鹽酸美他環素膠囊 - 西藥

盐酸美他环素胶囊，西药名。为四环素类抗生素。用于治疗立克次体病、支原体属感染、衣原体属感染、回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠疫、软下疳等。

成分

本品主要成份為鹽酸美他環素。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品用於： 1、立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱；支原體屬感染；衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼；迴歸熱；布魯菌病；霍亂；兔熱病；鼠疫；軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。 2、由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對此類藥物敏感時，方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。 3、對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。 4、中、重度痤瘡的輔助治療。

規格

0.2g。

用法用量

成人口服每12小時300mg，8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。

不良反應

1、消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生於服藥後立即上床的患者。 2、肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發性肝病。 3、變態反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現象。所以，建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦面板有紅斑應立即停藥。 4、血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。 5、中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。 6、腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。 7、二重感染：長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴重者可致敗血症。 8、使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌

有四環素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。 2、對診斷的干擾：測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於本品對熒光的干擾，可使測定結果偏高；本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。 3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。 4、應用本品時應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。 5、本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，以避免食物對吸收的影響。 6、下列情況存在時須慎用或避免應用：原有肝病者不宜用此類藥物；腎功能損害的患者不宜應用此類藥物，如確有指徵應用時須慎重考慮，並調整劑量。 7、治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色，牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停授乳。 9、兒童用藥：8歲以下小兒不宜用本品。 10、老年用藥：老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當調整。老年患者應用本品，易引起肝毒性，需慎用。 11、藥物過量：本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對症治療和支援治療。

藥物相互作用

1、與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。 2、與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。 3、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由於胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品後1-3小時內不應服用制酸藥。 4、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，故本品口服後吸收減少。 5、與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可加重肝損害。 6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。 7、本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。 8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

藥理作用

本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土黴素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

口服可吸收，單劑口服500mg後血藥峰濃度（C_max）約為2mg/L，血消除半衰期16小時，蛋白結合率為80%，在體內分佈較廣。以原型自尿排洩約佔給藥量的50%，72小時內經糞便排洩者僅佔5%。

貯藏方法

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品內容物，照鹽酸美他環素項下的鑑別1和4項試驗，顯相同的結果。 2、取本品內容物，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含美他環素10μg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照鹽酸美他環素鑑別2項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、有關物質：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含美他環素0.2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照鹽酸美他環素項下方法測定，應符合規定。 2、乾燥失重：取本品內容物，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（通則0831）。 3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘60轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在345nm的波長處測定吸光度；另取美他環素對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。 4、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於美他環素0.1g），置100ml量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照鹽酸美他環素項下的方法測定，即得。 2、本品含鹽酸美他環素按美他環素（C₂₂H₂₂N₂O₈）計算，應為標示量90.0%-110.0%。