鹽酸曲馬多緩釋片 - 西藥

盐酸曲马多缓释片，西药名。为镇痛药。用于中度至重度疼痛。

成分

本品主要成分為鹽酸曲馬多。

性狀

本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於中度至重度疼痛。

規格

0.1g。

用法用量

1、吞服，勿嚼碎。2、本品用量視疼痛程度而定。一般從每次50mg（半片）開始服用，12小時服用一次，根據患者疼痛程度可調整用藥劑量。一般成人及14歲以上中度疼痛的患者，單劑量為50-100mg（半片-1片）。體重不低於25公斤的1歲以上兒童的服用劑量為每公斤體重1-2mg，本品最低劑量為50mg（半片）。每日最高劑量通常不超過400mg（4片）。治療癌性痛時也可考慮使用較大劑量。肝腎功能不全者，應酌情使用。老年患者的劑量要考慮有所減少。兩次服藥的間隔不得少於8小時。3、上述推薦劑量僅供參考，原則上應選用最低的鎮痛劑量。遵醫囑服用。

不良反應

1、用藥後可能出現噁心、嘔吐、出汗、口乾、眩暈、嗜睡等症狀，可偶爾發生昏迷。少數病例中也可發現對心血管系統有影響（如：心悸、心動過速、體位性低血壓和迴圈性虛脫），尤其在病人直立、疲勞情況下較易出現。此外，頭痛、便秘、胃腸功能紊亂、面板瘙癢、皮疹較少見。運動無力，食慾減退、排尿紊亂極少發生。精神方面不良反應極少見，也因人而異，包括情緒的改變（多數是情緒高昂、但有時也表現為心境惡劣）、活動的改變（多數是活動減少，有時是增加）、認知和感覺能力的改變（判斷和理解障礙）。個別病例報道過驚厥，但這種情況一般出現於注射高劑量的鹽酸曲馬多或與神經阻滯劑合用時。過敏性休克亦不能完全排除。2、在醫生推薦劑量下，通常不會發生呼吸抑制和昏迷。

禁忌

1、本品禁用於對鹽酸曲馬多高度敏感者，以及酒精、安眠藥、鎮痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者。2、本品慎用於阿片類依賴者、病因不明的意識紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂，出現顱壓增高而無人工呼吸裝置的情況及一歲以下嬰兒。

注意事項

1、長期使用本品，應注意耐藥性或藥物依賴性的形成，療程不應超過治療所需，並不適合用作替代治療使用。2、即使按照指導的服法用藥，本品也會有可能影響病人的駕駛或機械操作的反應能力。3、如用量超過規定劑量或與中樞神經鎮靜劑合用，可能會出現呼吸抑制。4、肝腎功能受損的病人，因其半衰期延長，用藥間隔要適當延長。5、心臟疾患酌情慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期必須限制鹽酸曲馬多的用量（只能單次給藥）。懷孕期間長期應用，因其可導致對藥物的習慣性，新生兒出生後會出現戒斷症狀。如果在出生前或出生時立即服用鹽酸曲馬多，不會影響子宮的收縮功能，可能會導致新生兒呼吸頻率的變化，但不具有臨床相關性。如在哺乳期使用，乳汁中鹽酸曲馬多的量為母體血液含量的0.1%，單次給藥不需終止哺乳。7、兒童用藥：尚不明確。8、老年用藥：尚不明確。9、藥物過量：（1）過量的典型症狀：意識紊亂、昏迷、驚厥、低血壓、心動過速、瞳孔擴大或縮小、呼吸抑制甚至呼吸驟停。（2）解救措施：上述症狀可以透過使用阿片受體拮抗劑（如：納洛酮）得以消除，因其作用時間較鹽酸曲馬多短，應注意小量多次給藥。另外，可進一步採取措施，如：氣管插管、人工呼吸等。發生驚厥時，可考慮給苯二氮卓類藥。同時要注意採用防止熱量散失的措施。如出現曲馬多中毒反應，可考慮洗胃。

