阿苯片(阿司匹林苯巴比妥片) - 西藥

阿苯片(阿司匹林苯巴比妥片),西药名。为解热镇痛类药。用于小儿退热、镇痛。

成分

本品為複方製劑,其組分為阿司匹林,苯巴比妥。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於小兒退熱、鎮痛。

規格

每片含阿司匹林0.1g,苯巴比妥10mg。

用法用量

口服,3歲以下小兒根據病情或年齡每次1-2片,發熱時服。3歲以上的酌情增加劑量。

不良反應

1、較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(發生率3%-9%)。 2、較少見或很少見的有(發生率<3%)。 (1)胃腸道出血或潰瘍,表現為血性或柏油樣便,胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物,多見於大劑量服藥患者。 (2)支氣管痙攣性過敏反應,表現為呼吸短促困難或哮喘、胸悶。 (3)面板過敏反應,表現為皮疹、蕁麻疹、面板瘙癢等。

禁忌

1、肝、腎功能不全者禁用。 2、對水楊酸類、巴比妥類藥過敏者禁用。 3、有出血症狀的漬瘍病或其他活動性出血疾病患者禁用。 4、血友病或血小板減少症患者禁用。

注意事項

1、本品用於解熱服用3日,止痛服用5日,症狀未緩解或消失應向醫生諮詢。 2、如服用過請立即向醫務人員求助,當藥品性狀發生改變時禁止服用。 3、兒童必須在成人的監護下使用,請將此藥品放在兒童不能接觸到的地方。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。 5、兒童用藥:小兒患者,尤其有發熱者、脫水者易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與瑞氏綜合症Reye'sSyndrome有關,國內尚不多見。 6、藥物過量: (1)出現頭暈、頭疼、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、胃腸道漬瘍、出血、呼吸困難,血尿、蛋白尿、腎乳頭壞死、低鉀、低納、低血糖或高血糖、肝功能損壞、精神紊亂等。 (2)本品過量時,鹼化血液或尿液可加速阿司匹林排洩。苯巴比妥過量可致中樞神經抑制加深。藥物過量應及時就醫診治。

藥物相互作用

1、與其他水楊酸類藥物、雙香豆毒類抗凝血藥、磺醯脲類降血糖藥等合用可增強本品的作用或毒性。 2、因糖皮質激素可刺激胃酸分泌、降低胃及十二指腸黏膜對胃酸的抵抗力,若與本品合用可能使胃腸出血加劇。 3、本品與鹼性藥(如碳酸氫鈉)合用,可促進本品排洩而降低療效。

藥理作用

本品為阿司匹林和苯巴比妥的複方製劑,屬解熱鎮痛藥。具有阿司匹林的解熱鎮痛作用,同時具有苯巴比妥的鎮靜、安眠以及抗驚厥作用。阿司林具有解熱鎮痛、抗炎抗風溼作用,還有抗血小板聚集作用。 1、鎮痛作用:主要是透過抑制前列腺素及其他機械性或化學性致癌物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外用性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。 2、解熱作用:可能透過作用於下丘腦體溫調節中樞引起外周血管擴張,面板血流增加、出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘合成受到抑制有關。苯巴比妥的中樞性抑制程度隨用量而異,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥等不同的作用。

