鹽酸左氧氟沙星 - 西藥

盐酸左氧氟沙星，西药名。常用剂型有片剂、分散片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼剂、眼用凝胶剂、滴耳剂、乳膏剂、软膏剂等。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感细菌所引起呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染、重度感染等。滴耳液用于治疗敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎，滴眼液用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。本品医保类型为：左氢氟沙星滴耳剂、左氢氟沙星眼用凝胶、左氧氟沙星氯化钠注射剂、左氧氟沙星葡萄糖为医保乙类。左氢氟沙星滴眼剂、左氧氟沙星注射剂、左氢氟沙星口服常释剂型为医保甲类。

成分

本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星。

性狀

鹽酸左氧氟沙星片：類白色至淡黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色。鹽酸左氧氟沙星分散片：類白色或淡黃色片。鹽酸左氧氟沙星膠囊：硬膠囊，內容物為類白色或淡黃色粉末或顆粒。注射用鹽酸左氧氟沙星：類白色或淡黃色粉末或疏鬆塊狀。鹽酸左氧氟沙星注射液：淡黃綠色或黃綠色澄明液體。鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液：淡黃綠色或黃綠色澄明液體。鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：淡黃綠色澄明液體。鹽酸左氧氟沙星滴眼液：淡黃綠色或微黃色的澄明液體。鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：淡黃色或淡黃綠色透明的凝膠。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：淡黃綠色澄明液體。鹽酸左氧氟沙星乳膏：乳劑型基質的白色或類白色軟膏。鹽酸左氧氟沙星軟膏：乳劑型基質的白色或類白色軟膏。

適應症

鹽酸左氧氟沙星片、鹽酸左氧氟沙星分散片、鹽酸左氧氟沙星膠囊、注射用鹽酸左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星注射液、鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液、鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：1、呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）。2、泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。3、生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4、面板軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。5、腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6、敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7、其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。鹽酸左氧氟沙星滴眼液：用於治療敏感細菌引起的細菌性結膜炎、細菌性角膜炎。鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：用於細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術後感染等外眼感染。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：用於治療敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。鹽酸左氧氟沙星乳膏、鹽酸左氧氟沙星軟膏：本品用於治療膿皰瘡、疥瘡、毛囊炎等化膿性面板病。

規格

鹽酸左氧氟沙星片：0.1g；0.2g；0.5g。（按C18H20FN3O4計）鹽酸左氧氟沙星分散片：0.1g(以左氧氟沙星計)。鹽酸左氧氟沙星膠囊：0.1g；0.2g；0.25g。（按C18H20FN3O4計）注射用鹽酸左氧氟沙星：0.1g；0.2g。（按C18H20FN3O4計）鹽酸左氧氟沙星注射液：2ml：0.2g（按C18H20FN3O4計）。鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液：100ml：左氧氟沙星0.1g與氯化鈉0.9g；100ml：左氧氟沙星0.2g與氯化鈉0.9g。鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：100ml：鹽酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星計）與5g葡萄糖；100ml：鹽酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星計）與5g葡萄糖。鹽酸左氧氟沙星滴眼液：5ml：15mg（以左氧氟沙星計）。鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：5g：0.015g（按C18H20FN3O4計）。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：0.5%。鹽酸左氧氟沙星乳膏：0.3%，15g/支。鹽酸左氧氟沙星軟膏：0.3%，15g/支。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸左氧氟沙星片：1、成人每日0.2g-0.3g，分2-3次口服。2、病情較重者，每日最大劑量可增至0.6g，分3次口服。3、可根據感染的種類及症狀適當增減。鹽酸左氧氟沙星分散片：口服。成人常用量：1、支氣管感染、肺部感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，療程7-14日。2、急性單純性下尿路感染：一次1片，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，療程為10-14日。3、細菌性前列腺炎：一次2片，一日2次，療程為6周。成人常用量為一日3-4片，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日6片，分3次服。鹽酸左氧氟沙星膠囊：口服。1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7-14日。2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5-7日。3、複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程為10-14日。4、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程為6周。5、成人常用量為一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分３次服。注射用鹽酸左氧氟沙星：靜脈滴注。1、成人每日0.4g，分2次靜滴，每次0.2g。先用5-10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液溶解後，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液100ml中。2、重度感染者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。鹽酸左氧氟沙星注射液：靜脈滴注，成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。每次稀釋於5％葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液250-500mI中靜脈滴注。滴注時間為每250ml不得少於2小時；500ml不得少於3小時。滴速過快易引起靜脈刺激症狀或中樞神經系統反應。據感染的種類及症狀可適當增減。或遵醫囑。鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液、鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：靜脈滴注，成人每日0.4g（以左氧氟沙星計），分兩次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌)，每日最大劑量可增至0.6g（以左氧氟沙星計），分兩次靜滴。鹽酸左氧氟沙星滴眼液：1、將本品滴入眼瞼內，每日3-5次，每次1-2滴。2、推薦療程：細菌性結膜炎7天、細菌性角膜炎10-14天。或遵醫囑。鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：塗於眼下瞼穹窿部，每日3次(早、中、晚各一次)。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：滴耳，成人一次6-10滴，一日2-3次。滴耳後進行約10分鐘耳浴。根據症狀適當增減滴耳次數。鹽酸左氧氟沙星乳膏、鹽酸左氧氟沙星軟膏：1、外用，塗擦於患處。2、膿皰瘡：每天塗藥3次，療程5天。3、疥瘡、毛囊炎和其它化膿性面板病，每天塗藥1次，療程7天。

