硫酸長春鹼 - 西藥

硫酸长春碱，西药名。常用制剂有注射剂。为抗肿瘤药。主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

成分

本品主要成分為硫酸長春鹼。

性狀

注射用硫酸長春鹼：白色或類白色的疏鬆狀或無定形固體，有引溼性，遇光或熱易變黃。

適應症

本品主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、面板癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。

規格

注射用硫酸長春鹼：10mg；15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用硫酸長春鹼：成人劑量10mg（或6mg/m²），兒童劑量10mg/m²，每週1次，一個療程總量60-80mg。

不良反應

1、血液學毒性：為劑量限制性毒性，骨髓抑制作用強於長春新鹼，停藥後迅速恢復。2、消化道反應：食慾下降、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。3、周圍神經毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。4、區域性刺激：注射血管可出現血栓性靜脈炎，漏於血管外可引起區域性組織壞死。5、其他：少數病人可出現體位性低血壓、脫髮、失眠、頭痛等。

禁忌

尚不明確。

注意事項

靜脈注射，衝入靜脈時避免日光直接照射，漏於血管外必須及時處理（參考氮芥外漏的處理），否則可發生區域性組織壞死。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

長春鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物鹼。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使有絲分裂停止於中期。也可作用於細胞膜，干擾細胞膜對氨基酸的轉運，使蛋白質合成受抑制，亦可抑制RNA合成。長春鹼抗瘤譜較廣，在0.05-0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性，對移植於地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用。

藥代動力學

口服吸收差，需靜脈給藥。靜注長春鹼後迅速分佈於各組織，很少透過血腦屏障，蛋白結合率75%。血將藥物的清除呈雙向型，T_1/2為4.5分鐘，T_1/2為190分鐘，末梢消除相T_1/2為24小時左右。在肝內代謝，大部分隨膽汁排出，用藥後3日內33%隨糞便排出，其中主要為代謝物，21%以原型隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉，在冷處儲存。

有效期

12個月