夫西地酸滴眼液 - 西藥

夫西地酸滴眼液，西药名。为抗微生物类药。用于急性细菌性结膜炎。

成分

本品主要成份為夫西地酸。

性狀

本品為白色混懸液。

適應症

本品用於急性細菌性結膜炎。

規格

5g：50mg（1%）。

用法用量

每次1滴，每12小時1次，用藥至少持續到症狀消除後2天。

不良反應

可有短暫性刺激感，偶有致過敏性。

禁忌

對本品中任何成份過敏者。

注意事項

1、佩戴隱形眼鏡者用藥時應事先取下鏡片。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜使用，請遵醫囑。3、藥物過量：本品不易發生用藥過量。

藥物相互作用

夫西地酸的結構與其他抗生素不同，因此與其他抗生素無交叉耐藥性和交叉過敏性，也不被青素酶分解失活。

藥理作用

1、本品為抗微生物類製劑，透過阻斷延伸因子G（EF-G）與核糖體和GTP（三磷酸鳥苷）的結合，中止細菌蛋白的合成過程中的能量供應，從而抑制細菌蛋白的合成。夫西地酸對多種革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性球菌有效，對腸桿菌科和真菌無效。2、臨床應用過程中夫西地酸沒有出現與其他抗生素的一般交叉耐藥性，原因可能是因為夫西地酸的結構式與其他抗生素的不同。體外試驗表明染色體耐藥多樣株對夫西地酸有正常的敏感性，其耐藥機理可能是由於靶位（EF-G）發生了突變。不過，它們比親代菌株生長緩慢，並且致病性較低，表明菌株出現一定的缺陷性。最近在某些區域，從膿胞病患者身上首先鑑別得到了一株質粒決定型的耐藥克隆。如此在其他病人組中發現菌株的頻率還不清楚。耐藥機制是對目標結合位點的競爭性結合。3、對於夫西地酸的EUCAST和CLSI敏感折點還沒有被確定，區域性使用的抗生素一般沒有設定敏感折點。特別是在治療嚴重感染時，單個菌屬的獲得性耐藥的發生率可能因地域和時間的不同而不同，並且對當地的耐藥資訊是必須瞭解的。如果必要，在當地有至少幾種感染對藥物的效用出現流行性的耐藥性，應徵求專家的建議。（1）一般易感菌：金黃色葡萄球菌（也括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌），棒狀桿菌屬，梭狀芽孢桿菌屬，丙酸菌屬，莫拉菌屬奈瑟菌屬。（2）可能的獲得性耐藥菌：表皮葡萄球菌，溶血性（不動桿菌）葡萄球菌，溶血性葡萄菌。（3）固有耐藥菌：化膿性鏈球菌，無乳鏈球菌，草綠色鏈球菌，肺炎鏈球菌，流感（嗜血）桿菌，腸球菌，腸桿菌科，綠膿假單胞菌。

藥代動力學

本品的處方保證了與結膜囊更長時間的接觸，每日兩次的給藥劑量保證了夫西地酸在淚液中充足的濃度。單次給藥1、6、12小時後夫西地酸在淚液中的平均濃度分別為3-40、3-10和0-6μg/ml，根據給藥方式的不同，生物半衰期範圍為1.4-7.3小時。給藥後1小時內，眼房水中夫西地酸水平為0.30μg/ml（單次給藥）和0.8μg/ml（多次給藥），至少能夠維持12小時。給藥後全身的夫西地酸濃度沒有被測驗到。

貯藏方法

密閉，置涼暗乾燥處儲存。

有效期

36個月