茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ） - 西藥

茶碱缓释胶囊（Ⅱ），西药名。为平滑肌松弛药。用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好；慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状；是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

成分

本品主要成分為茶鹼。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色的球形小丸。

適應症

本品用於：1、緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且副作用降低，耐受性更好。2、慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的症狀。3、是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其對夜間發作的哮喘更適宜。

規格

（1）0.1g；（2）0.3g。

用法用量

吞服整個膠囊，或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

不良反應

不良反應與個體對茶鹼清除速率的快慢有關，毒性常出現在藥物血清濃度15-20μg/ml時，當少數病人茶鹼血藥濃度超過20μg/ml時，常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時，可發生發熱、失水、驚厥等，嚴重者甚至呼吸、心跳停止。

禁忌

1、對茶鹼不能耐受的病人禁用。2、未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

注意事項

1、本品不可咀嚼服用，不應超過醫生處方劑量。2、本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙孿發作的患者。3、茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。4、有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。

藥物相互作用

1、茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強，與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。2、茶鹼與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁，及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。3、茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶鹼血清濃度降低；茶鹼與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。4、對於需用茶鹼的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。5、與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前後調整本品的用量。6、與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，後者療效降低。7、吸菸者茶鹼的肝代謝加強，需增加用藥劑量。

藥物過量

應立即緊急處理，處理原則同普通茶鹼製劑中毒。

藥理作用

茶鹼可直接松馳支氣管平滑肌，對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺，具有抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。

藥代動力學

口服後在消化道內緩慢釋放茶鹼，吸收完全，能分佈到全身各部分，還能透過胎盤。每12小時口服一次，血藥濃度保持平穩狀態，血藥水平有較大個體差異。茶鹼主要在肝臟中代謝，大多數以代謝產物從腎臟排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月