臨床應用及指南

1、張春燕、劉海霞、史紅霞透過進行康婦炎膠囊聯合鹽酸左氧氟沙星分散片治療慢性盆腔炎療效觀察，得出結論康婦炎膠囊聯合鹽酸左氧氟沙星分散片對慢性盆腔炎的治療效果優於單純西藥治療。（新中醫,2016,48(07):180-182.）2、程瑤透過鹽酸左氧氟沙星注射液對盆腔炎患者的療效及不良反應探討，得出結論採用鹽酸左氧氟沙星注射液治療盆腔炎患者，能夠較好改善患者的臨床症狀，降低不良反應發生率，安全性較高。（臨床醫藥實踐，2017，26(06):421-423.）3、肖欣幸等透過鹽酸左氧氟沙星注射液用於治療婦科疾病的臨床觀察，得出結論應用鹽酸左氧氟沙星注射液對婦科疾病症狀緩解明顯，治療效果理想且不良反應發生率相對較少，療程短，並且複發率低，值得推廣使用。（吉林醫學，2015，36(11):2197-2198.）4、李國萍透過進行鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液靜脈滴注引起的不良反應分析，得出結論在使用鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液靜脈滴注中隨著年齡的增長、聯合用藥的增多，不良反應發生率也在明顯升高，臨床上要採取相應的措施進行有效的預防，以降低臨床上不良反應的發生率。（中國實用醫藥，2019，14(08):121-122.）5、張春雨透過研究鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液對抗菌治療時的不良反應，得出結論使用鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液進行抗菌治療時，必須嚴格根據說明書合理用藥，加強不良反應監控，確保用藥安全。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2018，5(96):150.）6、袁文斌、羅雲清、牛煒等透過研究分析探討鹽酸左氧氟沙星滴耳液治療中耳炎的效果，得出結論鹽酸左氧氟沙星滴耳液治療中耳炎效果優於氯黴素滴耳液，能有效改善患者中耳炎症狀，減輕耳痛、耳鳴等不適症狀，提高患者生活質量。（微量元素與健康研究，2019，36(01):87-88.）7、王春鋒透過研究鹽酸左氧氟沙星滴耳液聯合歐龍馬治療急性化膿性中耳炎的效果，得出結論歐龍馬滴劑聯合左氧氟沙星滴耳液對ASOM治療效果顯著，可有效緩解臨床症狀，促進聽力恢復，提高病原菌清除率。（臨床醫學研究與實踐，2019，4(01):76-77.）8、李曉紅透過進行鹽酸左氧氟沙星滴耳液治療急性化膿性中耳炎的效果觀察，得出結論鹽酸左氧氟沙星滴耳液治療急性化膿性中耳炎具有顯著的臨床療效，且不良反應少，安全性高。（中國醫藥指南，2018，16(36):167-168.）9、陸敏傑透過克拉黴素片與鹽酸左氧氟沙星膠囊聯合治療女性生殖道感染的療效觀察，得出結論克拉黴素片與鹽酸左氧氟沙星膠囊聯合應用能有效改善患者的臨床症狀，療效安全可靠，值得臨床進行推廣應用。（中外女性健康研究，2017(05):41-42.）10、廖鍾財，周國才等透過研究HPLC法測定鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量，得出結論本法操作方便、結果準確性高、重複性好，可用於鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量測定。（江蘇藥學與臨床研究,2006(02):26-27.）

