地佐辛 - 西藥

地佐辛，西药名。常用剂型有注射剂。为镇痛药。用于需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

成分

本品主要成分為地佐辛。

性狀

地佐辛注射液：略帶粘稠無色的澄明液體。

適應症

本品用於需要使用阿片類鎮痛藥治療的各種疼痛。

規格

地佐辛注射液：1ml：5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。地佐辛注射液：1、肌注：推薦成人單劑量為5-20mg，但臨床研究中的初劑量為10mg。應根據病人的體重、年齡、疼痛程度、身體狀況及服用其它藥物的情況調節劑量。必要時每隔3-6小時給藥一次，最高劑量20mg/次，一天最多不超過120mg/天。2、靜注：初劑量為5mg，以後2.5-10mg/2-4小時。

臨床應用及指南

1、龍旭，劉祥麟透過地佐辛注射液對全身麻醉甦醒後疼痛的影響，得出結論地佐辛注射液改善患者全身麻醉甦醒後疼痛的效果較好，可降低患者疼痛程度，但對患者麻醉甦醒期血流動力學穩定具有一定影響。（臨床合理用藥雜誌，2020，13(10):82-84.）2、張萱，程寶嘉透過地佐辛在膝關節鏡手術患者腰硬聯合麻醉中的應用效果，得出結論腰硬聯合麻醉膝關節鏡手術患者給予地佐辛鎮痛，可以緩解患者術後疼痛程度，降低不良反應發生率，麻醉效果明顯。（醫療裝備，2020，33(04):96-97.）

不良反應

1、國外臨床研究中發生不良反應為：噁心、嘔吐、鎮靜及注射部位反應，發生率為3-9%。2、頭暈發生率在1-3%。3、出汗、寒戰、臉紅、血紅蛋白低、水腫、高血壓、低血壓、心率不齊、胸痛、蒼白、血栓性靜脈炎、嘴幹、便秘、腹瀉、腹痛/緊張、焦慮、神志不清、叫喊、錯覺、睡眠不好、頭痛、譫語、抑鬱、呼吸抑制、呼吸系統症狀、肺不張、複視、語言含糊、視力模糊、尿頻、尿等待、尿瀦留、瘙癢、紅斑等發生率1%。4、未見明確因果關係的不良事件有：鹼性磷酸酶及血清穀草轉氨酶升高、打呃、耳充血、耳鳴。5、國內臨床研究中發生不良反應為：（1）單次用藥組：輕度噁心發生率為1.4%。（2）一週用藥組：輕至中度的嘔吐、噁心和頭暈發生率29.4%。

禁忌

對阿片類鎮痛藥過敏的病人禁用。

注意事項

1、本品含有焦亞硫酸鈉，硫酸鹽對於某些易感者可能引起致命性過敏反應和嚴重哮喘。2、本品具有阿片拮抗劑的性質，對麻醉藥有身體依賴性的病人不推薦使用。3、本品為強效阿片類鎮痛藥應在醫院內使用，以便及時發現呼吸抑制和進行適當治療。4、對於腦損傷、顱內損傷或顱內壓高的病人，使用本品產生呼吸抑制可能會升高腦脊液壓力。對此類患者僅在必要時使用，要尤為注意。5、本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支氣管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要減量。6、本品經過肝臟代謝和腎臟排洩，肝、腎功能不全者應用本品應低劑量。7、膽囊手術者慎用本品。8、使用本品的患者在藥物作用存在時，不應開車或操作危險的機器。9、阿片類鎮痛藥、普通麻醉劑、鎮靜藥、催眠藥或其他中樞神經系統抑制劑（包括酒精）與本品同用會產生新增作用。因此，聯合治療時，一種或全部藥物的劑量都應減少。10、本品與酒精和/或其它中樞神經系統抑制劑合用可能對病人產生危害，不在醫療環境控制下，酒精成癮或服用這類藥物的病人慎用本品。11、本品溶液變色或有沉澱則停止使用。12、地佐辛在動物濫用傾向性試驗中已替代嗎啡，在濫用傾向試驗中有經驗的藥物濫用者認為地佐辛為麻醉品，但在藥物的進展中，未發現臨床濫用的跡象。地佐辛是混合的阿片激動-拮抗劑，比嗎啡、度冷丁這種純阿片類藥物濫用傾向低。但所有這類藥物對某些人均有濫用傾向，尤其是那些曾經濫用阿片類藥物或依賴者。在動物試驗中，地佐辛誘導身體依賴的能力有限，在臨床使用中未見本品耐受性和依賴性增強。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

1、本品在臨床試驗中未發生藥物過量事件，根據臨床前藥理研究，用藥過量將產生呼吸抑制、心血管損傷及譫妄。非耐受健康受試者，最大無毒性劑量為30mg/70kg。2、治療：懷疑使用本品過量可靜注納絡酮治療，並持續觀察病人的呼吸及心臟狀態和採取適當的輔助治療措施，如：氧氣、輸液、血管加壓藥及幫助或控制呼吸。

藥理作用

地佐辛是一種強效阿片類鎮痛藥。地佐辛能緩解術後疼痛，其鎮痛強度、起效時間和作用持續時間與嗎啡相當。當穩態血藥濃度超過5-9ng/ml時，產生緩解術後疼痛的作用；當平均峰濃度達到45ng/ml時則出現不良反應。出現最大鎮痛作用的時間比血藥濃度達峰時間晚20-60分鐘。

毒理作用

生殖毒性：大鼠靜脈注射或肌肉注射給予地佐辛，可見母體大鼠體重和攝食量、幼仔體重呈劑量依賴性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未見致畸作用。

藥代動力學

注射本品可完全快速吸收，肌注10mg達峰時間為10-90分鐘，平均血藥濃度為19ng/ml（10-38ng/ml）。5分鐘內靜注10mg，平均終末半衰期為2.4小時（1.2-7.4小時），平均分佈體積為10.1L/kg（4.7-20.1L/kg），平均全身清除率為3.3L/hr/kg（1.7-7.2L/hr/kg）。劑量超過10mg時，呈非線性代謝。靜注5、10mg，劑量與血藥濃度呈正比，但靜注20mg後與5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。約有所用劑量的2/3是由尿排洩，其中有1%為原形藥，剩餘的是葡萄糖苷酸的共扼物。未對地佐辛的蛋白結合率進行研究。靜注10mg本品，不改變肝硬化患者的全身清除率，但分佈容積與半衰期比正常者增加30-50%，不知本品的遊離濃度在肝硬化病人中是否發生了變化。腎功能不全對本品的動力學影響未進行研究。因為本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排洩，腎功能不全者應減量、謹慎使用本品。

貯藏方法

遮光、密閉貯藏。

有效期

24個月