硫酸慶大黴素 - 西藥

硫酸庆大霉素,西药名。常用制剂有片剂、缓释片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、滴眼剂等。为氨基糖苷类广谱抗菌药。用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。还用于敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎,缓释制剂还用于慢性胃炎、轻型急性肠炎。滴眼液还用于治疗葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感株)及敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等所致的结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。本品医保类型为:硫酸庆大霉素注射液、硫酸庆大霉素滴眼液为医保甲类,硫酸庆大霉素胶囊、硫酸庆大霉素片、硫酸庆大霉素颗粒为医保乙类,硫酸庆大霉素缓释片为非医保。

成分

本品主要成份硫酸慶大黴素。

性狀

硫酸慶大黴素緩釋片:白色或類白色片。硫酸慶大黴素片:白色片至淡黃色片或糖衣片,除去包衣後顯白色至淡黃色。硫酸慶大黴素膠囊:膠囊劑,其內容物為白色或類白色粉末或顆粒。硫酸慶大黴素顆粒:可溶顆粒。硫酸慶大黴素注射液:無色或幾乎無色的澄明液體。硫酸慶大黴素滴眼液:無色的澄明液體。

適應症

本品用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、面板軟組織感染、複雜性尿路感染等。還用於敏感細菌所致中樞神經系統感染,如腦膜炎、腦室炎,緩釋製劑還用於慢性胃炎、輕型急性腸炎。滴眼液還用於治療葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌及凝固酶陰性葡萄球菌中甲氧西林敏感株)及敏感革蘭陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等所致的結膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等感染。

規格

硫酸慶大黴素片:20mg(2萬單位);40mg(4萬單位)。硫酸慶大黴素緩釋片:40mg(4萬單位)。硫酸慶大黴素顆粒:10mg(1萬單位)。硫酸慶大黴素膠囊:40mg(4萬單位);80mg(8萬單位)。硫酸慶大黴素注射液:2ml:8萬單位。硫酸慶大黴素滴眼液:8ml:4萬單位。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。硫酸慶大黴素片、硫酸慶大黴素膠囊、硫酸慶大黴素顆粒:口服。成人一次80-160mg(8萬-16萬單位),一日3-4次;小兒一日5-10mg(5000單位-10000單位)/kg,分3-4次服用。硫酸慶大黴素緩釋片:口服。一次80mg,一日2次。輕型急性腸炎的療程為3-5天;胃及十二指腸幽門螺桿菌感染,3-4周為一療程。餐後1小時服用。硫酸慶大黴素注射液:1、成人肌內注射或稀釋後靜脈滴注,一次80mg(8萬單位),或按體重一次1-1.7mg/kg,每8小時1次;或一次5mg/kg,每24小時1次。療程為7-14日。靜滴時將一次劑量加入50-200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次靜滴時加入的液體量應不少於300ml,使藥液濃度不超過0.1%,該溶液應在30-60分鐘內緩慢滴入,以免發生神經肌肉阻滯作用。2、小兒肌內注射或稀釋後靜脈滴注,一次2.5mg/kg,每12小時1次;或一次1.7mg/kg,每8小時1次。療程為7-14日,期間應儘可能監測血藥濃度,尤其新生兒或嬰兒。3、鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4-8mg,小兒(3個月以上)一次1-2mg,每2-3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度,抽入5ml或10ml的無菌針筒內,進行腰椎穿刺後先使相當量的腦脊液流入針筒內,邊抽邊推,將全部藥液於3-5分鐘內緩緩注入。4、腎功能減退患者的用量:按腎功能正常者每8小時1次,一次的正常劑量為1-1.7mg/kg,肌酐清除率為10-50ml/min時,每12小時1次,一次為正常劑量的30-70%;肌酐清除率<10ml/min時,每24-48小時給予正常劑量的20-30%。硫酸慶大黴素滴眼液:滴入眼結膜囊內,一次1-2滴,一日3-5次。

臨床應用及指南

1、喻大軍透過0.5%甲硝唑液切口沖洗配合硫酸慶大黴素預防患者闌尾炎術後切口感染及其對切口癒合的影響,得出結論闌尾炎手術患者術後採用0.5%甲硝唑液清洗切口,可有效預防術後切口感染的發生,保證患者切口的癒合,且安全性高。(抗感染藥學,2018,15(10):1830-1832.)2、單雲龍透過硫酸慶大黴素聯合紅外線在治療老年燒傷後潰瘍創面的臨床研究,得出結論10%高滲鹽水加硫酸慶大黴素聯合紅外線在治療老年燒傷後潰瘍創面中的臨床應用效果良好,並且較為安全,值得於臨床中進一步推廣使用。(中國老年保健醫學,2017,15(06):55-56.)