藥物相互作用

1、與中樞神經抑制藥物或酒精合用時可增強本品的鎮靜作用，特別是增強呼吸抑制作用。與神經阻滯劑合用，個別病例有發生驚厥的報道。2、接受單胺氧化酶(MAO)抑制劑治療者，再服用本品可能會出現對中樞神經、迴圈、呼吸系統的嚴重影響。3、西米替丁對本品的影響非常小。

藥理作用

鹽酸曲馬多為中樞性止痛藥，其作用機制目前尚不十分明確。動物試驗結果提示，至少存在兩種互補的作用機制，即曲馬多及其代謝產物M₁與μ-阿片受體結合，微弱地阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。曲馬多本身與阿片受體親和力較低，其去甲基代謝產物M₁則與阿片受體有較高的親和力。在動物模型中，M₁的鎮痛作用為曲馬多的6倍，M₁與μ-阿片受體的結合比曲馬多的強200倍。在多個動物試驗中，曲馬多的鎮痛作用僅部分被阿片受體拮抗劑納洛酮所阻斷。曲馬多和M₁的鎮痛作用與其在人體血漿內的濃度呈正比。與其他一些阿片類鎮痛藥相同的是，曲馬多在體外還可以抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。上述兩種機制也可能單獨發揮出鎮痛作用。本品給藥後約1小時內開始出現鎮痛作用，2-3小時左右作用最強。除鎮痛作用外，本品與阿片相似，還可以使患者出現眩暈、嗜睡、噁心、便秘、出汗及瘙癢等症狀，但在治療劑量下，曲馬多的呼吸抑制作用小於嗎啡。與嗎啡相比，曲馬多不引起組胺的釋放。

毒理作用

在治療劑量下，本品對患者的心率、左心室功能和心臟指數無影響，也未見引起患者的體位性低血壓。遺傳毒性；Ames試驗、CHO/HPRT哺乳動物細胞試驗、小鼠淋巴瘤試驗（無代謝活化劑）、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠染色體畸變試驗，以及小鼠和中國倉鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。存在代謝活化劑的小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為弱陽性。對上述試驗的總體評價結果提示，曲馬多對人體無明顯的遺傳毒性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠分別經口給予曲馬多50mg/kg和75mg/kg，動物的生育力未出現明顯異常。妊娠小鼠、大鼠和家兔分別給予曲馬多（劑量為人用最高劑量的3-15倍或更高），動物出現毒性反應，同時也出現胚胎毒性和胎仔毒性，但在上述劑量下，未產生致畸作用。在妊娠動物無毒性反應的劑量下，未出現胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多種給藥途徑給予曲馬多（小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg），均未見與藥物相關的致畸作用。妊娠動物出現毒性反應時，動物胚胎和胎仔毒性主要表現為胎仔重量和骨骼骨化程度下降、肋骨數量增加、大鼠仔鼠出現短暫的發育延遲或行為學相關引數異常，僅有一項研究報道，給予家兔曲馬多300mg/kg（此劑量下妊娠動物可出現嚴重的毒性反應）可導致胚胎和胎仔死亡。圍產期試驗中，雌性親代大鼠經口給予曲馬多50mg/kg或更高劑量時，其子代體重下降。80mg/kg（人用最大劑量的6-10倍）劑量下，子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性親代大鼠給予曲馬多8、10、20、25和40mg/kg時，其子代無毒性反應出現。但在上述劑量下，親代動物均出現毒性反應。只有在更高劑量時，子代動物才會出現毒性反應，此時親代動物的毒性反應更加嚴重。致癌性：小鼠致癌試驗中觀察到鼠類常見的肺癌和肝癌的發生率略微升高，有統計學意義，尤其是出現在老齡小鼠（連續2年經口給予曲馬多30mg/kg），但此結果並不能提示曲馬多對人體具有致癌危險性。大鼠致癌性試驗中未出現上述結果。

藥代動力學

胃腸道不吸收，全由腸道排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月