氨甲環酸注射液 - 西藥

氨甲环酸注射液,西药名。为止血药。用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血等。

成分

本品主要成分為氨甲環酸。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

1、本品主要用於急性或慢性、侷限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,一般不用本品。2、用於前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原啟用物臟器的外傷或手術出血。3、用作組織型纖溶酶原啟用物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。4、用於人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血,以及病理性宮腔內區域性纖溶性增高的月經過多症。5、用於中樞神經病變輕症出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優於其他抗纖溶藥,但必須注意併發腦水腫或腦梗塞的危險性,至於重症有手術指徵患者,本品僅可作輔助用藥。6、用於治療遺傳性血管神經性水腫,可減少其發作次數和嚴重程度。7、血友病患者發生活動性出血,可聯合應用本藥。8、用於防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。

規格

(1)2ml:0.1g;(2)2ml:0.2g;(3)5ml:0.25g;(4)5ml:0.5g;(5)10ml:1.0g。

用法用量

靜脈注射或滴注:一次0.25-0.5g,一日0.75-2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋,靜脈滴注液以5%-10%葡萄糖液稀釋。為防止手術前後出血,可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血時,劑量可酌情加大。

臨床應用及指南

1、李海濤透過進行氨甲環酸注射液對高血壓腦出血患者血腫再擴大的臨床效果研究,得出結論氨甲環酸注射液用於治療高血壓腦出血患者血腫再擴大病臨床效果明顯,有效促進神經功能恢復,在臨床中存在廣泛的應用價值。(首都食品與醫藥,2018,25(22):41.)2、劉軼君、劉鑄、關鍵透過進行氨甲環酸注射液在防治高血壓腦出血患者血腫再擴大中的應用研究,得出結論氨甲環酸注射液治療可有效防治HCH患者的血腫及其再擴大,有利於患者神經功能恢復,且具有良好的安全性。(臨床和實驗醫學雜誌,2018,17(01):70-73.)

不良反應

本品不良反應較6-氨基己酸為少。1、偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。2、可有腹瀉、噁心及嘔吐。3、較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。4、由於本品可進入腦脊液,注射後可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀,特別與注射速度有關,但很少見。

禁忌

對本品中任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、慎用:(1)對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。(2)由於本品可導致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞,故血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。2、本品與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥當。3、慢性腎功能不全時,本品用量應酌減,因給藥後尿液中藥物濃度常較高。4、宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品安全。5、本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭時。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。6、治療前列腺手術出血時,本品用量也應減少。7、本品與青黴素或輸注血液有配伍禁忌。8、必須持續應用本品較久者,應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。9、老年用藥:一般高齡患者因生理機能的減退,應注意減少用藥量,或遵醫囑。

藥物相互作用

1、口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。2、與青黴素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。

藥理作用

血迴圈中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素等,正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的啟用物(如尿激酶等)所啟用而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶在,中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產物,並引起凝血塊溶解岀血。纖溶酶原透過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上,賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的啟用程度,以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1,5二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其啟用,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶啟用補體的作用,從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。

藥代動力學

按體重靜脈注射15mg/kg。1小時後血藥濃度可達20μg/ml;4小時後血藥濃度為5μg/ml。本品能透過血-腦脊液屏障,腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/ml),可使腦脊液中纖維蛋白降解產物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7-8小時,組織內可維持17小時。靜注量的90%於24小時內經腎排出,本品可隨乳汁分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。

貯藏方法

遮光,密閉(10-30℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品2ml,加水3ml稀釋後,加茚三酮約10mg,加熱,漸顯藍紫色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品適量(約相當於氨甲環酸0.5g),加乙醚2ml搖勻,再加甲醇5ml,搖勻,放置至析出結晶,濾過,結晶置105℃乾燥,依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集409圖)一致。

檢查

1、pH值:應為6.5-8.0(通則0631)。2、有關物質:取本品適量,加水稀釋製成每1ml中約含氨甲環酸10mg的溶液,作為供試品溶液。照氨甲環酸有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,相對保留時間約1.2的環烯烴峰面積乘以校正因子0.005後,不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍(0.1%),氨甲苯酸峰面積乘以校正因子0.006後,不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍(0.1%),相對保留時間約1.5的z-異構體雜質峰面積乘以校正因子1.2後,不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍(0.2%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍(0.1%),環烯烴、氨甲苯酸、Z-異構體峰面積分別乘以校正因子後與其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(0.5%)。3、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg氨甲環酸中含內毒素的量應小於0.15EU。4、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.23%十二烷基硫酸鈉溶液(取磷酸二氫鈉18.3g,加水800ml溶解,加三乙胺8.3ml混勻後,再加十二烷基硫酸鈉2.3g,振搖使溶解,用磷酸調節pH值至2.5,加水至1000ml,搖勻)-甲醇(60:40)為流動相;檢測波長為220nm。取氨甲環酸與氨甲苯酸,加水溶解並稀釋製成每1ml中含氨甲環酸0.2mg與氨甲苯酸2μg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,調節流速使氨甲環酸峰保留時間約為13分鐘,氨甲環酸峰與氨甲苯酸峰的分離度應大於5.0。2、測定法:精密量取本品適量(約相當於氨甲環酸0.1g),置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,精密量取20ml注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氨甲環酸對照品,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。3、本品為氨甲環酸的滅菌水溶液。含氨甲環酸(C8H15NO2)應為標示量的95.0%-105.0%。

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