注射用鹽酸大觀黴素 - 西藥

注射用盐酸大观霉素，西药名。为全身用抗菌药。本品为淋病奈瑟氏菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染的二线用药，仅限用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。对淋球菌引起的咽炎，不推荐使用本品。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

成分

本品主要成分為鹽酸大觀黴素。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

適應症

本品為淋病奈瑟菌氏所致尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染的二線用藥，僅限用於對青黴素、四環素等耐藥菌株引起的感染。對淋球菌引起的咽炎，不推薦使用本品。由於多數淋病患者同時合併沙眼衣原體感染，因此應用本品治療後應繼以7日療程的四環素或多西環素或紅黴素治療。

規格

2g（200萬單位）（按C14H24N2O7計）。

用法用量

1、僅供肌內注射。成人：（1）用於宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟氏菌感染，單劑一次肌內注射2g。（2）用於播散性淋病，一次肌內注射2g，每12小時1次，共3日。一次最大劑量4g，於左右兩側臀部肌內注射。3、本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用於兒童肌肉注射。4、臨用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振搖，使呈混懸液。

不良反應

1、因本品大多采用2g單劑治療，不良反應發生較少。2、個別患者偶可出現注射部位疼痛、短暫眩暈、噁心、嘔吐及失眠等。3、偶見頭痛、一過性眩暈、發熱、皮疹等過敏反應和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及鹼性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉移酶等升高。也有尿量減少的病例發生。

禁忌

對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。

注意事項

1、本品不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方作深部肌內注射，注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。2、本品與青黴素類無交叉過敏性。3、發生不良反應時，對嚴重過敏反應者可給予腎上腺素、皮質激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦禁用。（2）哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應暫停哺乳。5、兒童用藥：禁用。6、老年用藥：應遵醫囑。7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

據文獻資料報道，本品與碳酸鋰合用，可使碳酸鋰在個別患者身上出現毒性作用。

藥理作用

1、本品為鏈黴菌Streptomycesspectabilis產生的氨基糖苷類抗生素，主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對產生β內醯胺酶的淋病奈瑟氏菌也有良好的抗菌活性；對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥；對本品耐藥的菌株往往對鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用，對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。2、本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

本品肌內注射吸收良好，一次肌內注射本品2g後，1小時達血藥峰濃度（C_max），約為100mg/L，8小時血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結合。血消除半衰期（t_1/2β）為1-3小時，腎功能減退者（肌酐清除率20ml/min）可延長至10-30小時。本品主要以原型經腎排出，一次給藥後48小時內尿中以原型排出約70%-80%，尿中濃度可高至1000mg/L以上。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。未觀察到丙磺舒對本品排洩的影響。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

照鹽酸大觀黴素項下的鑑別試驗，顯相同的結果。

檢查

1、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，按標示量分別加水製成每1ml中含0.12g的溶液，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。如顯色，與黃色6號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。2、懸浮時間與抽針試驗：取本品1瓶，加苯甲醇注射液3.2ml使成懸浮液，搖勻，靜置2分鐘，不得有顆粒下沉或明顯的分層，用裝有7號針頭的注射器抽取，應能順利透過，不得阻塞。3、酸度、有關物質、水分、細菌內毒素與無菌：照鹽酸大觀黴素項下的方法檢查，均應符合規定。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，照鹽酸大觀黴素項下的方法測定，即得。1mg的C₁₄H₂₄N₂O₇相當於1000大觀黴素單位。2、本品為鹽酸大觀黴素的無菌粉末。按無水物計算，含大觀黴素（C₁₄H₂₄N₂O₇）不得少於77.9%；按平均裝量計算，含大觀黴素（C₁₄H₂₄N₂O₇）應為標示量的90.0%-110.0%。