呋咱甲氫龍片 - 西藥

呋咱甲氢龙片，西药名。用于高脂血症（高胆固醇血症、高甘油三酯血症）及动脉粥样硬化病人，也可用于创伤、慢性感染、营养不良等消耗性疾病。

成分

本品主要成份為呋咱甲氫龍。

性狀

本品為白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於高脂血症（高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥）及動脈粥樣硬化病人，也可用於創傷、慢性感染、營養不良等消耗性疾病。

規格

（1）0.5mg；（2）1mg。

用法用量

口服。每次0.5-1mg，一日3次，病情緩解後，酌減為每日口服0.5-1mg，一日1次。

不良反應

1、有些患者大劑量或長期服用本品，可引起一時性血糖增高或血清氨基轉移酶升高，減量或停藥後，即可恢復正常。2、偶可引起女性男性化，月經異常或浮腫。

禁忌

孕婦禁用。

注意事項

1、糖尿病患者慎用。2、肝腎功能不全者請遵醫囑。3、孕期婦女禁用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品具有調節血脂作用，能顯著降低膽固醇。其作用機理可能是抑制體內膽固醇合成的起始階段，即由乙酸轉變為甲羥戊酸的過程，並促進膽固醇轉化為膽酸排出體外；尚能抑制脂肪組織釋放的脂肪酸進入肝臟，阻止肝臟合成甘油三酯，從而降低血中甘油三酯水平。本品還能促進蛋白質的合成代謝，抑制分解代謝及促進組織再生的作用。

毒理作用

小鼠口服LD₅₀3.539g/kg。動物每日給予0、6mg/kg，共給30日，對肝功能、腎功能無明顯影響；對排尿、飲食、體重等各方面也無影響。主要臟器心、肝、脾、肺、腎、腎上腺等組織學檢查也未發現與藥物有關的病理學改變。

藥代動力學

健康志願者口服本品0.5mg後從胃腸道吸收迅速，無首過效應，生物利用度高達85%-92%。藥後約4小時，血清中藥物濃度呈最高峰。藥物主要分佈在肝、腎、消化道。該藥在人體肝臟代謝較慢，大部分為原形藥物與硫酸、葡萄糖醛酸結合後隨尿液排出體外。其半衰期(t_1/2)約為7小時。

貯藏方法

避光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品除去包衣後研細，稱取細粉適量（約相當於呋咱甲氫龍20mg），加氯仿60ml攪拌，使呋咱甲氫龍溶解，濾液置水浴上蒸乾，照呋咱甲氫龍項下的鑑別試驗，顯相同的反應。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，除去包衣後，置乳缽中，加無水乙醇5滴，溼潤後，研細，加無水乙醇適量，研磨，並用無水乙醇轉移至25ml量瓶中，振搖，使呋咱甲氫龍溶解，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，照含量測定項下的方法，自“另精密稱取呋咱甲氫龍對照品適量”起，依法測定含量，應符合規定（中國藥典2000年版二部附錄XE），含量均勻度的限度為±20%。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

1、取本品20片，除去包衣後，研細，精密稱取適量（約相當於呋咱甲氫龍7.5mg），置100ml量瓶中，加無水乙醇約60ml，振搖20分鐘，使呋咱甲氫龍充分溶解，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置25ml量瓶中，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在217nm的波長處測定吸收度，另精密稱取呋咱甲氫龍對照品適量，用無水乙醇製成每1ml中約含30mg的溶液，計算。2、本品含呋咱甲氫龍（C₂₀H₃₀N₂O₂）應為標示量的92.0%-112.0%。