紅黴素片 - 西藥

红霉素片,西药名。为大环内酯类抗生素药。用于青霉素过敏患者的替代用药;军团菌病;肺炎支原体肺炎;肺炎衣原体肺炎;其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染;沙眼衣原体结膜炎;厌氧菌所致口腔感染;空肠弯曲菌肠炎;百日咳;风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔或上呼吸道医疗操作时的预防用药。(青霉素的替代用药)。

成分

本品主要成分為紅黴素。

性狀

本品為腸溶衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於:1、該品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。  2、軍團菌病。   3、肺炎支原體肺炎。   4、肺炎衣原體肺炎。   5、其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。   6、沙眼衣原體結膜炎。   7、厭氧菌所致口腔感染。   8、空腸彎曲菌腸炎。   9、百日咳。   10、風溼熱復發、感染性心內膜炎(風溼性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)、口腔或上呼吸道醫療操作時的預防用藥。(青黴素的替代用藥)。

規格

0.125g(12.5萬單位)。

用法用量

1、口服,成人一日0.75-2g,分3-4次,兒童每日按體重20-30mg/kg,分3-4次。2、治療軍團菌病,成人一次0.5-1.0g,一日4次。用作風溼熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。3、用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術後6小時再服用0.5g。

臨床應用及指南

吳敬英透過維胺脂膠囊、紅黴素片聯合二氧化碳鐳射散焦照射治療痤瘡61例療效觀察,得出結論維胺脂膠囊、紅黴素聯合CO2鐳射照射治療痤瘡有效。([J].嶺南面板性病科雜誌,2006(02):108-109.)

不良反應

1、胃腸道反應多見,有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。2、肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。3、大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關,停藥後大多可恢復。4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%-1%。5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、本品用於治療溶血性鏈球菌感染時,至少需持續10日,以防止急性風溼熱的發生。2、腎功能減退患者一般無需減少用量。3、為獲得較高血藥濃度,紅黴素需空腹(餐前1小時或餐後3-4小時)與水同服。4、用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。5、患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。6、對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。7、因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。

藥物相互作用

1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致後者血藥濃度增高而發生毒性反應。該品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。該品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。  2、與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用,不推薦同用。3、該品為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。  4、長期服用華法林的患者應用該品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同用時,華法林的劑量最好適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。  5、除二羥丙茶鹼外,該品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與該品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後,黃嘌呤類的劑量應予調整。  6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。   7、大劑量該品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。   8、與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血藥濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

藥理作用

屬大環內酯類抗生素,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。

毒理作用

本品為低毒。小鼠急性毒性試驗,口服半數致死量(LD50)為2.93-3.11g/kg;大鼠口服為3g/kg。

藥代動力學

空腹口服紅黴素鹼腸溶片250mg後,3-4小時內血藥濃度達峰值,平均約為0.3mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分佈於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%-20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%-90%。遊離紅黴素在肝內代謝,血消除半衰期(t1/2)為1.4-2小時,無尿患者的t1/2可延長至4.8-6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝迴圈,約2%-5%的口服量和10%-15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10-100mg/L,糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。

貯藏方法

遮光,密閉,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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