魯比前列酮1 - 西藥

鲁比前列酮，西药名。常用剂型为胶囊剂等。用于成人慢性特发性便秘，便秘型肠易激综合征（只用于18岁以上女性患者）。

成分

本品主要成分為魯比前列酮。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於成人慢性特發性便秘，便秘型腸易激綜合徵（只用於18歲以上女性患者）。

規格

膠囊劑：24μg。

用法用量

膠囊劑：口服。推薦劑量為24μg，2次/日，餐中服。

不良反應

1、常見不良反應為胃腸道症狀，其中惡心發生率為13.2%，呈劑量依賴性，與食物同服可降低其發生率。腹瀉發生率為3.4%，與劑量無關。2、其他還有暈厥、震顫、感覺異常、味覺異常、僵直、無力、疼痛、水腫、哮喘、呼吸痛、咽喉發緊、精神緊張、面紅、心悸、食慾缺乏等。

禁忌

1、對本品過敏和機械性腸梗阻病史者禁用。2、妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。

注意事項

用於治療便秘型腸易激綜合徵時只能用於18歲以上的成年女性，兒童及成年男性禁用。

藥物相互作用

體外試驗證實，本品與其他藥物發生相互作用的機率很小。體外肝微粒體的研究顯示，碳酞還原酶在該藥生物轉化中起作用，同時本品既不誘導也不抑制CYP酶，包括3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19和2E1等。

藥理作用

本品為一侷限性氯離子通道啟用劑，可選擇性活化位於胃腸道上皮尖端管腔細胞膜上的2型氯離子通道，增加腸液的分泌和腸道的運動性，從而增加排便，減輕慢性特發性便秘的症狀，且不改變血漿中鈉和鉀的濃度。

藥代動力學

因本品生物利用度很低，血藥濃度低於檢測限（10pg/mL），而無法準確測定其藥動學引數，日前僅能測定其活性代謝產物M3。單劑口服24μg後，M3的Tmax為1.14h,Cmax為41.9pg/ml,AUC為59.1（pg·h）/ml。蛋白結合率為94%，除胃腸道外，其他組織只有極微量分佈。本品在胃、空腸迅速廣泛代謝為M3，其生物轉化並非CYP系統介導，而是被碳酞還原酶所代謝。M3的半衰期為0.9-1.4h。口服本品72g，24h尿液中回收率為60%，168h內糞便中回收率為30%，排洩物中的本品和M3為痕量。高脂肪餐可使M3的Cmax降低5%，AUC不變，臨床意義不明，迄今尚無肝腎功能不全患者的藥動學資料。

貯藏方法

避免高溫和潮溼，室溫儲存。

有效期

24個月