環丙沙星 - 西藥

环丙沙星，西药名。为广谱抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等。该药品医保类型有：环丙沙星片、环丙沙星缓释片、盐酸环丙沙星片、盐酸环丙沙星胶囊、盐酸环丙沙星乳膏、盐酸环丙沙星软膏、乳酸环丙沙星注射液、注射用乳酸环丙沙星、注射用盐酸环丙沙星为医保甲类；盐酸环丙沙星凝胶、盐酸环丙沙星眼膏、盐酸环丙沙星滴眼液、乳酸环丙沙星滴眼液、盐酸环丙沙星滴耳液、环丙沙星葡萄糖注射液、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、盐酸环丙沙星葡萄糖注射液为医保乙类；盐酸环丙沙星栓、乳酸环丙沙星阴道泡腾片为非医保。

成分

本品主要成分為（鹽酸、乳酸）環丙沙星。

性狀

（1）環丙沙星片：白色或類白色片。（2）環丙沙星緩釋片：白色或類白色薄膜衣片，除去包衣顯白色或類白色。（3）鹽酸環丙沙星片：白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。（4）鹽酸環丙沙星膠囊：內容物為白色至微黃色顆粒或粉末。（5）鹽酸環丙沙星乳膏：白色至淡黃色乳膏。（6）鹽酸環丙沙星軟膏：乳劑型基質的白色軟膏。（7）鹽酸環丙沙星凝膠：類白色凝膠。（8）鹽酸環丙沙星眼膏：黃色軟膏。（9）鹽酸環丙沙星滴眼液：無色或微黃色的澄明液體。（10）乳酸環丙沙星滴眼液：無色或幾乎無色的澄明液體。（11）鹽酸環丙沙星滴耳液：微黃色的澄明或黏稠狀液體。（12）鹽酸環丙沙星栓：乳白色或淡黃色的魚雷型栓劑。（13）乳酸環丙沙星陰道泡騰片：微黃色片。（14）環丙沙星葡萄糖注射液：微黃色的澄明液體。（15）乳酸環丙沙星注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。（16）注射用乳酸環丙沙星：微黃色塊狀固體或粉末。（17）注射用鹽酸環丙沙星：類白色至微黃色疏鬆塊狀物或粉末。（18）乳酸環丙沙星氯化鈉注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。（19）鹽酸環丙沙星葡萄糖注射液：微黃綠色澄明液體。

適應症

環丙沙星片、鹽酸環丙沙星片、鹽酸環丙沙星膠囊、環丙沙星葡萄糖注射液、乳酸環丙沙星注射液、注射用乳酸環丙沙星、注射用鹽酸環丙沙星、乳酸環丙沙星氯化鈉注射液、鹽酸環丙沙星葡萄糖注射液： 1、本品用於敏感菌引起感染：（1）泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。（2）呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。（3）胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。（4）傷寒。（5）骨和關節感染。（6）面板軟組織感染。（7）敗血症等全身感染。 2、由於使用氟喹諾酮類藥物已有報道發生嚴重不良反應，且對於一些患者，急性細菌性鼻竇炎/慢性支氣管炎急性發作/單純性尿路感染/急性非複雜性膀胱炎有自限性，應在沒有其他藥物治療時方可使用。環丙沙星緩釋片：本品適用於治療由下列敏感菌引起的泌尿道感染，包括急性單純性腎盂腎炎等。本品和環丙沙星速釋片不可互換使用。 1、單純性尿道感染（急性膀胱炎）：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、糞腸球菌、腐生葡萄球菌所致。 2、複雜性尿道感染：由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌、奇異變形菌屬、綠膿假單胞菌所致。 3、急性單純性腎盂腎炎：由大腸桿菌所致。鹽酸環丙沙星乳膏：本品適用於由敏感菌所致的各種感染性面板病，如膿皰瘡毛囊炎、足癬繼發感染、溼疹繼發感染及其他表淺侷限性感染等。鹽酸環丙沙星軟膏、鹽酸環丙沙星凝膠：本品適用於治療膿皰瘡、癤腫、毛囊炎、溼疹合併感染、外傷感染、癬病合併感染及其他化膿性面板感染等。鹽酸環丙沙星眼膏、鹽酸環丙沙星滴眼液、乳酸環丙沙星滴眼液：本品適用於由敏感菌引起的外眼部感染，如結膜炎等。鹽酸環丙沙星滴耳液：本品用於敏感菌所致的下述感染症：中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎、乳突腔術後感染等。鹽酸環丙沙星栓、乳酸環丙沙星陰道泡騰片：本品適用於細菌性陰道炎。

