碘解磷定 - 西藥

碘解磷定，西药名。常用剂型有注射剂等。为胆碱酯酶复活剂，对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用， 用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

成分

本品主要成分為碘解磷定。

性狀

碘解磷定注射液：為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品為膽鹼酯酶復活劑，對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽鹼酯酶活力有不同程度的復活作用，用於解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽鹼酯酶無復活作用。

規格

碘解磷定注射液：20ml：0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。碘解磷定注射液：成人常用量：靜脈注射一次0.5-1g，視病情需要可重複注射。

不良反應

1、注射後可引起噁心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。2、注射速度過快引起眩暈、視力模糊、複視、動作不協調。3、劑量過大可抑制膽鹼酯酶、抑制呼吸和引起癲癎發作。4、口中苦味和腮腺腫脹與碘有關。

禁忌

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

1、本品系膽鹼酯酶復活劑，可間接減少乙醯膽鹼的積聚，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙醯膽鹼的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2-4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4-6mg，每5-10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時，以後逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。2、本品在鹼性溶液中易分解，禁與鹼性藥物配伍。3、首次劑量一般中毒患者用0.8g，嚴重患者用1.6g，以後按臨床症狀和血膽鹼酯酶水平，每2-6小時重複注射1次，或靜脈滴注每分鐘100-300mg，共2-3次。嚴重和口服中毒患者本品的治療需要持續數天。

藥理作用

本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷醯化膽鹼酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽鹼酯酶的磷酸化基團結合而後共同脫離膽鹼酯酶，使膽鹼酯酶恢復原態。重新呈現活力。被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽鹼酯酶的復能作用效果甚差。對慢性有機殺蟲劑中毒抑制的膽鹼酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的菸鹼樣症狀作用明顯，而對毒蕈鹼樣症狀作用較弱，對中樞神經系統症狀作用不明顯。

藥代動力學

血藥濃度口服後15分鐘在血中即可測得，2-3小時達峰值，以後逐漸下降。t_1/2為1.7小時，27％以原形在尿中排洩。應用10倍劑量，僅增加血漿濃度3.5倍。本品靜脈注射後迅速分佈全身，不與血漿蛋白結合，不透過血腦屏障；但中毒動物經注射本品後，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽鹼酯酶活力有所恢復，且中毒患者經本品治療後在數分鐘內自覺意識有清晰感，故對本品是否能透過血腦屏障尚有不同見解。本品在肝臟迅速代謝，4小時內由腎臟排洩83％，在體內無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排洩，維生素B1能延長本品半衰期。報告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g（16mg/kg）,數分鐘後被抑制的血膽鹼酯酶活力即有升高，15分鐘測定已由用藥前的正常值20％上升到50％-60％，臨床中毒症狀亦有緩解，24-48小時的血膽鹼酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品後30分鐘血膽鹼酯酶開始下降，2-4小時降至正常值的40％左右。6小時降至接近用藥前水平。患者臨床中毒症狀在1.5-8小時（平均5小時）又重現或加重。血膽鹼酯酶水平與臨床中毒症狀基本相符。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月