硫酸特布他林氣霧劑 - 西藥

硫酸特布他林气雾剂，西药名。为用于阻塞性气道疾病的药物。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。

成分

本品主要成份為硫酸特布他林。

性狀

本品在耐壓容器中的藥液為灰白色或淡黃色的混懸液體，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。

適應症

本品用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他肺部疾病引起的支氣管痙攣。

規格

（1）5ml：25mg；（2）5ml：50mg；（3）10ml：0.1g。

用法用量

噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫生。操作步驟如下：1、取下保護蓋，充分振搖，使其混勻。2、將介面端平放入雙唇間，透過介面端平靜呼氣。3、在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經口緩慢和深深吸入。4、儘可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然後再呼氣。

臨床應用及指南

1、劉宗貴透過噻託溴銨粉吸入劑聯合硫酸特布他林氣霧劑對COPD穩定期患者肺功能及運動耐力的影響，得出結論噻託溴銨粉吸入劑聯合硫酸特布他林氣霧劑治療COPD穩定期患者，能有效改善肺功能，增強運動耐力，提高生活質量，安全性高。（臨床研究，2019，27(07):61-63.）2、張恩安，張現娥透過吸入用布地奈德混懸液與硫酸特布他林氣霧劑聯合孟魯司特鈉對小兒毛細支氣管炎的療效，的結論:採取吸入用布地奈德混懸液與硫酸特布他林氣霧劑聯合孟魯司特鈉治療小兒毛細支氣管炎，可緩解患兒臨床症狀，降低血清炎性因子含量，提高治療效果，利於患兒及早康復出院。（中國民康醫學，2018，30(21):28-30.）

不良反應

少數患者有輕微的不良反應，主要表現為口乾、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡、心悸及手抖等。

禁忌

對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

注意事項

1、未經控制的甲狀腺機能亢進和糖尿病患者須慎用。2、不可與非選擇性β-阻滯劑合用。3、本品系塞封的耐壓容器，不能損壞閥門，避免陽光直接照射和40℃以上高溫。4、氣霧劑塑膠殼應定期在溫水中清洗，待完全乾燥後再將氣霧劑鋁瓶放入。5、對腎上腺素受體激動劑敏感者，應從小量開始，若使用一般劑量無效時請諮詢醫生。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能舒張子宮平滑肌，妊娠及哺乳婦女應慎用，早期妊娠婦女必須應用時，需在產科醫生指導下用藥。本品尚無在乳汁排出的報道。7、兒童用藥：12歲以下兒童及小兒用量尚未建立，應在醫生指導下和成人幫助下使用。8、老年用藥：應慎用，從小量開始。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、同時應用其他腎上腺素受體激動劑者作用增加，但不良反應也增加。2、並用茶鹼時，可增加舒張支氣管平滑肌作用，但不良反應也增加。3、避免與單胺氧化酶抑制劑及抗抑鬱藥同時應用。

藥理作用

特布他林可選擇性興奮β₂-腎上腺素能受體，舒張支氣管平滑肌。

藥代動力學

噴入口內，約10%從氣道吸收，90%嚥下經腸壁和肝臟代謝，代謝物及原形藥均從尿液排洩。

貯藏方法

在陰涼處存放。

有效期

18個月

鑑別

取裝量項下的內容物，加三氯甲烷適量，用5號垂熔玻璃漏斗濾過，濾液備用；濾渣用三氯甲烷25ml洗滌。照紅外分光光度法（附錄IVC）測定，其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集668圖）一致。

檢查

1、裝量：取本品5瓶，分別精密稱定，在約0℃的溫度下放置15分鐘，取出，立即小心地在鋁蓋上鑽一小孔，俟拋射劑逸出後，除去鋁蓋，傾出內容物備用；容器用水、乙醇洗淨，在室溫下晾乾後，再分別精密稱定各瓶的重量，計算，即得。每瓶的裝量應不少於7.7g（200噴規格）或14.7g（400噴規格）。2、每撳主藥含量：照高效液相色譜法（附錄VD）測定，每噴含硫酸特布他林應為0.200~0.288mg。（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-0.0065mol/L辛烷磺酸鈉溶液（23：77）並用醋酸調節pH值至3.4的溶液為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按硫酸特布他林峰計算不低於2000，硫酸特布他林峰與內標物質峰的分離度應符合要求。（2）內標溶液的製備：取硫酸間羥異丙基腎上腺素適量，加90%乙醇溶解制成每1ml中約含0.25mg的溶液，即得。（3）測定法：取本品1瓶，搖勻，試噴數次，用乙醇沖洗閥門，精密量取內標溶液5ml，置具螺旋帽的試管中，迅速轉移至冰浴中，冷卻5分鐘，供試品閥門與試管中的噴射聯結器連線好，立即噴射5次，為了使噴射時瓶內壓力不變，在噴第3次之前應快速振搖瓶子，用經校正的注射器精密吸取水0.5ml沖洗閥門，再精密吸取乙醇1.5ml沖洗閥門，讓洗液透過噴射聯結器流入試管中，從冰浴中取出試管，緩緩振搖使管壁上的供試品溶解，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；取硫酸特布他林對照品約60mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水10ml溶解，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml與內標溶液5ml，混勻，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。3、霧滴（粒）分佈：取本品，照吸入氣霧劑霧滴（粒）分佈測定法（附錄XH）測定，充分振搖，試噴5次，接受液為水，撳壓噴射10次（注意每次噴射間隔一定時間並緩緩振搖），清洗規定部件，合併洗液與下層錐形瓶（H）中的接受液，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，照每撳主藥含量項下的色譜條件，精密量取50μl，注入液相色譜儀；另取硫酸特布他林對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含20μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，霧滴（粒）藥物量應不低於每撳標示量的15%。4、其他：應符合氣霧劑項下有關的各項規定（附錄IL）。

含量測定

1、對照品溶液的製備：取硫酸特布他林對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，即得。2、供試品溶液的製備：取本品5瓶，除去標籤，外壁依次用水、乙醇洗淨，在室溫下乾燥，分別精密稱定各瓶的重量，置-25--30℃冰凍30分鐘，取出，立即小心地在鋁蓋上鑽一小孔，在室溫下讓拋射劑揮發，開啟，將瓶子和鋁蓋置具塞瓶中，精密加入0.005mol/L硫酸溶液25ml與三氯甲烷25ml，密塞振搖15分鐘，放置分層後，精密量取硫酸液層10ml（200噴規格）或5ml（400噴規格），置250ml量瓶中，用0.005ml/L硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻，容器用水、乙醇洗滌，在室溫下乾燥，稱重。3、測定法：精密量取供試品溶液、對照品溶液與水各5ml，分別置50ml量瓶中，加三羥甲基氨基甲烷緩衝液（pH9.5）（取三羥甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解並稀釋至1000ml，用1mol/L鹽酸溶液調節pH值至9.5，搖勻）35ml，混勻，加2%4-氨基安替比林溶液1.0ml，混勻，加8%鐵氰化鉀溶液1.0ml，邊加邊振搖，用上述緩衝液稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄IVA），以三羥甲基氨基甲烷緩衝液（pH9.5）為空白，在550nm的波長處測定吸光度（從加入8%鐵氰化鉀溶液起75秒時測定），按氣霧劑內容物的密度為1.41計算，即得。4、本品含硫酸特布他林[（C₁₂H₁₉NO₃）2·H₂SO₄]應為標示量的90.0%-110.0%。