達卡他韋 - 西藥

达卡他韦，西药名。常用剂型为片剂。作为治疗方案的一部分，用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。

成分

本品主要成分為達卡他韋。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品作為治療方案的一部分，用於治療慢性丙型肝炎病毒感染。

規格

片劑：30mg：60mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。推薦劑量為60mg，1次/日，是否與食物同服均可。1、無肝硬化的HCV基因1型或4型感染的患者本品與索氟布韋合用，療程12周，對於經NS3/4A蛋白酶抑制治療的患者，考慮延長至24周。2、伴代償性肝硬化的HCV基因1型或4型感染的患者本品與索氟布韋合用，療程24周，對於未經治療的患者、28BCcr基因型和或病毒載量低的患者可考慮縮短療程至12周；晚期肝病患者可考慮加用利巴韋林。3、伴代償性肝硬化的HCV基因3型感染的患者本品與索氟布韋合用，療程24周。4、HCV基因4型與聚乙二醇干擾素、利巴韋林合用，療程24-48周。如果在治療第4周和第12周檢測不到HCVRNA，3種藥物使用至24周；如果在治療第4周和第12周不是一次都檢測不到HCVRNA，3種藥物治療24後，繼續聚乙二醇干擾素、利巴韋林治療至48周。5、在治療第4周、第12周、第24周測定HCVRNA水平，在第4周HCVRNA水平≥100IU/ml，或在12周或24周，HCVRNA水平≥251U/ml，提示本品的治療無足夠療效，應停止治療。6、與強效CYP3A抑制劑合用，本品的劑量應減至30mg，與中效CYP3A抑制劑合用，本品的劑量增加至90mg。7、如漏服一劑，如距下次服用4h以上，應盡補服。

不良反應

與聚乙二醇干擾素、利巴韋林或索氟布韋聯合用藥時，常見的不良反應為貧血、食慾降低、抑鬱、焦慮、失眠、頭痛、頭暈、偏頭痛、熱潮紅、咳嗽、呼吸困難、鼻充血、噁心、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、胃一食管反流性疾病、口乾、嘔吐、瘙癢、面板乾燥、脫髮、皮疹、關節痛、肌痛、疲乏、易激惹。

禁忌

1、18歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。2、妊娠期婦女只有在潛在益處大於對胎兒潛在風險才可使用。3、哺乳期婦女應避免哺乳，因為尚不明確本品是否能透過母乳並且是否對嬰兒有害。4、肝移植患者用藥的安全性和有效性尚不明確。5、對其他基因型HCV的有效性尚不明確。6、與其他藥物合用（如聚乙二醇干擾素、利巴韋林、索氟布韋）時，參見其他藥物的說明。7、不推薦用於重度肝功能不全患者。8、亞洲人種的暴露量高於其他人種3.4倍，具東亞血統的人群在使用本品時應權衡利弊。

注意事項

本品不能單用，需與索氟布韋或聚乙二醇干擾素、利巴韋林合用。

藥物相互作用

1、波普瑞韋抑制CYP3A4，可升高本品的血藥濃度，本品與包括波普瑞韋在內的CYP3A4強效抑制劑合用，應降低劑量至30mg，1次/日。2、本品與西美瑞韋合用，兩藥的暴露量均見升高，但不必調整兩藥的劑量。3、特拉匹韋可升高本品的血藥濃度，本品的劑量應降至30mg，1次/日。4、阿扎那韋利托那韋可升高本品的血藥濃度，本品的劑量應降至30mg，1次/日。5、達蘆那韋利托那韋、洛匹那韋利托那韋可能升高本品的血藥濃度，尚無研究資料，不推薦合用。6、替諾福韋、拉米夫定、齊多夫定、恩曲他濱、阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定與本品合用，無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。7、依曲韋林、奈韋拉平可能會降低本品的血藥濃度，尚無研究資料，不推薦合用。8、與利匹韋林合用無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。9、與拉替拉韋、多蘆那韋、恩夫韋肽、馬拉維諾合用無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。10、與含可比司他的製劑合用，可能會升高本品的血藥濃度，本品的劑量應降至30mg，1次/日。11、與H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑無臨床意義的相互作用，不必調整劑量或分開服用。12、克拉黴素、泰利黴素可能升高本品的血藥濃度，合用時本品的劑量應降至30mg，1次/日。13、紅黴素可能升高本品的血藥濃度，謹慎合用。14、與阿奇黴素、環丙沙星無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。15、本品與達比加群合用，兩藥血藥濃度都受影響，應監測不良反應，特別是出血的風險。16、與華法林無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。17、卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、奧卡西平可明顯降低本品的血藥濃度，禁止合用。18、與西酞普蘭無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。19、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑可升高本品的血藥濃度，合用時本品的劑量應降至30mg，1次/日。20、與氟康唑合用無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。21、利福平、利福噴汀、利福布汀可明顯降低本品的血藥濃度，禁止合用。22、本品可升高地高辛的血藥濃度，地高辛的劑量應從低劑量開始仔細滴定，推薦監測地高辛的血藥濃度。23、地爾硫蕈、硝苯地平、氨氯地平、維拉帕米等鈣通道阻滯劑可升高本品的血藥濃度。24、全身用地塞米松可能會降低本品的血藥濃度，禁止合用。25、貫葉連翹可能會降低本品血藥濃度，禁止合用。26、與炔雌醇諾孕酯無臨床意義的相互作用，與其他口服避孕藥的相互作用尚不明確。27、與環孢素、他克莫司、西羅莫司、嗎替麥考酚酯無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。28、與丁丙諾啡、美沙酮無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。29、本品與苯二氮草類藥物無臨床意義的相互作用，不必調整劑量。

藥理作用

本品是HCVNS5A蛋白抑制劑NS5A蛋白是病毒複製關鍵的多功能蛋白。本品可抑制HCVRNA的複製和病毒顆粒的組裝。

藥代動力學

1、吸收：多劑量給予本品後，血藥濃度在1-2h後達峰值，暴露量的增加與劑量的增加近似線性。1次/日給藥4日後達穩態。一次60mg，1次/日多次給藥後，C_max為1534（58%CV）ng/ml，AUC₀_-_24h為14122（70%CV）（ng.h）/ml。C_max為232（83%CV）ng/ml。本品片劑的生物利用度約為67%。2、分佈：本品的血漿蛋白結合率為99%，且與濃度無關。穩態分佈容積為47L，本品是P糖蛋白、OATP1B1和BCRP的抑制劑。3、代謝：本品主要經CYP3A4代謝，血漿中主要為原藥，無一種代謝產物的濃度超過原藥的5%。4、排洩：口服放射性標記的本品6mg，糞便中相收88%的給藥劑量（53%為原藥），尿液中回收6.6%（主要為原藥）。t₁_/2為12-15h，清除率為4.24L/h。5、腎功能不全者暴露量稍有升高。

貯藏方法

避光，貯於30℃以下。

有效期

24個月