藥代動力學

阿司匹林在胃內開始吸收,大部分在小腸上部吸收。吸收率和溶解度與胃腸道PH值有關。食物可降低吸收率,但不影響吸收量。阿司匹林蛋白綜合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%-90%。血藥濃度高時結合率相應降低。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸,然後在肝臟代謝。長期大量用藥患者,劑量微增即可導致血液濃度較大改變。本品以結合的代謝產物和遊離水楊酸鹽從腎臟排洩。在鹼性尿中排洩速度加快,而且遊離的水楊酸量增多。酸性尿中則相反。苯巴比妥口服易吸收,服後0.5-1小時起效。作用時間平均為10-12小時。吸收後分佈於各組織內,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,並能透過胎盤。血液中的苯巴比妥約的40%(20%-45%)與血漿蛋白結合。半衰期(t1/2)小兒為40-70小時,肝、腎功能不全時半衰期(t1/2)延長。一般2-18小時血藥濃度達峰值。有效血藥濃度為10-40μg/ml,超過40μg/ml即可出現毒性反應。其中約48%-65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內代謝,轉化為羥基苯巴比妥,大部分與葡萄醛酸或與硫酸鹽結合,而後經腎隨尿排出,有27%-50%以原形從尿中排出。本品為肝藥酶誘導劑。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量(約相當於阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化鐵試液1滴,即顯紫堇色。 2、取本品細粉適量(約相當於苯巴比妥0.1g),加無水乙醇10ml,充分振搖,濾過,濾液置水浴上蒸乾,取殘渣,加吡啶溶液(1-10)5ml,溶解後,加銅吡啶試液1ml,即顯紫堇色沉澱。

檢查

1、遊離水楊酸:取本品細粉適量(相當於阿司匹林0.1g),加無水氯仿3ml,不斷攪拌2分鐘,用無水氯仿溼潤的濾紙過濾,殘渣用無水氯仿洗滌2次,每次1ml,濾液與洗液合併於蒸發器中,用緩慢氣流使氯仿完全揮發,殘渣用無水乙醇4ml溶解,加5%乙醇定量稀釋成100ml,搖勻,分取該溶液50ml置比色管中,立即加新配製的稀硫酸鐵銨溶液(取1mol/L鹽酸溶液1ml,加硫酸鐵銨指示液2ml,再加水稀釋至100ml,搖勻)1ml,放置數分鐘,如顯色,與對照液(精密稱取水楊酸0.1g加水溶解後,再加冰醋酸1ml混合,加水稀釋至1000ml),搖勻,精密量取此液2ml,加無水乙醇2ml,加5%乙醇50ml,再加新配製的稀硫酸鐵銨溶液1ml製成,比較,不得更深(不得過0.4%)。 2、溶出度:阿司匹林,取本品,照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)以稀鹽酸24ml加水至1000ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml濾過;精密量取續濾液2ml置10ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液5ml,置水浴中加熱5分鐘,放冷,加稀硫酸2.5ml,並用水稀釋至刻度,搖勻。照分光光度(中國藥典2000年版二部附錄IVA),在303nm的波長處測定吸收度,按C9H8O4的吸收係數(E1%1cm)為265計算,再乘以1.304,計算每片的溶出量,限度為標示量的80%,應符合規定。 3、含量均勻度: (1)苯巴比妥:照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。 (2)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;醋酸鹽緩衝液(pH值為4.5)-甲醇(60:40)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按苯巴比妥峰計應不低於2500,苯巴比妥與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 (3)測定法:取苯巴比妥對照品20mg,精密稱定,置50ml容量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,取20ml注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品1片,置玻璃研缽中,加流動相數滴,研磨,用流動相10ml轉移至25ml量瓶中,振搖使溶解,加流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取20ml濾液注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,依法測定含量,應符合規定(中國藥典2000年版二部附錄XE)。 4、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IA)。

含量測定

1、阿司匹林:取本品20片,精密稱定,研細,精密稱出適量(約相當於阿司匹林0.3g),加10℃以下的中性乙醇20ml(對酚酞指示液顯中性),振搖使溶解後,加酚酞指示液3滴用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至顯紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於18.02mg的C9H8O4。 2、苯巴比妥:取本品50片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於苯巴比妥0.2g),置100ml量瓶中,加新配製的無水碳酸鈉試液(取無水碳酸鈉10.5g加水使成100ml搖勻即得)40ml,振搖使溶解,加水稀釋至刻度,用乾燥濾紙過濾,精密量取續濾液50ml,加丙酮12ml及水50ml,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定至所顯渾濁30秒內不褪。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於23.22mg的C12H12N2O3。 3、本品含阿司匹林(C9H8O4)應為標示量的93.0%-107.0%;含苯巴比妥(C12H12N2O3)應為標示量的90.0%-110.0%。

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