吸收好。廣泛迅速分佈於痰液、扁桃體、上頜、支氣管、肺部、竇黏膜、皮膜、乳腺、膽囊、子宮、宮頸、陰道、瞼板腺組織和撥牙後的創面，但不進入乳汁，其平均穩態分佈容積為（9.3±1.6）L。 2、本品吸收時在腸腔代謝為具有活性的頭孢託倉，此基質幾乎不被代謝而隨尿、糞便排出，單次口服後24h可隨尿排出約20%用量。連續給予200mg，每12h一次，連用7d，未見藥物蓄積。本品的蛋白結合率為88%。幾乎不能滲進紅細胞。腎清除率為4-5L/h，消除t_1/₂1.4-1.7h（健康人），腎功能不全患者可見延長，其AUC可上升5-10倍，血藥濃度上升1-2.5倍。

貯藏方法

密封、避光貯於室溫下。

有效期

24個月