規格

環丙沙星片：0.25g。環丙沙星緩釋片：500mg。鹽酸環丙沙星片：0.25g；0.5g。鹽酸環丙沙星膠囊：0.25g；0.5g。鹽酸環丙沙星乳膏：10g：30mg。鹽酸環丙沙星軟膏：10g。鹽酸環丙沙星凝膠：10g：30mg。鹽酸環丙沙星眼膏：2.5g：7.5mg。鹽酸環丙沙星滴眼液：5ml：15mg。乳酸環丙沙星滴眼液：8ml：24mg。鹽酸環丙沙星滴耳液：（1）10ml：30mg；（2）5ml：15mg。鹽酸環丙沙星栓：0.2g。乳酸環丙沙星陰道泡騰片：0.1g。環丙沙星葡萄糖注射液：100ml：0.2g。乳酸環丙沙星注射液：（1）2ml：0.1g；（2）5ml：0.1g；（3）5ml：0.2g；（4）10ml：0.1g；（5）20ml：0.2g。注射用乳酸環丙沙星：0.4g。注射用鹽酸環丙沙星：0.2g。乳酸環丙沙星氯化鈉注射液：100ml：0.2g。鹽酸環丙沙星葡萄糖注射液：100ml：鹽酸環丙沙星0.2g（以環丙沙星計算）與葡萄糖5.0g。

