炔諾酮片 - 西藥

炔诺酮片，西药名。为孕激素类药。用于月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症等；单方或与雌激素合用能抑制排卵，作避孕药。

成分

本品主要成分炔諾酮。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於月經不調、子宮功能性出血、子宮內膜異位症等；單方或與雌激素合用能抑制排卵，作避孕藥。

規格

0.625mg。

用法用量

口服。 1、治療子宮功能性出血：每次5mg，每8小時1次，連用3日，血止後，改為每12小時1次，7日後改為每次2.5-3.75mg維持，連續服2周左右。 2、痛經或子宮內膜增長過速：一日2.5mg，連服20日，下次月經週期第5日開始用藥，3-6個週期為一療程。 3、子宮內膜異位症：每日10-30mg，開始時每日10mg，每二週後增加5mg，最高為每日30mg，分次服，連續服用9個月。 4、探親避孕藥：於探親前一天或者當日中午起服用一片，此後每晚服一片，至少連服14天。如果需要可以接著改服短效口服避孕藥。

臨床應用及指南

1、賴瑜華、沈俊良、何文透過研究炔諾酮片治療圍絕經期功能失調性子宮出血的臨床效果，得出結論給予圍絕經期功能失調性子宮出血患者炔諾酮片進行治療能取得顯著效果，其對促進患者疾病的康復發揮重要作用，且該治療方法的安全性較高，因此，其值得在臨床中推廣應用。（實用婦科內分泌雜誌(電子版)，2018，5(33):66+70.） 2、詹惠因、鄺翠瓊、詹彩娟等透過進行炔諾酮片聯合雄激素治療更年期功血的臨床觀察，得出結論針對更年期功血患者採用炔諾酮片聯合雄激素治療方案，臨床療效良好，值得臨床應用與推廣。（實用婦科內分泌雜誌(電子版)，2018，5(33):118+120.）

不良反應

1、主要為噁心、頭暈、倦怠。 2、突破性出血。

禁忌

重症肝腎病患者、乳房腫塊者和孕婦禁用。

注意事項

1、妊娠4個月內慎用，不宜用作早孕試驗。 2、心血管疾病、高血壓、腎功能損害、糖尿病、哮喘病、癲癇、偏頭痛、未明確診斷的陰道出血、有血栓病史（晚期癌瘤治療除外）、膽囊疾病、和有精神抑鬱史者慎用。 3、長期用藥需注意檢查肝功能，特別注意乳房檢查。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期間不宜使用（女嬰男性化）。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：尚不明確。 7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

利福平、氯黴素、氨卡青黴素、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、對乙醯氨基酚及吡唑酮類鎮痛藥等同服可產生肝微粒體酶效應，加速炔酮在體內的代謝，導致避孕失敗、突破性出血發生率增高，應於注意。

藥理作用

孕激素類藥，本品有較強的孕激素樣作用，能使子宮內膜轉化為蛻膜樣變，其抑制垂體分泌促性腺激素作用呈明顯劑量關係，並有一定的抗雌激素作用，具有較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。宮頸粘液變稠，有利於精於穿透。

藥代動力學

口服可從胃腸道吸收，Tmax為0.5-4小時，平均1.17小時，半衰期為5-14小時，血漿蛋白結合率為80%，作用持續至少24小時，吸收後大多與葡萄糖醛酸，由尿排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於炔諾酮10mg），加乙醇1ml溶解後，離心，取上清液，加硝酸銀試液5-6滴，即生成白色沉澱。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取本品細粉適量，加無水乙醇溶解並稀釋製成每lml中約含炔諾酮10mg的溶液，濾過，取續濾液照紫外可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在240nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、含量均勻度取本品1片，置25ml（0.625mg規格）或100ml（2.5mg規格）量瓶中，加流動相適量，超聲處理使炔諾酮溶解，加流動相稀釋至刻度，搖勻，離心，取上清液照含量測定項下的方法測定含量，限度為±20%，應符合規定（附錄XE）。 2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（65:35）為流動相；檢測波長為244nm。理論板數按炔諾酮峰計算不低於1500，炔諾酮峰與其相鄰雜 質峰的分離度應符合要求。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於炔諾酮1.25mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，超聲處理使炔諾酮溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，離心，取上清液作為供試品溶液；另取炔諾酮對照品，精密稱 定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，作為對照品溶液。照炔諾酮含量測定項下的方法測定，即得。 3、本品含炔諾酮（C₂₀H₂₆O₂）應為標示量的90.0%-110.0%。