鹽酸去甲萬古黴素 - 西藥

盐酸去甲万古霉素，西药名。常用剂型为注射剂。为肽类抗生素。用于对本品敏感的细菌感染的治疗。

成分

本品主要成分為鹽酸去甲萬古黴素。

性狀

注射用鹽酸去甲萬古黴素：白色至淡棕色粉末或凍幹之塊狀物。

適應症

1、本品適用於耐甲氧苯青黴素的金黃色葡萄球菌（MRSA）所致的系統感染和難辨梭狀芽孢桿菌所致的腸道感染和系統感染。 2、用於青黴素過敏者不能採用青黴素類或頭孢菌素類，或經上述抗生素治療無效的嚴重葡萄球菌感染患者，可選用去甲萬古黴素。 3、用於對青黴素過敏者的腸球菌心內膜炎、棒狀桿菌屬（類白喉桿菌屬）心內膜炎的治療。 4、用於對青黴素過敏與青黴素不過敏的血液透析患者發生葡萄球菌屬所致動、靜脈分流感染的治療。

規格

注射用鹽酸去甲萬古黴素：0.4g（40萬單位）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用鹽酸去甲萬古黴素： 1、臨用前加註射用水適量使溶解，靜脈緩慢滴注。 2、成人每日0.8g-1.6g（80萬-160萬單位），分2-3次靜滴。 3、小兒每日按體重16mg-24mg/kg（1.6-2.4萬單位/kg），分2次靜滴。

不良反應

1、可出現皮疹、噁心、靜脈炎等。 2、本品也可引致耳鳴、聽力減退，腎功能損害。 3、個別患者尚可發生一過性周圍血象白細胞降低、血清氨基轉移酶升高等。 4、快速注射可出現類過敏反應血壓降低，甚至心跳驟停，以及喘鳴、呼吸困難、皮疹、上部軀體發紅（紅頸綜合症）、胸背部肌肉痙攣等。

禁忌

對萬古黴素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、本品不可肌內注射，也不宜靜脈推注。 2、靜脈滴注速度不宜過快。每次劑量（0.4-0.8g）應至少用200ml5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後緩慢滴注，滴注時間宜在1小時以上。 3、腎功能不全患者慎用本品。如有應用指徵時需在治療藥物濃度監測下（TDM）下，根據腎功能減退程度減量應用。 4、對診斷的干擾：血尿素氮可能增高。 5、治療期間應定期檢查聽力、尿液中蛋白、管型、細胞數及測定尿相對密度等。 6、妊娠期患者避免應用本品。哺乳期婦女慎用。 7、本品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險（聽力減退或喪失）。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退，因此老年患者即使腎功能測定在正常範圍內，使用時應採用較小治療劑量。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期患者避免應用本品。哺乳期婦女慎用。 9、兒童用藥：新生兒和嬰幼兒中尚缺乏應用本品的資料。 10、老年用藥：本品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險（聽力減退或喪失）。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退，因此老年患者即使腎功能測定在正常範圍內，使用時應採用較小治療劑量。 11、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品對葡萄球菌屬包括金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐藥株、各種鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌屬等多數革蘭陽性菌均有良好抗菌作用。

藥代動力學

本品口服不吸收，單劑靜脈滴注400mg，滴注完畢即達到血藥峰濃度（C_max）25.18mg/L，8小時血濃度平均為1.90mg/L，有效血濃度可維持6-8小時。單次靜脈滴注800mg，高峰血濃度平均為50.07mg/L。本品可廣泛分佈於身體各種組織體液，但不易進入腦組織中，在膽汁中的量亦甚微。靜脈滴注後主要經腎臟排洩，單次靜滴400mg，24小時尿中平均總排洩率為81.1%；單次靜滴800mg，24小時尿中平均總排洩率為85.9%。

貯藏方法

密閉，在涼暗處（遮光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm的波長處有最大吸收。 3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

1、 酸度：取本品，加水製成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為2.8-4.5。 2、 溶液的澄清度與顏色：取本品5份，各0.3g，分別加水5ml，溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與橙黃色6號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。 3、 有關物質：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的4倍（4.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的12倍（12.0%）。 4、 水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。 5、 熾灼殘渣：不得過1.0%（通則0841）。 6、 細菌內毒素：取本品，依法檢査（通則1143），每1mg去甲萬古黴素中含內毒素的量應小於0.25EU（供注射用）。 7、 無菌：取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定（供無菌分裝用）。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以三乙胺緩衝液(取三乙胺6ml，加水2000ml，用磷酸調節pH值至3.2)-乙腈-四氫呋喃（96：3：1)為流動相A；以三乙胺緩衝液-乙腈-四氫呋喃(70：29：1)為流動相B，流速為每分鐘1.0ml；檢測波長為280nm。適當調整流動相A中乙腈的量，使去甲萬古黴素主峰的保留時間控制在18-22分鐘；理論板數按去甲萬古黴素峰計算不低於1500。 2、測定法：取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取去甲萬古黴素對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算出供試品中C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄含量。每1mg的C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄相當於1000去甲萬古黴素單位。 3、本品按無水物計算，含去甲萬古黴素（C₆₅H₇₃Cl₂N₉O_24）不得少於88.0%。