魯比前列酮1 - 西藥
鲁比前列酮,西药名。常用剂型为胶囊剂等。用于成人慢性特发性便秘,便秘型肠易激综合征(只用于18岁以上女性患者)。
成分
本品主要成分為魯比前列酮。
性狀
本品一般為膠囊劑。
適應症
本品用於成人慢性特發性便秘,便秘型腸易激綜合徵(只用於18歲以上女性患者)。
規格
膠囊劑:24μg。
用法用量
膠囊劑:口服。推薦劑量為24μg,2次/日,餐中服。
不良反應
1、常見不良反應為胃腸道症狀,其中惡心發生率為13.2%,呈劑量依賴性,與食物同服可降低其發生率。腹瀉發生率為3.4%,與劑量無關。2、其他還有暈厥、震顫、感覺異常、味覺異常、僵直、無力、疼痛、水腫、哮喘、呼吸痛、咽喉發緊、精神緊張、面紅、心悸、食慾缺乏等。
禁忌
1、對本品過敏和機械性腸梗阻病史者禁用。2、妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。
注意事項
用於治療便秘型腸易激綜合徵時只能用於18歲以上的成年女性,兒童及成年男性禁用。
藥物相互作用
體外試驗證實,本品與其他藥物發生相互作用的機率很小。體外肝微粒體的研究顯示,碳酞還原酶在該藥生物轉化中起作用,同時本品既不誘導也不抑制CYP酶,包括3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19和2E1等。
藥理作用
本品為一侷限性氯離子通道啟用劑,可選擇性活化位於胃腸道上皮尖端管腔細胞膜上的2型氯離子通道,增加腸液的分泌和腸道的運動性,從而增加排便,減輕慢性特發性便秘的症狀,且不改變血漿中鈉和鉀的濃度。
藥代動力學
因本品生物利用度很低,血藥濃度低於檢測限(10pg/mL),而無法準確測定其藥動學引數,日前僅能測定其活性代謝產物M3。單劑口服24μg後,M3的Tmax為1.14h,Cmax為41.9pg/ml,AUC為59.1(pg·h)/ml。蛋白結合率為94%,除胃腸道外,其他組織只有極微量分佈。本品在胃、空腸迅速廣泛代謝為M3,其生物轉化並非CYP系統介導,而是被碳酞還原酶所代謝。M3的半衰期為0.9-1.4h。口服本品72g,24h尿液中回收率為60%,168h內糞便中回收率為30%,排洩物中的本品和M3為痕量。高脂肪餐可使M3的Cmax降低5%,AUC不變,臨床意義不明,迄今尚無肝腎功能不全患者的藥動學資料。
貯藏方法
避免高溫和潮溼,室溫儲存。
有效期
24個月
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