不良反應

鹽酸左氧氟沙星分散片、注射用鹽酸左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星注射液、鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液、鹽酸左氧氟沙星膠囊、鹽酸左氧氟沙星片、鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。5、靜脈注射給藥時少數患者有區域性反應，包括注射部位疼痛1.7%，注射部位炎症1.1%。6、出現實驗室檢查異常者2.2%，主要有肝功能異常、白細胞減少等，偶有血糖降低。7、在該藥上市後全球不良反應監測中有過敏性休克、過敏性肺炎、多形紅斑、溶血性貧血、肌腱斷裂、心電圖異常、尖端扭轉室速等不良事件的個例報告。鹽酸左氧氟沙星滴眼液：1、最常報道的不良反應是暫時性視力下降、發燒、頭痛、暫時性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發生率約1％-3％。2、其他發生率低於1％的不良反應有：過敏、眼瞼水腫、眼睛乾燥及瘙癢。鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：偶有一過性的刺激症狀。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：偶有中耳痛及瘙癢感。鹽酸左氧氟沙星乳膏、鹽酸左氧氟沙星軟膏：偶有一過性的刺激症狀。

禁忌

1、對喹諾酮類藥物過敏者。2、妊娠、哺乳期婦女禁用。3、18歲以下患者禁用。

注意事項

鹽酸左氧氟沙星分散片、鹽酸左氧氟沙星乳膏、注射用鹽酸左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星軟膏、鹽酸左氧氟沙星注射液、鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液、鹽酸左氧氟沙星膠囊、鹽酸左氧氟沙星片、鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：1、致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響：使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統同時發生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統反應（幻覺，焦慮，抑鬱，失眠，嚴重頭痛和錯亂）。這些不良反應可發生在使用鹽酸左氧氟沙星注射液後數小時至數週。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發生這些不良反應。2、肌腱病和肌腱斷裂：氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發生在開始使用鹽酸左氧氟沙星注射液後數小時或數天，或結束治療後幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風溼關節炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發生在治療過程中或治療結束後；也有報告在治療結束數月後發生肌腱斷裂。在患者發生肌腱疼痛、腫脹、炎症或斷裂後，應停止使用本品。在出現肌腱炎或肌腱斷裂的跡象後，應建議患者休息，並與醫生聯絡，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。3、重症肌無力加重：氟喹諾酮類藥品，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重症肌無力患者的肌無力症狀。上市後的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支援，以及重症肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重症肌無力的患者應避免使用鹽酸左氧氟沙星注射液。4、QT間期延長：某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應避免使用鹽酸左氧氟沙星注射液。老年患者更容易受藥品相關的QT間期的影響。5、過敏反應：使用氟喹諾酮類藥品，已報告發生嚴重的過敏反應。一些患者在第一次給藥後即發生，有些反應可伴隨有心血管系統衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。鹽酸左氧氟沙星注射液應在第一次出現皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。6、其他嚴重並且可能致命的反應：使用氟喹諾酮類藥品，已有出現其他嚴重並且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由於過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發生在多劑量給藥後。臨床表現可包括以下的一個或多個症狀：發熱、皮疹、嚴重的面板反應（例如，中毒性表皮壞死鬆解症，Stevens-Johnson綜合徵）；血管炎；關節痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少症；粒細胞缺乏症；全血細胞減少症和/或其他血液學異常。應在第一次出現皮疹、黃疸或任何其他過敏表現時立即停藥並且採取措施。7、中樞神經系統的影響：使用氟喹諾酮類藥品，包括鹽酸左氧氟沙星注射液，已有報告會使中樞神經系統不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統反應包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑鬱和自殺想法或行為。