硝酸異山梨酯噴霧劑 - 西藥

硝酸异山梨酯喷雾剂,西药名。用于心绞痛发作的治疗和预防,及对急性心肌梗塞合并左心衰和肺水肿病人入院前的紧急治疗。

成分

本品主要成份為硝酸異山梨酯。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

本品用於心絞痛發作的治療和預防,及對急性心肌梗塞合併左心衰和肺水腫病人入院前的緊急治療。

規格

10ml:96.2mg(每瓶總體積10ml,含硝酸異山梨酯96.2mg)。

用法用量

1、由於不含拋射劑,首次使用前必須撳壓噴霧器閥門數次,直至產生均勻霧狀液體為止。使用時應垂直握住容器,將藥液噴入口腔前庭及舌下。每噴約含硝酸異山梨酯1.25mg。 2、用法:根據發作的嚴重程度,每次噴霧1-3次,每次噴霧時需屏氣數秒,使藥物吸收。

不良反應

常見的有:由全位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅;嚴重時可出現持續的頭痛、噁心、嘔吐、心動過速、煩躁;皮疹、視力模糊、口乾則少見。極少數情況下可出現反跳性高血壓、心絞痛、亞鐵血紅蛋白症。

禁忌

休克;低血壓(收縮壓11.7kPa);急性心肌梗塞伴舒張末期充盈壓低;對該藥或其它有機硝酸酯類過敏者。

注意事項

1、交叉過敏反應,對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏,但屬罕見。 2、對診斷的干擾:(1)血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加;(2)尿中兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中香草杏仁酸(VMA)值顯著升高;(3)用Zlatkis—Zak法測定血膽固醇可能造成假性降低。 3、下列情況應慎用或禁用:(1)腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內壓增高;(2)嚴重貧血患者應用本品時,可能加重心臟負擔;(3)青光眼患者禁用,因本品可增高眼內壓;(4)心肌梗死患者有低血壓及心動過速者;(5)梗阻性心肌病時可加重心絞痛;(6)嚴重腎功能損害;(7)嚴重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險。 4、應用本品過程中應進行血壓和心功能的監測,從而調整用量。 5、舌下噴霧用於緩解心絞痛急性發作,如15分鐘內用過3次尚未能緩解,應即就診。為了防止發作,勞動前5-10分鐘,舌下噴服硝酸異山梨酯常可生效。 6、用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎,以免突發體位性降壓。 7、本品含90%乙醇,由於藥液中含有乙醇,故在口腔內略有灼熱感。 8、使用過頻可使作用減低或失效。

藥物相互作用

1、與乙醯膽鹼、組胺或去甲腎上腺素同用時,療效可減弱。 2、與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃鹼或腎上腺素同用時可能降低抗心絞痛的效應。 3、中度或過量飲酒時,本品可導致血壓過低。 4、與降壓藥或擴張血管藥同用時可使硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強。 5、與三環類抗抑鬱藥同用時,可加劇抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。

藥物過量

可引起暈厥,特別是站立使用時易發生,為避免此反應,用藥應從小量開始,服藥時宜取坐或臥位,出現頭暈時可取頭低腳高的臥位。如因逾量而發生低血壓時,應抬高兩腿,以利靜脈血迴流,如仍不能糾正,加用α受體激動劑如苯福林或甲氧明,但不用腎上腺素。測定血中變性血紅蛋白,如有應增加高流量氧吸入,重症可靜脈注射亞甲藍。

藥理作用

據文獻報道,本品透過鬆弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,從而使外周血管擴張,外周阻力下降,減少迴心血量,降低心臟前後負荷,而減少心肌耗氧量;此外還能擴張冠狀動脈,促進心肌側枝迴圈形成,增加缺血部位血流供應。

毒理作用

據文獻報道,大鼠、小鼠口服本品的LD50分別為1980(1909-2054)mg/kg和1900(1480-2430)mg/kg(口服);豚鼠口腔噴霧的最大耐受量為4.2mg/kg;小鼠靜脈注射的最大耐受量為27.5mg/kg;本品噴霧對面板、口腔粘膜刺激性很小;本品無致畸作用。

藥代動力學

據文獻報道,當噴霧劑進入口腔後,立即經粘膜吸收,5-7.5分鐘後,血藥濃度達最大峰值。每次噴霧1.25mg時,最大血藥濃度為16.2mg/ml,兩次連續噴入2.5mg時,則為32.7mg/ml。用藥後2分鐘、4分鐘、6分鐘和10分鐘,血藥濃度明顯高於該藥之吸入劑。2.5mg噴霧後平均吸收半衰期t1/2為1.1分鐘,當使用該藥吸入劑時,其生物利用度僅為本劑型之75%,噴霧劑在其應用2小時後仍可從血中測出。該噴霧劑型生物利用度較舌下片和口服片分別高出40%和66%。

貯藏方法

密封,室溫儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量(約相當於硝酸異山梨酯10mg)置試管中,加硫酸2ml,混勻,放冷,沿管壁緩緩加入硫酸亞鐵溶液3ml,使成兩液層,接介面顯棕色。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質:精密量取本品,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含硝酸異山梨酯1mg的溶液,作為供試品溶液,照硝酸異山梨酯有關物質項下的方法測定,在供試品溶液的色譜圖中,如有與雜質1峰與單硝酸異山梨酯峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過硝酸異山梨酯標示量的0.5%,其他單個雜質峰的峰面積不得大於對照溶液中硝酸異山梨酯峰面積的0.5倍(0.5%),雜質總量不得過1.0%。 2、每瓶總噴次:取本品,依法檢查(通則0112),應符合規定。 3、其他:應符合噴霧劑項下有關的各項規定(通則0112)。

含量測定

1、取本品1瓶,充分振搖,除去帽蓋,照使用說明書操作,試噴5次,用乙醇洗淨噴口,用適宜的管道連線噴口至100ml量瓶(量瓶內建一定量的流動相吸收供試品)中,噴射10次(注意每次噴射間隔5秒),用適量流動相洗淨連線管道,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取硝酸異山梨酯對照品,精密稱定,加少量甲醇使溶解,用流動相定量稀釋製成每1ml中約0.13mg的溶液,作為對照品溶液;照硝酸異山梨酯含量測定項下的方法測定。按外標法以峰面積計算,所得結果除以10,即為前10噴的每噴主藥含量。按上述方法,再分別測定標示噴數的中(標示噴次中間值的土5噴之間)、後(標示噴次最末值的前10個噴次)各10噴的平均主藥含量,即為中、後10噴的每噴主藥含量。 2、本品為定量非吸入型噴霧劑,前、中、後的每噴含硝酸異山梨酯(C6H8N2O8)均應為標示量的80.0%-120.0%。

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