孕三烯酮 - 西藥

孕三烯酮，西药名。常用剂型为胶囊剂。为性激素和生殖系统调节药。用于子宫内膜异位。

成分

本品主要成份為孕三烯酮。

性狀

孕三烯酮膠囊：膠囊劑，內容物為微黃色粉末。

適應症

本品適用於子宮內膜異位。

規格

孕三烯酮膠囊：2.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 孕三烯酮膠囊： 口服：用於子宮內膜異位症，一般為每次2.5mg（1粒），每週2次，第1次於月經第1天服用，3天后服用第2次，以後每週相同時間服用；如果發生一次漏服，應立即補充2.5mg（1粒），再繼續按時用藥（例如：每週一、四服藥的患者發生週一漏服，可立即在週二或週三補服，週四仍按期服藥，其後仍按每週一、四繼續服藥）；對於多次漏服，應暫停服藥，待下次月經週期第一天重新開始服藥。本品療程為6個月。

臨床應用及指南

1、孫秀麗、李亞鳳、蘇欠欠等透過進行桂枝茯苓丸聯合達那唑和孕三烯酮膠囊治療子宮內膜異位症療效觀察得出結論桂枝茯苓丸聯合達那唑、孕三烯酮膠囊治療子宮內膜異位症療效確切，能夠有效緩解痛經症狀，降低性激素水平，提高妊娠率，值得臨床推廣應用。（河北醫藥，2018，40（23）:3550-3553.） 2、範莉、周瓊林、繆士霞等透過研究桂枝茯苓丸聯合孕三烯酮膠囊治療子宮內膜異位症患者療效觀察及對血清雌二醇、孕酮及黃體生成素的影響，得出結論針對子宮內膜異位患者，聯合應用桂枝茯苓丸和孕三烯酮膠囊進行治療，可有效降低患者性激素水平，且不良反應少，臨床療效較僅使用孕三烯酮膠囊更好。（中國醫藥科學，2018，8（22）:40-42.）

不良反應

少數人有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等；也有月經週期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血，但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨床觀察見有氨基轉移酶升高。

禁忌

孕婦、哺乳期婦女、嚴重心、肝或腎功能不全者，以及既往在使用雌激素治療時有發生代謝或血管疾病患者禁用。

注意事項

1、治療前女須排除懷孕的可能。 2、服藥期間要定期檢查肝功能。氨基轉移酶輕度升高者，服用保肝藥，可繼續治療。如氨基轉移酶明顯升高且服保肝藥也無效時則應停止治療。 3、整個治療期間須採取嚴格的避孕措施（禁用口服避孕藥），一旦發現懷孕，應停止治療。 4、對伴高血脂患者，應監測ALAT、ASAT、膽固醇等水平，對友糖尿病的患者應監測血糖水平。 5、本品可引起體液瀦留，故對心、腎功能不全者應密切觀察。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

同時服用利福平或抗癲癇藥，能加速孕三烯酮的代謝。

藥理作用

本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的複雜特性，即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌，也具有黃體酮對子宮內膜的作用，使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化，從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育，改變宮頸粘液性質，影響卵子執行速度及拮抗內膜孕酮受體，從而干擾孕卵著床。

藥代動力學

口服吸收快，於給藥後2.8小時和3小時血藥濃度達峰值，血漿消除半衰期t_1/2為24小時，長期用藥體內無藥物蓄積現象。本品主要是透過羥基作用進行重要的肝內代謝，形成成對結合的代謝產物。

貯藏方法

避光，密閉儲存。

有效期

24個月