用法用量

環丙沙星片、鹽酸環丙沙星片、鹽酸環丙沙星膠囊：口服。 1、成人常用量：一日0.5-1.5g，分2-3次。 2、骨和關節感染：一日1-1.5g，分2-3次，療程4-6周或更長。 3、肺炎和面板軟組織感染：一日1-1.5g，分2-3次，療程7-14日。 4、腸道感染：一日1g，分2次，療程5-7日。 5、傷寒：一日1.5g，分2-3次，療程10-14日。 6、尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，療程5-7日；複雜性尿路感染，一日1g，分2次，療程7-14日。 7、單純性淋病：單次口服0.5g。環丙沙星緩釋片：本品和環丙沙星速釋片不能互換，應按下述劑量口服用藥，一日一次，本品宜飯後即服，必須整片呑服，不能掰開、壓碎或嚼碎後服用。 1、推薦劑量：（1）單純性尿道感染（包括急性膀胱炎）：500mg，一日一次，3天。（2）複雜性尿道感染：1000mg，一日一次，7－14天。（3）急性單純性腎盂腎炎：1000mg，一日一次，7－14天。（4）使用環丙沙星速釋片治療的尿道感染患者，可以在醫師的指導下改用本品。（5）如同時服用含鎂/鋁的抗酸藥、硫糖鋁、VIDEX咀嚼/緩衝片或小兒沖劑、含鈣、鐵、鋅及其他高緩衝效能的藥物等製劑，應在2小時前或6小時後服用。本品應避免與牛奶、含鈣豐富的果汁等食物同服，以免影響其吸收。建議在服用本品和攝入含鈣等物質時，中間至少有2個小時的間隔期。 2、腎功能不全患者：環丙沙星主要經腎分泌消除，也可經膽汁代謝和腸道清除，這些途徑可以減輕由於腎功能不全而造成的腎分泌排洩減少。單純性尿道感染的患者服用本品500mg時，不需調整劑量；而對複雜性尿道感染和急性單純性腎盂腎炎的患者，在肌酐清除率小於30ml/分的情況下，本品劑量應從每天1000mg降到每天500mg；對進行血液透析或腹膜透析的患者，透析過程結束後可服用本品。 3、肝功能不全患者：肝硬化病情代償期患者服用本品時，不需調整劑量，但對於急性肝功能不全患者，環丙沙星的藥代動力學情況尚沒有充分的資料闡述。鹽酸環丙沙星乳膏、鹽酸環丙沙星軟膏、鹽酸環丙沙星凝膠：外用，塗患處，一日2-3次或遵醫囑。鹽酸環丙沙星眼膏：經眼給藥：一次約0.1g，一日2次，或遵醫囑。鹽酸環丙沙星滴眼液：滴於眼瞼內，一次1-2滴，一日3-6次，療程為6-14日。乳酸環丙沙星滴眼液：滴於眼瞼內，一次1-2滴，一日3-5次。鹽酸環丙沙星滴耳液：成人一次6-10滴，一日2-3次。點耳後進行約10分鐘耳浴，根據症狀適當增減點耳次數，對小兒適當減少滴數。鹽酸環丙沙星栓：陰道給藥：患者清潔外陰部後，取仰臥位，墊高臀部，將栓劑塞入陰道深部，保留5-10分鐘。每晚一次，一次1枚，7天為一療程。乳酸環丙沙星陰道泡騰片：陰道給藥，一日1次，於每晚臨睡前清潔外陰後，將本品0.1g放入陰道後穹窿處，連用7日。環丙沙星葡萄糖注射液、乳酸環丙沙星注射液、乳酸環丙沙星氯化鈉注射液鹽酸環丙沙星葡萄糖注射液：成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。療程： 1、尿路感染：急性單純性下尿路感染5-7日；複雜性尿路感染7-14日。 2、肺炎和面板軟組織感染：7-14日。 3、腸道感染：5-7日。 4、骨和關節感染：4-6周或更長。 5、傷寒：10-14日。注射用乳酸環丙沙星： 1、稀釋於100ml相容的溶液（參見“配伍禁忌”）靜脈滴注。 2、成人常用量：一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間為60分鐘以上。大靜脈慢速靜滴可最大程度地減少患者的不適和減少對靜脈的刺激。 3、嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。療程：（1）尿路感染：急性單純性下尿路感染5-7日；複雜性尿路感染7-14日。（2）肺炎和面板軟組織感染：7-14日。（3）腸道感染：5-7日。（4）骨和關節感染：4-6周或更長。（5）傷寒：10-14日。 4、配伍禁忌：環丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液相容。當環丙沙星溶液與相容的溶液混合時，由於微生物學和光敏性的原因，溶液應在混合後儘早使用。注射用鹽酸環丙沙星： 1、本品供靜脈滴注給藥。臨用前，將其溶解於200ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，對任何病人，使用劑量應根據感染的程度和性質，病原菌的敏感性，患者機體抵抗能力以及肝腎功能來確定。 2、成人一般用量為一次0.1g-0.2g，每12小時靜脈滴注1次，每0.2g滴注時間至少在30分鐘以上，嚴重感染或銅綠單胞菌感染可加大劑量至一次0.4g，一天2-3次。療程視感染程度而定。通常治療持續7-14天，一般在感染症狀消失後還應繼續使用至少2天。（1）尿路感染：急性單純性下尿路感染5-7天；複雜性尿路感染7-14天。（2）肺炎和面板軟組織感染：7-14天。（3）腸道感染：5-7天。（4）骨和關節感染：4-6周或更長。（5）傷寒：10-14天。

不良反應

口服、注射製劑： 1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；（3）結晶尿，多見於高劑量應用時；（4）關節疼痛。 5、少數患者可發生血清轉氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。 6、嚴重和其他重要的不良反應：（1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。（2）肌腱病和肌腱斷裂。（3）QT間期延長。（4）過敏反應。（5）其他嚴重並且有時致命的反應。（6）中樞神經系統的影響。（7）艱難梭菌相關性腹瀉。（8）周圍神經病變。（9）對血糖的干擾。（10）光敏感性/光毒性。在【注意事項】下對以上不良反應進行了詳細說明。 7、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。 8、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。 9、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。 10、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。 11、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應（如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。 12、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。 13、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。 14、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。 15、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。外用製劑：鹽酸環丙沙星乳膏：偶可發生過敏反應，皮疹、面板瘙癢，滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。鹽酸環丙沙星軟膏、鹽酸環丙沙星凝膠：偶有輕微刺痛感，但不影響繼續治療。鹽酸環丙沙星眼膏：主要為區域性一過性刺激症狀。鹽酸環丙沙星滴眼液、乳酸環丙沙星滴眼液：偶有區域性一過性刺激症狀。可產生區域性灼傷和異物感。此外眼瞼水腫、流淚、畏光、視力減低、過敏反應等較少見。鹽酸環丙沙星滴耳液：偶有中耳痛及瘙癢感。鹽酸環丙沙星栓：偶見瘙癢或過敏反應。乳酸環丙沙星陰道泡騰片：個別患者可出現過敏反應及區域性刺激反應等，表現為刺激、陰道瘙癢、紅腫等。

