苯甲酸雌二醇軟膏 - 西藥

苯甲酸雌二醇软膏，西药名。为雌激素的补充剂。用于与绝经有关的症状的对症治疗，如潮热、多汗、阴道干燥等。

成分

本品主要成分為苯甲酸雌二醇。

性狀

本品為白色軟膏。

適應症

本品用於與絕經有關的症狀的對症治療，如潮熱、多汗、陰道乾燥等。

規格

1.5g：1.35mg。

用法用量

外用，每次1.5g（含1.35mg苯甲酸雌二醇或雌二醇0.98mg）塗於乾淨面板上（如手臂內側、下腹部、腰部、臀和大腿等部位），每日1次，每月按月曆1-24日連用，15-24日每日並用口服甲羥孕酮片4mg。

臨床應用及指南

1、李璐透過苯甲酸雌二醇軟膏聯合鹽酸氟西汀治療女性更年期綜合徵的臨床觀察得出結論苯甲酸雌二醇軟膏聯合鹽酸氟西汀治療女性更年期綜合徵療效較好，且不良反應發生率較低。中國藥房,2013,24(24):2255-22572、董麗霞，陳樹波等透過苯甲酸雌二醇對腹腔鏡Vechitti陰道成形術後人工陰道的影響得出結論苯甲酸雌二醇應用於腹腔鏡下改良Vechitti陰道成形術中可增加陰道長度，促進人工陰道上皮成熟,提高性生活滿意率，且安全可靠。中國臨床藥理學雜誌,2013,29(03):183-185.

不良反應

可有乳房脹感、頭痛、乳頭溢液、區域性刺激感等，此外，治療週期停止後，可有與月經相似的陰道出血。

禁忌

1、對本品過敏者、正患有血栓栓塞性疾病（靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞等）。2、本品過量使用，可出現乳房脹痛或腹部腫脹，此時應儘快報告醫生。3、如果遺漏用藥，請勿加倍使用劑量來彌補遺漏的劑量。4、嚴重肝臟疾病患者、乳房或子宮惡性腫瘤患者。5、原因不明的陰道出血患者。6、妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品禁塗於乳房及粘膜區域。2、妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

1、與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。2、與抗高血壓藥同時使用，可減低抗高血壓的作用。3、與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。4、與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。5、降低他莫昔芬的治療效果。6、增加鈣劑的吸收。

藥理作用

本品所含天然雌二醇的苯甲酸鹽，具有雌二醇的藥理作用，促進和調節女性生殖器官和副性徵的正常發育。雌二醇是育齡婦女體內卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素。絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管功能障礙，體溫調節不穩定，臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。

藥代動力學

外用時雌二醇從面板滲透直接進入血液迴圈，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。吸收後的雌二醇經門靜脈進入肝臟後，部分與β-球蛋白結合，再逐漸釋放出遊離的雌二醇供組織利用。主要在肝臟代謝，經過肝腸迴圈可以再吸收。經腎隨尿排出。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、本品含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、取本品適量（約相當於苯甲酸雌二醇2mg），加硫酸15ml使溶解，溶液即顯黃綠色，並有藍色熒光，將此溶液傾入水中，溶液即顯淡橙色。

檢查

應符合軟膏劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IF）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（85：15）為流動相，檢測波長230nm。理論板數按苯甲酸雌二醇峰計算不低於4500，苯甲酸雌二醇峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備取丙酸睪酮，加甲醇製成每1ml中約含0.10mg的溶液，即得。3、測定法：取本品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內標溶液各5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取苯甲酸雌二醇對照品適量，精密稱定，同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。