尼扎替丁分散片 - 西藥

尼扎替丁分散片,西药名。为抑制胃酸分泌药。用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡;用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗;用于治疗经内镜诊断的胃食管反流病(GERD)及其引起的胃灼热(烧心)症状。

成分

本品活性成份為尼扎替丁。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣後,顯類白色或微黃色。

適應症

本品適用於治療活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍;用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療;用於治療經內鏡診斷的胃食管反流病(GERD)及其引起的胃灼熱(燒心)症狀。

規格

0.15g。

用法用量

1、活動性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍:成人一日1次,一次300mg(2片),睡前口服。或者一日二次,一次150mg(1片),療程可用至8周。 2、十二指腸潰瘍愈含後的維持治療:成人一日1次,一次150mg(1片),睡前口服。連續治療一年以上的結果尚不明確。 3、胃食管反流病及胃灼熱症狀成人一日2次,一次150mg(1片),療程可以用至12周。 4、中至重度腎功能不全患者按以下方案減量服用: 5、活動性十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍及胃食管反流性疾病: 肌酐清除率20-50ml/min,劑量150mg,每日1次,<20ml/min,劑量150mg,隔日1次。 十二指腸潰瘍癒合後的維持治療:肌酐清除率20-50ml/min,劑量150mg,隔日1次,<20ml/min,劑量150mg,每三日1次。 部分老年患者肌酐清除率可能低於50ml/min,根據腎功能損害者的藥代動力學資料,這部分老年患者的藥物用量應相應減少,腎功能不全者的藥物用減少後對臨床療效的影響尚未評估。

不良反應

國外6000多例患者參與的臨床研究表明,本品耐登性良好。患者服用尼扎替丁的最常見的不良反應為貧血和蕁麻疹,其發生率分別為0.2%和0.5%,安慰劑作對照,患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%,差異有顯著性。服用尼扎替丁後出現大於1%的不良反應與服用安慰劑的大致相當。不良反應主要包括: 1、全身性不良反應:頭痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、無力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、發熱(1.6%)、外科手術(1.4%)和損傷、意外(1.2%)。 2、消化系統:腹瀉(7.2%)、噁心(5.4%)、腹脹(4.9%)、嘔吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口乾(1.4%)、噁心嘔吐(1.2%)、厭食(1.2%)、胃腸功能紊亂(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。 3、神經系統:頭暈(4.6%)、失眠(2.7%)、多夢(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦慮(1.6%)和神經質(1.1%)。 4、呼吸系統:鼻炎(19.8%)、咽炎(3.3%)、鼻竇炎(12.4%)和咳嗽(2.0%)。 5、其他:皮疹(1.9%)、痛癢(1.7%)、弱視(0.1%)和肌痛(1.7%)。

禁忌

對本品或其它組胺H2,受體拮抗劑過敏者禁用。

注意事項

1、應用本品前需排除胃惡性腫瘤。 2、因本品主要經腎臟排洩,中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。 3、肝腎綜合症惠者服用本品的藥代動力學尚不清楚。本品部分在肝臟代謝,腎功能正常且無合併症的肝功能不全患者,用藥與正常者相似。 4、服用本品後尿膽素原測定可呈假陽性。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊最婦女慎用;哺乳期婦女用藥期間須停止授乳。 6、兒童用藥:兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚。建議兒童患者不使用。 7、老年用藥:老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無差別,有腎功能減退的老年患者用藥見用法用量。 8、藥物過量:罕有服用本品過的報道。如發生可採用常規處理或一般支援療法。

藥物相互作用

本品與茶鹼、利眼寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥美鈉和華法令無藥物間相互作用。由於本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統,故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用。患者每天服用大劑量阿司匹林(3900mg),同時口服本品150mg,每日兩次,則出現患者血清水楊酸鹽濃度升離。

藥理作用

1、尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑,尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合,可逆性抑制受體功能,特別是作用於分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體,阻斷胃酸形成並使基礎胃酸降低,亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。 2、口服尼扎替丁300mg,能顯著抑制夜間(約12小時)胃酸分泌,抑制率為90%,顯著抑制由食物、咖啡因、乙毗唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性,但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少,口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌。 3、尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌,在口服尼扎替丁12小時後,進食未見胃泌素分泌量增加。尼扎替丁不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醉、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5a-二氯睪酮、雄留烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。

藥代動力學

1、本品口服的絕對生物利用度超過70%,本品口服150mg或300mg後0.5-3小時血藥濃度達峰值,分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時後血漿濃度低於10μg/L。清除半衰期為1-2小時,血漿清除率為40-60L小時,分佈容積為0.8-1.5L/kg,由於半衰期較短和清除速度較快,腎功能正常者睡前一次服用300mg本品或150mg一日兩次,均不會使藥物在體內蓄積。本品的血漿蛋白結合率約為35%,主要是與酸性糖蛋白結合。 2、同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服,血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%。一般多次口服本品無蓄積。 3、本品口服的主要代謝產物為N2-單脫甲基尼扎替丁(少於7%口服劑量),它也是一種H2受體拮抗劑,是尿中排出的主要代謝產物。其次為N2-氧化物(少於給5%口服劑量)和S一氧化物(少於6%口服劑量)。口服本品主要經尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時內,90%以上的藥物從尿中排出,其中60%為原形排出,腎臟清除率為500m/min,提示透過腎小管主動排洩。經糞便排洩的藥物少於6%。 4、中至重度腎功能障礙明顯延長本品半囊期並降低清除率。極重度腎功能衰竭患者,服用本品的半衰期為3.5-11小時,血漿清除率為7-14L/H。為避免藥物蓄積,對有顯著腎功能障礙的患者,應根據腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數。

貯藏方法

密閉,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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