禁忌

本品禁用於對環丙沙星或其它任何喹諾酮類藥有過敏史的人。孕婦及18歲以下患者禁用陰道泡騰片。

注意事項

口服制劑： 1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。 3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 4、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑鬱，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發生在使用鹽酸環丙沙星片後數小時至數週。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。 7、肌腱病和肌腱斷裂氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使用鹽酸環丙沙星片後數小時或數天，或結束治療後幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風溼關節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發生在治療過程中或治療結束後；也有報告在治療結束數月後發生肌腱斷裂。在患者發生肌腱疼痛、腫脹、炎症或斷裂後，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象後，應建議患者休息，並與醫生聯絡，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。 8、重症肌無力加重氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重症肌無力患者的肌無力症狀。上市後的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支援，以及重症肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重症肌無力的患者應避免使用鹽酸環丙沙星片。 9、QT間期延長某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用鹽酸環丙沙星片。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。 10、過敏反應使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥後即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。鹽酸環丙沙星片應在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。 11、其他嚴重並且可能致命的反應使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重並且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由於過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發生在多劑量給藥後。臨床表現可包括以下的一個或多個症狀：發熱、皮疹、嚴重的面板反應（例如，中毒性表皮壞死鬆解症，Stevens-Johnson綜合徵）；血管炎；關節痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少症；粒細胞缺乏症；全血細胞減少症和/或其他血液學異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥並且採取措施。 12、中樞神經系統的影響使用氟喹諾酮類藥品，包括鹽酸環丙沙星片，已有報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑鬱和自殺想法或行為。這些反應可能發生在首次用藥後。如果這些反應發生在患者使用鹽酸環丙沙星片時，應停止給藥並採取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用鹽酸環丙沙星片。 13、周圍神經病變已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致面板感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對於某些患者，症狀可能在鹽酸環丙沙星片用藥後很快發生並且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經病變症狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。 14、艱難梭菌相關性腹瀉（1）幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，包括鹽酸環丙沙星片，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎。抗菌藥品治療使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。（2）艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，並可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療後，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療後兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。（3）如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，採用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指徵時應進行手術評價。 15、對血糖的干擾曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如症狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發生於同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受鹽酸環丙沙星片治療時出現低血糖反應，應立即停藥並採取適當的治療措施。 16、光敏感性/光毒性在使用氟喹諾酮類抗生素後暴露於陽光或紫外線照射下，會發生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，後者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露於光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過度暴露於光源下。發生光毒性反應時應停藥。 17、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 18、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 19、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。外用製劑： 1、使用中若出現過敏症狀，應立即停用。 2、孕婦、哺乳期婦女應慎用或禁用。 3、本品一般不用於嬰幼兒。 4、滴耳劑一般適用於中耳炎侷限在中耳粘膜部位的區域性治療。若炎症已漫及鼓室周圍時，除區域性治療外，應同時給予口服制劑等全身治療。 5、使用滴耳劑時若藥溫過低，可能會引起眩暈。因此，使用溫度應接近體溫。 6、使用滴耳劑的療程以4周為限。若繼續給藥時，應慎用。 7、栓劑給藥時注意手的清潔衛生。注射製劑： 1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml。 3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光下，如發生光敏反應需停藥。 5、肝功能嚴重減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度増高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均須權衡利弊後應用，並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者，例如患癲癇及有癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，因可透過胎盤屏障，故孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此禁用於18歲以下的小兒及青少年。 9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 10、藥物過量：急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支援療法。並保持足夠的水分。血液透析或腹膜透析僅能使少量藥物（<10%）排出體外。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與茶鹼類藥物合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類藥物的肝清除明顯減少，血消除半衰期（T_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類藥物血藥濃度和調整劑量。 3、環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（T_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7、胃復安可加速本品的吸收，但對生物利用度沒有影響。 8、動物試驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥，迅速靜脈注射可導致低血壓。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌的體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌屬等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單孢菌等假單孢菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 2、環丙沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

