注射用苯磺酸阿曲庫銨 - 西藥

注射用苯磺酸阿曲库铵，西药名。为骨骼肌松弛药。用于各种外科手术中全身麻醉期间的骨骼肌松弛，也适用于气管插管时所需的肌肉松弛。

成分

本品主要成分為苯磺酸阿曲庫銨。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於各種外科手術中全身麻醉期間的骨骼肌鬆弛，也適用於氣管插管時所需的肌肉鬆弛。

規格

25mg。

用法用量

使用前用5ml注射用水溶解，立即使用。成人靜注0.3-0.6mg/kg，可維持肌肉鬆弛15-25分鐘，需要時可追加劑量0.1-0.2mg/kg，延長肌松時間。一歲以上兒童劑量與成人相同。老人與呼吸、肝腎功能差的患者亦可用標準劑量或酌情減量。

不良反應

本品無明顯的迷走神經或神經節阻斷作用，與大多數神經肌肉阻斷藥一樣，在某些過敏體質的病人可能有組織胺釋放，引起一過性面板潮紅等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品會使呼吸肌和其他骨骼肌麻痺，應在麻醉醫師監護且必須備有相應的氣管插管、人工呼吸用的合適裝置，方可使用。 2、神經肌肉接頭疾病如重症肌無力及電解質紊亂者慎用，孕婦應慎用或酌情減量。 3、本品配伍後，應立即使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示Tarcrium對胎兒生長無副作用，但與其他骨骼肌鬆弛劑一樣，孕婦應慎用或酌情減量。 5、兒童用藥：超過一歲的孩童其劑量與成人一樣。 6、老年用藥：高齡及高危性病人：高齡及呼吸或肝腎功能不良的病人，可以使用標準劑量。 7、藥物過量：過量或太晚恢復的病人，可給予atropine及neostihmine，並使用人工通氣裝置，直到能自然呼吸為止。

藥物相互作用

與吸入性麻醉劑如halothaneisoflurane及ethrane合用時，會增加本品神經肌肉阻斷作用；與aminoglycosides，polypeptide抗生素類，lithirm，magnesiumsalts，procainamide及quinidine合用時，會增加本品的神經阻斷作用。去極化的骨骼肌松劑如suxamethoniumchloride不可用來延長非去極化的骨骼肌松劑，如atracurium的作用，因會產生長且複雜的阻斷作用，而很難以anticholinescerase的藥物來恢復。

藥理作用

本品為高度選擇性、競爭性（非去極化型）的神經肌肉接頭阻斷劑，主要透過競爭膽鹼能受體，阻斷乙醯膽鹼的傳遞而起作用，在血漿PH和體溫下霍夫曼消除而自然降解。

藥代動力學

本品靜注後，主要分佈在膽汁、尿液（約佔注入量的92%），糞便及撥出氣體中僅含微量，剩餘的約5%集中於肝臟。該藥在各種體液中均以非氧化途徑代謝，即主要以霍夫曼消除方式，快速自動化學降解失活，人體血漿半衰期約為20分鐘。相應的氣管插管時間一般在90秒（0.5-0.6mg/kg）或2分（0.4-0.5mg/kg）；臨床有效肌松期約15-35分，肌力恢復至25%正常水平約需35-45分。由於本藥代謝的主導方式不依賴酶解、再分佈和肝、腎排洩，所以平衡麻醉條件下可多次(如6-10次)重複給藥維持肌松而不發生臨床累積效應，也不影響肌力恢復速度。

貯藏方法

遮光，密閉，25℃以下乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含50μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在280nm的波長處有最大吸收，在254nm的波長處有最小吸收。 2、含量測定項下記錄的色譜中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸度：取本品1瓶，加水5ml使溶解，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH），pH值應為2.5-4.0。 2、顏色取本品1瓶，加水5ml使溶解，應無色，如顯色，與黃色2號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。 3、有關物質：取本品1瓶，加水4ml使溶解並移至25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取2ml，置25ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的方法，精密量取對照品溶液20μl注人液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰的峰高為滿量程的20%-25%；再精密量取上述兩種溶液各20μl，注入液相色譜儀譜圖至主成分峰保留時間的兩倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰，量取各雜質峰面積的總和，不得大於對照溶液的主峰面積（8%）。最大單個雜質的峰面積不得大於對照溶液主峰面積1/4（2%） 4、水分：取本品，照水分測定法（中國藥典2000年版二部附錄M第一法）測定，含水分應不得過30%。 5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪE），每1mg中含內毒素的量應小於3.0Eu。 6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠB）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用矽膠為填充劑，乙腈10%磷酸水（900：100：600）為流動相，檢測波長為280nm。阿曲庫銨苯磺酸鹽與阿曲庫銨苯磺酸單季銨鹽的分離度不得小於1.0，出峰順序依次為阿曲庫銨苯磺酸單季銨鹽和阿曲庫銨苯碘酸鹽，理論板數按阿曲庫銨苯磺酸鹽峰計算應不低於2000。 2、本品2瓶，加水溶解並移至50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取以五氧化二磷為乾燥劑，經50℃減壓乾燥至恆重的阿曲庫銨苯磺酸鹽對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。