麻黃鹼苯海拉明片 - 西藥

麻黄碱苯海拉明片，西药名。为全身用抗组胺药。用于支气管哮喘、咳嗽、荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。

成分

本品複方製劑，其組份為每片含鹽痠麻黃鹼25mg，鹽酸苯海拉明25mg。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、咳嗽、蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等。

規格

每片含鹽痠麻黃鹼25mg，鹽酸苯海拉明25mg。

用法用量

口服，一次1-2片，一日3-4次。飯後或發作時服用。

不良反應

1、最常見滯呆、思睡、注意力不集中、頭暈、噁心、食慾不振。2、對前列腺肥大者可引起排尿困難。3、大劑量或長期使用可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速等。

禁忌

1、對鹽痠麻黃鹼或鹽酸苯海拉明中任何一種成份過敏者禁用。2、重症肌無力患者禁用。3、動脈硬化患者禁用。4、高血壓、心絞痛患者禁用。5、甲亢患者禁用。6、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、閉角性青光眼、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、前列腺肥大、膀胱頸狹窄、心血管病患者不宜用本品。2、用本品期間及其後1-2天內（頭暈和嗑睡症狀未消失者）避免駕駛車輛或操作機器。3、服用時不可嚼碎，以免刺激胃腸道。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦應慎用，哺乳期婦女禁用。5、老年用藥：老年患者慎用。6、藥物過量：（1）因本品中含麻黃鹼，短期內反覆用藥，作用可逐漸減弱（快速耐受現象），停藥數小時可以恢復。每日用藥如不超過3次，則耐受現象不明顯。（2）本品中鹽酸苯海拉明過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐，甚至死亡。

藥物相互作用

1、本品可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋酸鈉等的吸收。2、和對氨基水楊酸鈉同用，可降低後者血藥濃度。3、與腎上腺皮質激素合用，可增加後者的代謝清除率，須調整皮質激素的劑量。4、尿鹼化劑，如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等，影響本品在尿中的排洩，增加本品的半衰期，延長作用時間，特別是如尿保持鹼性幾日或更長，患者大多數致麻黃鹼中毒，本品用量應調整。5、與洋地黃苷類合用，可致心律失常。6、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用時，可加劇血管收縮，導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。

藥理作用

本品為鹽痠麻黃鹼和鹽酸苯拉海明的複方製劑，其中鹽痠麻黃鹼可直接激動腎上腺素受體，也可透過促使腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α受體和β受體均有激動作用。可舒張支氣管並收縮區域性血管，其作用時間較長；加強心肌收縮力，增加心輸出量，使靜脈迴心血量充分；有較腎上腺素更強的興奮中樞神經作用。而鹽酸苯拉海明有：（1）抗組胺藥作用，可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H₁受體，從而制止過敏反應。（2）同時對中樞神經活動的抑制引起鎮靜催眠作用。（3）加強鎮咳藥的作用。

藥代動力學

1、鹽痠麻黃鹼：口服，很快被吸收，可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液。口服15-60分鐘起效，持續作用3-5小時。消除半衰期（t_1/2）當尿pH值為5時約為3小時，尿pH值為6.3時約為6小時。吸收後僅有少量經脫胺氧化，大部分以原形自尿排出。2、鹽酸苯海拉明：口服，吸收快而完全，蛋白結合率為98%，1-4小時血藥濃度達峰值，消除半衰期（t_1/2）為4－7小時。本藥可透過血－腦脊液屏障進入中樞。口服後15-60分鐘起效，一次給藥後可維持3－6小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品5片，除去糖衣，研成細粉，加水10ml，振搖使溶解，濾過；取濾液3ml，加硫酸銅試液2滴及20%的氫氧化鈉溶液1ml，振搖，即顯藍紫色，加乙醚1ml，振搖，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍色。2、取鑑別試驗（1）的濾液5ml，加硫氰酸鉻銨試液，即出現粉紅色沉澱。3、取本品細粉約0.5g，加硫酸2ml，即顯棕色。4、本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以己烷磺酸鈉溶液（取己烷磺酸鈉1.7g和三乙胺1.6ml於800ml水中，用冰醋酸調節pH為3.3±0.05，加水至1000ml）-乙腈-甲醇（59︰26︰15）為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按鹽酸苯海拉明峰計算應不低於2000，鹽痠麻黃鹼與鹽酸苯海拉明的分離度不小於3.0，與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。2、測定法：取本品20片，除去糖衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽痠麻黃鹼25mg），置100ml量瓶中，加0.5%醋酸溶液適量，振搖使溶解，用0.5%醋酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，取20ml注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取鹽痠麻黃鹼與鹽酸苯海拉明對照品各25mg，同法測定，按外標法以峰面積計算。3、本品含鹽痠麻黃鹼（C10h25NO·HCl）與鹽酸苯海拉明（C17H21NO·HCl）均應為標示量的90.0%-110.0%。