口服制劑：常釋：健康人口服本品0.2g或0.5g後，其血藥峰濃度（C_max）分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml，達峰時間（T_max）為1-2小時。廣泛分佈至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20%-40%。血消除半衰期（T_1/2β）為4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給藥後24小時以原形經腎排出給藥量的40%-50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排洩。緩釋製劑： 1、吸收：本品與速釋片劑相比是屬於慢速釋放藥物的製劑。服用本品後，環丙沙星達到血藥峰濃度的時間為1-5小時，與環丙沙星速釋片250mg每日2次給藥相比，本品500mg每日1次的血藥峰濃度更高，而且速釋片與緩釋片的24小時AUC相等。下表比較了環丙沙星緩釋片500mg一日一次和環丙沙星速釋片250mg一日二次的穩態藥代動力學引數。靜注環丙沙星的分佈容積約為2.1-2.7L/Kg。研究表明環丙沙星口服和靜注都可以滲透到多種組織。環丙沙星的血清蛋白結合率為20%-40%，沒有足夠的證據顯示蛋白結合率與其它藥物的相互作用相關。 2、代謝：環丙沙星在人尿中有4個代謝產物，這些代謝產物也有抗菌活性，但比原型環丙沙星低。主要代謝產物為氧代環丙沙星（M₃）和硫代環丙沙星（M₂），每種約為總服藥劑量的3-8%，其它次要代謝產物為去乙基環丙沙星（M₁）和甲醯環丙沙星（M₄）。藥物和代謝產物在血清中比例與尿中相一致，這些代謝物在服藥24小時後幾乎完全排洩。 3、消除：環丙沙星速釋片和緩釋片的消除動力學相似。在兩者的比較研究中，兩者均是約35%的口服給藥劑量以原型從尿中排洩，口服給藥24小時後排洩完全。環丙沙星的腎清除率為300ml/分，超過了正常的腎小球濾過率120ml/分，因此腎小球的主動分泌作用在排洩過程中起了明顯的作用。環丙沙星速釋片與丙磺舒同服時，環丙沙星的腎清除率可降低50%，血藥濃度增加50%。在服用環丙沙星速釋片後，雖然膽汁中環丙沙星濃度比血清中高好幾倍，但膽汁中僅有少量原型藥物。另外膽汁中發現1-2%服用劑量的代謝產物。口服速釋片後5天內，約20-35%的藥物經糞便排洩，即形成膽道消除或腸道消除。 4、特殊人群：環丙沙星速釋片口服（單劑量）和靜注製劑（單劑量和多劑量）的藥代動力學試驗表明，老年人與年青人相比，其血藥濃度較高，C_max增加16-40%，平均AUC增加約30%，至少部分是由於老年人的腎清除率降低的原因。老年人的消除半衰期輕微的延長（大約20%），這些差別在臨床上並不明顯。 5、對於腎功能低下的患者，環丙沙星的半衰期稍有延長。單純性尿道感染患者，服用本品500mg時並不需要調整劑量。對複雜性尿道感染和急性單純性腎盂腎炎患者，服用1000mg也是合適的，當肌酐清除率在30ml/分以下時，本品的服藥劑量可降低至500mg，一日一次。 6、對代償期肝硬化患者，環丙沙星的藥代動力學未見明顯改變，但對急性肝功能損害患者，尚未進行充分研究。外用製劑：為區域性用藥，只有少量吸收。據文獻報道，滴眼液多次滴眼後的血藥峰濃度（C_max）小於5ng/ml，平均濃度一般低於2.5ng/ml。注射製劑：在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg後，約1小時達血藥濃度峰值，分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分佈到各種體液（包括腦脊液）和組織中，在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結合率約20%-40%。靜脈給藥後，50%-70%的藥物以原形從尿排出，約14％經膽汁和糞便排出。24小時內排出給藥量90%以上。消除半衰期為5-6小時，腎功能減退可使之延長。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。栓劑若因溫度偏高，略有變形，冷卻後可繼續使用，不影響療效。

有效期

18個月