注射用鹽酸倍他司汀 - 西藥

注射用盐酸倍他司汀，西药名。为神经系统药物。主要用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化，缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

成分

本品主要成分為鹽酸倍他司汀。

性狀

本品為白色疏鬆塊或粉末。

適應症

本品主要用於梅尼埃病，亦可用於動脈硬化，缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。

規格

20mg。

用法用量

每日一次，一次20mg（一支），用時以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化鈉注射液溶解，加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注。

不良反應

1、口乾、食慾不振、胃部不適、噁心、心悸、面板瘙癢、皮疹、消化性潰瘍加重。2、個別病例有頭暈、頭痛、頭脹、出汗。3、偶見出血性膀胱炎、發熱。

禁忌

對本藥過敏，患活動期胃潰瘍和嗜鉻細胞瘤的患者禁用。

注意事項

1、既往有消化性潰瘍史、支氣管哮喘患者慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於懷孕期給藥的安全性尚未確立，本品是否可經乳汁排洩尚不清楚，因此孕婦及哺乳期婦女慎用。3、兒童用藥：本品不推薦兒童使用。4、老年用藥：一般情況下，因老年人生理代謝功能有所降低，故需注意減量。

藥物相互作用

不宜與抗組織胺藥同用。

藥理作用

本品為雙胺氧化酶抑制劑，對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍迴圈血流量，改善血迴圈，並降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除淋巴內水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，並有抑制血漿凝固及ADP誘導的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。

毒理作用

1、急性毒性試驗、亞急性毒性試驗和慢性毒性試驗顯示本品有很好的耐受性，未見藥物對臟器有毒性改變，毒副作用低。2、小鼠口服LD₅₀為2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀為3.04g/kg，土撥鼠口服LD₅₀為1.40mg/kg。兔子靜脈給藥LD₅₀為5.1mg/kg。主要毒性表現為共濟失調、流涎、萎靡不振、興奮過度、震顫、發紺，病理學顯示有嚴重的腸胃炎。3、狗的長期毒性試驗，給予每日每公斤體重25mg，18個月，未見毒性反應。大鼠生殖毒性試驗顯示，無致畸作用。

藥代動力學

本品t_1/2為3.4-5.6h，各臟器分佈情況為，肝臟最高，其次為脂肪組織、脾、腎。倍他司汀是一種組胺的類似物，在肝臟至少轉化為2種代謝產物。代謝產物2-吡啶乙酸無活性。目前還不清楚是否其他的代謝產物具有藥理活性。本品在腎臟清除並以2-吡啶乙酸的形式從尿中排洩，24h可完全清除。本品是否可經乳汁排洩尚不清楚。母體藥物清除半衰期為3.5小時。

貯藏方法

密閉貯藏。

有效期

24個月