這些反應可能發生在首次用藥後。如果這些反應發生在患者使用鹽酸左氧氟沙星注射液時，應停止給藥並採取適當的措施。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統疾病的患者（如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風險因素的患者（如有發作傾向或發作閾值降低）應在獲益超過風險時使用鹽酸左氧氟沙星注射液。8、周圍神經病變：已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致面板感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對於某些患者，症狀可能在鹽酸左氧氟沙星注射液用藥後很快發生並且可能是不可逆的。如果患者出現外周神經病變症狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。9、艱難梭菌相關性腹瀉：（1）幾乎所有的抗菌藥品均出現過艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，包括鹽酸左氧氟沙星注射液，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎。抗菌藥品治療使結腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。（2）艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，並可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療後，出現腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發生在使用抗菌藥品治療後兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。（3）如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，採用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現臨床指徵時應進行手術評價。10、對血糖的干擾：曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如症狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發生於同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受鹽酸左氧氟沙星注射液治療時出現低血糖反應，應立即停藥並採取適當的治療措施。11、光敏感性/光毒性：在使用氟喹諾酮類抗生素後暴露於陽光或紫外線照射下，會發生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，後者可能表現過度的曬傷反應（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現在暴露於光的部位（通常是頸部的“V”型區域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應該避免過度暴露於光源下。發生光毒性反應時應停藥。鹽酸左氧氟沙星滴耳液：1、只用於滴耳。2、本品一般適用於中耳炎侷限在中耳粘膜部位的區域性治療。若炎症已漫及鼓室周圍時，除區域性治療外，應同時服用口服制劑。3、使用本品時若藥溫過低，可能會引起眩暈。因此，使用溫度應接近體溫。4、出現過敏症狀時應立即停藥。5、使用本品的療程以4周為限。若繼續給藥時，應慎用。鹽酸左氧氟沙星滴眼液、鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠：1、本品只限於滴眼用，不能用於結膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房內。2、和其他抗感染藥一樣，延長使用本品將可能導致非敏感微生物的過度生長，包括真菌。因此本品不應長期使用。3、本品不含任何防腐劑，為一次性使用滴眼液，每支開啟後只能使用1次。4、使用時注意避免汙染容器前端。5、建議細菌性結膜炎、角膜炎患者不戴接觸眼鏡。6、喹諾酮類藥物全身用藥時，即使只有一次，也有可能發生過敏反應，某些反應伴有心血管虛脫、喪失知覺、血管性水腫（包括咽、喉或臉部水腫）、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。如果發生皮疹或其他過敏反應的症狀，應立即停止用藥並諮詢醫生。

藥物相互作用

口服常釋劑型、注射劑：1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。3、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7、含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。滴耳劑、滴眼劑、眼用凝膠、外用製劑：長期大量使用經區域性吸收後，可產生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使環孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，干擾咖啡因的代謝等。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

