雙氯芬酸鈉腸溶膠囊 - 西藥

双氯芬酸钠肠溶胶囊，西药名。为抗炎和抗风湿药。用于急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎；肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎；腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤；急性痛风；痛经、牙痛和术后疼痛。

成分

本品主要成分為雙氯芬酸。

性狀

本品內容物為白色或類白色球形小丸。

適應症

1、本品適用於急慢性風溼性或類風溼性關節炎、急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎。2、肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3、腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。4、急性痛風。5、痛經、牙痛和術後疼痛。

規格

50mg。

用法用量

口服，一次50mg（一粒），一日兩次，或遵醫囑。

不良反應

1、可引起頭痛及腹痛、便秘、腹瀉、胃燒灼感、噁心、消化不良等胃腸道反應，過敏性皮疹不常見。2、少見腎功能下降，可導致水鈉瀦留，表現尿量少、面部水腫、體重驟增等。極少數可引起心律不齊、耳鳴等。3、本品有導致骨髓抑制或使之加重的可能。

禁忌

服用本品、阿司匹林或其他非甾體抗炎藥出現過敏反應、哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者禁用。

注意事項

1、消化性潰瘍.血液系統異常.肝.腎功能損害者慎用。2、本品因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、飲酒或其他非甾體消炎藥同時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。3、與肝素、雙香豆素等抗凝血及血小板抑制藥同用時有增加出血的危險。4、與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。5、與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。6、本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。7、本品可增強抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。8、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。9、丙磺舒可降低本品的排洩，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。10、本品可降低甲氨蝶呤的排洩，增加其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。11、本品可降低胰島素作用，使血糖升高。12、與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。

藥理作用

本品為非甾體抗炎藥。可選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環氧合酶的作用環節，阻斷前列腺素的合成途徑，具有消炎、鎮痛和解熱作用。

藥代動力學

健康青年男性，單劑量口服50mg後，達峰時間1.58±1.10小時，峰濃度為0.92±0.23ng/ml。血漿蛋白結合率為99.5%，大約50%在肝臟代謝，40-65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出，長期應用無蓄積作用。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下的細粉適量（約相當於雙氯芬酸鈉0.1g），精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇適量，超聲使雙氯芬酸鈉溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，離心，取上清液作為供試品溶液；另取鄰苯二甲酸二乙酯5mg，置200m量瓶中，精密加供試品溶液1m，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照雙氯芬酸鈉有關物質項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20l，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除鄰苯二甲酸二乙酯峰和其之前的色譜峰外，在相對保留時間1.2-1.3處的雜質峰（雜質Ⅲ），其峰面積乘以0.5後不得大於對照溶液中雙氯芬酸峰面積（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中雙氯芬酸峰面積（0.5%），各雜質峰面積的和（雜質Ⅲ按校正後的峰面積計算）不得大於對照溶液中雙氯芬酸峰面積的2倍（1.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法方法1）測定，以0.1mol/IL鹽酸溶液750ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經2小時時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液（1）；立即加入預熱至37℃士0.5℃的0.2mol/L磷酸鈉溶液250ml，混勻（必要時用2mol/L的氫氧化鈉溶液或2mol/L的鹽酸溶液調節pH值至6.8），轉速不變，繼續溶出45分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液（2）。另取雙氯芬酸鈉對照品10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品貯備溶液，精密量取對照品貯備溶液5ml，置200ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液（1）；另精密量取對照品貯備溶液5ml，置20ml量瓶中，用溶出介質（0.1mol/L鹽酸溶液和0.2mol/L磷酸鈉溶液，按3：1混合均勻，必要時用2mol/L的氫氧化鈉溶液或2mol/L的鹽酸溶液調節pH值至6.8）稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液（2）。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液（1）、（2）和對照品溶液（1）、（2）各50μl，分別注入液相色譜儀按外標法以峰面積計算，每粒在酸中的溶出量應小於標示量的10%；每粒在緩衝液中的溶出量，限度為80%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑以甲醇4%冰醋酸溶液（70：30）為流動相；檢測波長為276nm。取雙氯芬酸鈉對照品適量，用水製成每1ml中約含1mg的溶液，取該溶液適量暴露於紫外光燈（254nm）下照射15分鐘取20l注入液相色譜儀記錄色譜圖，在與主峰相對保留時間約0.8處出現一雜質峰，兩者的分離度應大於4.0。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取細粉適量（約相當於雙氯芬酸鈉25mg），置100m量瓶中，加70%甲醇適量，超聲使雙氯芬酸鈉溶解，放冷，用70%甲醇稀釋至刻度，混勻，離心，取上清液作為供試品溶液。精密量取10μ，注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取雙氯芬酸鈉對照品適量，精密稱定，加70%甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.25mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含雙氯芬酸鈉（C1HDCl2NNaO2）應為標示量的90.0%-110.0%。