不良反應

硫酸慶大黴素口服、注射劑的不良反應:1、用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應,影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。2、少數患者停藥後可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性症狀,應引起注意。3、全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。硫酸慶大黴素滴眼液:1、輕微刺激感。2、偶見過敏反應,出現充血,眼癢、水腫等症狀。

禁忌

對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。

注意事項

硫酸慶大黴素膠囊、硫酸慶大黴素片、硫酸慶大黴素顆粒、硫酸慶大黴素緩釋片:1、敏感菌所致的全身性感染應注射治療。2、下列情況應慎用本品:失水、第八對腦神經損害,重症肌無力或帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結腸炎患者。3、交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對本品過敏。4、長期口服本品的慢性腸道感染的患者仍應注意出現腎毒性或耳毒性症狀的可能。5、在用藥過程中仍宜定期檢查尿常規和腎功能以防止出現腎毒性,並進行聽力檢查或聽電圖測定。硫酸慶大黴素注射液:1、下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2、交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對本品過敏。3、在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。4、有條件時療程中應監測血藥濃度,並據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4-10μg/ml,避免峰濃度超過12μg/ml,谷濃度保持在1-2μg/ml;每24小時1次給藥者血藥峰濃度應保持在16-24μg/ml,谷濃度應<1μg/ml。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。5、不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。6、給予首次飽和劑量(1-2mg/kg)後,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。7、應給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。8、長期應用可能導致耐藥菌過度生長。9、不宜用於皮下注射。10、本品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。11、對診斷的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。硫酸慶大黴素滴眼液:1、本品不得直接注入球結膜下或眼前房內。2、該藥品不宜長期連續使用,使用3-4日症狀未緩解時,應停藥就醫。3、若出現充血、眼癢、水腫等症狀,應停藥就醫。4、該藥品性狀發生改變時禁止使用。5、請將該藥品放在兒童不能接觸的地方。6、兒童必須在成人監護下使用。7、淚囊感染(淚囊炎)常發生於淚囊管閉塞的兒童,除用本品滴眼外,可同時輔以區域性熱敷。8、如正在使用其他藥品,使用該藥品前請諮詢醫師或藥師。9、滴眼時瓶口勿接觸眼睛,使用後應將瓶蓋擰緊,以免汙染藥液。啟用後最多可使用4周。

藥物相互作用

1、與其他氨基糖苷類合用或先後連續區域性或全身應用,可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。2、與神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等症狀。3、與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續區域性或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。4、與頭孢噻吩、頭孢唑林區域性或全身合用可能增加腎毒性。5、與多粘菌素類注射劑合用或先後連續區域性或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。6、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。7、氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

藥物過量

硫酸慶大黴素口服、注射劑:本品無特異性拮抗藥,過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支援療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。

藥理作用

1、本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好的抗菌作用。對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感,對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用,對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中的甲氧西林敏感菌株約80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球的作用較差,腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內醯胺類合用時,多數可獲得協同抗菌作用。2、本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大黴素耐藥株顯著增多。

藥代動力學

硫酸慶大黴素膠囊、硫酸慶大黴素片、硫酸慶大黴素顆粒、硫酸慶大黴素緩釋片:本品口服後吸收很少,在胃腸道中的濃度較穩定而持久,主要以原形隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分佈於細胞外液,也可透過胎盤進入胎兒迴圈,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。硫酸慶大黴素注射液:本品肌內注射後吸收迅速而完全,在0.5-1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。血藥消除半衰期(t1/2β)約2-3小時,腎功能減退者可顯著延長。其蛋白結合率低。在體內可分佈於各種組織和體液中,在腎皮質細胞中積聚,也可透過胎盤屏障進入胎兒體內,不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝,以原型經腎小球濾過隨尿排出,給藥後24小時內排出給藥量的50%-93%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使半衰期顯著縮短。硫酸慶大黴素滴眼液:本品滴眼後極少吸收進入眼內組織或進入全身血液迴圈。

貯藏方法

密閉,在涼暗處(避光並不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

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