利納西普 - 西藥
利纳西普,西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合征等。
成分
本品主要成分為利納西普。
性狀
本品一般為注射用粉針劑。
適應症
1、本品用於治療成人和12歲及以上兒童的2種冷吡啉相關週期性綜合徵,包括家族性寒冷型自主炎症綜合徵(FCAS)和穆一韋二氏綜合徵(MWS)。 2、用於治療活動性全身型幼兒特發性關節炎(JIA)。 3、用於降尿酸治療起始時的急性痛風發作預防。
規格
注射劑(粉):220mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、本品僅可用於皮下注射。 2、年齡大於18歲成人,負荷劑量為320mg,分成2個2ml皮下注射,同一天選擇不同注射部位各注射160mg。此後,160mg,1次/周。 3、12-17歲兒童,以4.4mg/kg的負荷劑量開始,一直到最大320mg。此後,2.2mg/kg,1次/周,直到最大160mg。
不良反應
1、嚴重不良反應為:胞內分枝桿菌感染,胃腸道出血和大腸炎,鼻竇炎和支氣管炎,肺炎鏈球菌髓膜炎。 2、最常報道的不良反應為注射部位反應,其次為上呼吸道感染。
禁忌
1、哺乳期婦女慎用。如確需使用,應選擇停藥或停止哺乳。 2、12歲以下兒童不推薦使用。
注意事項
尚不明確。
藥物相互作用
初步資料顯示,與單用相比,本品與TNF抑制劑合用引起的嚴重感染和中性粒細胞減少症的發生率較高。應儘量避免與TNF抑制劑合用。本品可干擾患者對新的抗原如疫苗的正常免疫反應,因此,在使用本品期間接種疫苗無效。
藥理作用
本品是靶向性長效型IL-1受體拮抗藥,本品以水溶性誘餌受體的作用方式與IL-1β結合,並阻止後者與細胞表面受體相互作用來阻滯IL-1β的訊號傳遞,同時,本品還與IL-1和IL-1受體拮抗藥(IL-1ra)結合以降低其親和性。本品與IL-1β,IL-1α和IL-ra結合的平衡解離常數分別為0.5、1.4和6.1pmol/L。IL-1與本品結合,無法與細胞表面的受體結合,繼後均被排出體外。
藥代動力學
給冷吡啉相關週期性綜合徵(CAPS)患者,每週皮下注射本品160mg,共48周,穩態時平均谷水平約24μg/ml,6周可達穩態。
貯藏方法
原盒遮光,貯於2-8℃。
有效期
18個月
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