1、作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌藥物，氧氟沙星的抗菌作的作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA複製、轉錄、修復和重組所需拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶（為拓樸異構酶Ⅱ）。2、耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉酶或拓樸異構酶Ⅳ的特定區域，也成為喹諾酮耐藥性決定區（ORDRs）的突變，或者藥物外排系統改變產生。3、氟喹諾酮類抗生素，包託佐夫沙星，其他學結構和作用方式與氨基糖噶類、大環內酯類及β-內醯胺類抗菌藥物（包括青黴素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物的細菌仍可能有效。4、體外條件下由自發變異而產生的對左氧氟沙星耐藥性的情況較少。雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類喲物之間存在交叉耐藥，但對其他氟喹諾酮類品種耐藥的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。5、體外和體內抗菌活性：左氧服沙星體外對多種那個革蘭陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等於或稍高於抑菌濃度時即可具有殺菌活性。在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：（1）革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌、肺炎鏈球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。（2）革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、肺炎軍團菌、卡他莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單皰菌、粘質沙雷氏菌。（3）其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。在獼猴炭疽熱模型及體外條件下應用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。6、下列資料為體外試驗結果，但其臨床意義未知：體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株的最小抑菌濃度為2μg/ml或更低；但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。（1）革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血球菌（F/C組）、β-溶血球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。（2）革蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、柯氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、坂崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、螢光假單胞桿菌。（3）革蘭陽性厭氧菌：產氣莢膜梭狀芽孢桿菌。

毒理作用

1、遺傳毒性：下列實驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），GHo/HGPRT正向突變核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程式性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/細胞系）中為陽性。2、生殖毒性：大鼠進口給藥劑量高達360mg/kg/天時，左氧氟沙星對生殖能力沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時，左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害，這一劑量相當於體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.2倍。3、致癌性：對大鼠生命全程的生物測定結果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續服用2年，未表現出任何致癌作用。使用的最高劑量為人類推薦最大劑量的1.4倍。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發的白化裸鼠面板腫瘤的進展時間，因此在本實驗條件下不具有光致癌性。4、其他毒性：（1）左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌藥物已經表明可以導致大多數種屬的未成年試驗動物發生關節病變。（2）小鼠耳部腫脹試驗顯示左氧氟沙星的光毒性與左氧氟沙星相似，但與其他喹諾酮類藥物相比較弱。雖然在某些靜脈給藥的大鼠實驗中發現了結晶尿，但是結晶並不是在膀胱中形成的，而是在排尿後形成的，因此不意味著左氧氟沙星具有腎毒性。（3）與非甾體抗炎藥同時使用可以加重喹諾酮類藥物對小鼠中樞神經系統的刺激作用。（4）左眼氟沙星的劑量為6mg/kg或更高時，快速靜脈注射可以使犬產生低血壓。這一作用可能與組胺的釋放有關。（5）動物的體外和體內試驗顯示，在人體其治療作用的血漿濃度範圍內，左氧氟沙星既不是酶誘導劑，也不是酶抑制劑，因此，與其他藥物或試劑不存在藥物代謝酶相關的相互作用。

藥代動力學

注射劑：1、單次靜脈注射0.3g後，血藥峰濃度（Cmax）約為6.3mg/L，血消除半衰期（t_1/2ß）約為6小時。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續6天），其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度（Cmax）分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%-40%。2、本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。3、本品主要以原形藥自腎排洩，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。滴眼劑：國外產品QUIXIN^TM滴眼液（0.5％的左氧氟沙星）研究資料介紹，15名健康成人志願者進行15天療程的治療，測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥後1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。開始2天每2小時滴QUIXIN^TM滴眼液一次，每天共8次，以後每天每4小時滴眼一次，每天4次；每次1-2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低於報道的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度的1/1000。30名健康成人志願者滴入一滴QUIXIN^TM滴眼液，測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度。結果60分鐘內平均淚液濃度在34.9µg/ml到221.1µg/ml範圍內，滴眼後4、6小時平均淚液濃度分別為17.0µg/ml和6.6µg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。口服制劑：口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度（C_max）約為1.6mg/L，達峰時間（T_max）約為1小時。血消除半衰期（t_1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%-40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。本品主要以原形自腎排洩，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

貯藏方法

遮光、密閉、置陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月