法莫替丁分散片 - 西藥

法莫替丁分散片，西药名。为H2受体拮抗剂。用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），应激性溃疡等。

成分

本品主要成份為法莫替丁。

性狀

本品為色或類白色片。

適應症

本品適用於消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），應激性潰瘍等。

規格

20mg。

用法用量

1、口服，一次20mg（1片），一日2次，4-6周為一療程。2、潰瘍病癒後的維持量減半，腎功能不全者應減少劑量。

臨床應用及指南

李慧娥透過奧美拉唑聯合法莫替丁分散片治療萎縮性胃炎的療效評價，得出結論奧美拉唑聯合法莫替丁分散片可有效改善患者的臨床症狀，清除Hp感染，療效安全顯著，在萎縮性胃炎治療中具有較高的應用價值。（中外醫療，2018，37(27)：141-143）

不良反應

少數患者有頭暈、失眠、口乾、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅、內細胞減少，偶有輕度一過性轉軹酶增離等。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能不全者禁用。

注意事項

1、胃潰瘍者應先排除汽癌後才能使用，肝腎功能不全者慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。3、兒童用藥：嬰幼兒慎用。4、老年用藥：在臨床醫師指導下使用。5、藥物相互作用：本品不與肝臟細胞色素P450酶作用,故不影響其他藥物代謝。6、藥物過量：國內暫無有關藥物過量的報道。

藥物相互作用

本品不與肝臟細胞色素P450酶作用，故不影響其他藥物代謝。

藥理作用

本品為H₂受體拮抗劑，對胃酸、胃蛋白的分泌有抑制作用。胃、十二指腸潰瘍患以一日2次、一次20mg的劑量給予本品1-2個月，對血液中促胃泌素值無影響。正常人、消化性潰瘍患者以一日2次、一次20mg劑量給予本品4周，對血液中泌乳素、促性腺激素和性激素水平均無影響。

藥代動力學

國內健康志願者口服本品後，約2.5小吋血藥濃度達離峰，半衰期約為1.8小時,生物利用度30-40%，口服40mg可維持有效血藥濃度12小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取含量均勻度項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2010年版二部附錄IVA）測定，在266nm波長處有最大吸收。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下的續濾液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉13.6g，置900ml水中，用氫氧化鈉溶液調節pH至7.0±0.1，加水至1000ml，取上述溶液930ml與乙腈70ml混合，即得）稀釋製成每1ml中含5μg的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法（中國藥典2010年版二部附錄VD）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（推薦色譜柱為：KromasilC18，250mm×4.6mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉13.6g，置900ml水中，用冰醋酸調節pH至6.0±0.1，加水至1000ml）–乙腈（93：7）為流動相A，乙腈為流動相B，檢測波長為270nm；流速為1.5ml/min；柱溫為35°C。按下表進行梯度洗脫。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。2、含量均度：取本品1片，置100ml量瓶中，加pH4.5磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀13.6g，加適量水溶解並稀釋至1000ml，搖勻，調節pH值至4.5）40ml，充分振搖使溶解，用pH4.5磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取適量，用pH4.5磷酸鹽緩衝液定量稀釋製成每1ml中含法莫替丁10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2010年版二部附錄IVA），在266nm的波長處測定吸光度；另精密稱取法莫替丁對照品適量，加pH4.5磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，同法測定。計算每片的含量，應符合規定（中國藥典2010年版二部附錄XE）。3、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2010年版二部附錄XC第一法），以pH4.5磷酸鹽緩衝液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經10分鐘時，取溶液適量濾過，精密量取續濾液5ml，置10ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，照含量均勻度項下的方法自“照紫外-可見分光光度法（中國藥典2010年版二部附錄IVA），在266nm的波長處測定吸光度......”起，依法測定，計算每片的溶出量，限度為標示量的90%，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2010年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2010年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（推薦色譜柱為：KromasilC18，250mm×4.6mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉13.6g，置900ml水中，用冰醋酸調節pH至6.0±0.1，加水至1000ml）–乙腈（93:7）為流動相；檢測波長為270nm；流速為1.5ml/min；柱溫為35°C。取法莫替丁約25mg，加乙腈2ml、磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉13.6g，置900ml水中，用氫氧化鈉溶液調節pH至7.0±0.1，加水至1000ml，取上述溶液930ml與乙腈70ml混合，即得）2ml使溶解，加0.5mol/L鹽酸溶液3ml，40°C水浴加熱5分鐘，加0.5mol/L氫氧化鈉溶液3ml，再加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml，60°C水浴加熱5分鐘，加1mol/L鹽酸溶液5ml，加磷酸鹽緩衝液稀釋製成每1ml約含0.5mg的溶液作為系統適用性溶液。取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，調節流動相比例，使法莫替丁色譜峰的保留時間約為10分鐘，雜質I峰和雜質II峰相對法莫替丁峰的保留時間約為0.7和1.2。理論板數按法莫替丁峰計算應不低於5000，法莫替丁峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於法莫替丁25mg），置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使法莫替丁溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取法莫替丁對照品適量，精密稱定，加甲醇適量溶解後，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋製成每1ml中含0.05mg的對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。