磺胺多辛片 - 西藥

磺胺多辛片,西药名。为长效磺胺类抗菌药。用于溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等细菌感染,现已少用。与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾,也可用于疟疾的预防。

成分

本品主要成份為磺胺多辛。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於溶血性鏈球菌、肺炎球菌及志賀菌屬等細菌感染,現已少用。與乙胺嘧啶聯合可用於防治耐氯喹的惡性瘧原蟲所致的瘧疾,也可用於瘧疾的預防。

規格

0.5g。

用法用量

口服。首次1-1.5g(2-3片),以後0.5-1g(1-2片),每4-7日服一次。

不良反應

1、過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9、中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。2、孕婦、哺乳期婦女禁用。3、小於2個月嬰兒禁用。4、巨幼細胞性貧血患者禁用。5、重度肝腎功能損害者禁用。

注意事項

1、下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。2、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。3、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。4、每次服用本品時應飲用足量水分(約240ml),餐前1小時或餐後2小時服用。服用期間也應保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200-1500ml。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。5、治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。6、嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患遊離磺胺濃度達50-150μg/ml(嚴重感染120-150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。7、新生兒患者和2個月以內嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嘧啶聯合用藥外,全身應用屬禁忌。8、不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。9、由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一週以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

藥物相互作用

1、合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排洩增多。2、不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3、與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生。4、與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5、與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。6、與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。7、與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8、與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。9、接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10、不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。11、本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。12、磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久或產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療後可能需要調整本品的劑量。

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200ug/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

藥理作用

磺胺多辛屬長效磺胺類藥物,具廣譜抗菌作用,磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止細菌所需葉酸的,抑制細菌的生長繁殖。本品的抗菌作用較弱,因其具有抗瘧原蟲作用,與乙胺嘧啶聯合,對氯喹耐藥的瘧原蟲有效。

藥代動力學

1、口服吸收後可廣泛分佈於紅細胞、白細胞、腎、肺、肝和脾,並可透過胎盤。2、單劑口服本品0.5g後,血藥濃度峰值約50-75mg/L,在給藥後2.5-6小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為100-230小時,平均約170小時。3、本品主要經腎臟排洩,亦可自乳汁中分泌。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

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